Indicatii
Tratamentul afectiunilor inflamatorii localizate la nivelul polului anterior al globului ocular: conjunctivite si blefaroconjunctivite alergice, keratite, sclerite si episclerite sau alte afectiuni in care este indicat tratamentul cu un antiinflamator steroidian.
Dozaj
Doze
Un ml picaturi oftalmice, suspensie = 1 mg dexametazona = 23 picaturi O picatura = 0,043 mg dexametazona
In inflamatiile acute severe, se instileaza initial 1 picatura in sacul conjunctival la fiecare 60 minute, apoi la 2-4 ore, pana la diminuarea simptomatologiei. Dupa obtinerea raspunsului favorabil, se reduce doza la 1 picatura de 3-4 ori pe zi.
In inflamatiile cronice se administreaza 1-2 picaturi in sacul conjunctival la 3-6 ore sau dupa necesitati.
In inflamatiile minore si alergii se administreaza 1-2 picaturi in sacul conjunctival la 3-4 ore pana la ameliorare.
Daca este necesara administrarea in paralel cu un alt medicament cu administrare oftalmica, se va mentine o durata de minim 15 minute intre administrari.
Copii si adolescenti
DEXAMETAZONA Rompharm nu este recomandat pentru utilizarea la copii cu varsta sub 1 an.
Durata tratamentului trebuie sa fie stabilita de medic in functie de severitatea afectiunii si de raspunsul terapeutic. Nu se recomanda ca durata tratamentului sa depaseasca 2 saptamani. Daca situatia impune prelungirea tratamentului se recomanda supraveghere oftalmologica atenta (vezi punctul 4.4.).
Mod de administrare
Flaconul trebuie agitat inaintea fiecarei utilizari.
Pentru a nu contamina varful picurator si medicamentul, se va evita atingerea acestuia de pleoape, suprafete invecinate sau alte suprafete.
Dupa administrare, se recomanda inchiderea usoara a pleoapelor si ocluzia orificiului nazo-lacrimal. Aceasta poate reduce absorbtia sistemica a medicamentelor administrate oftalmic, avand ca rezultat scaderea reactiilor adverse sistemice.
Contraindicatii
-Hipersensibilitate la dexametazona sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1;
-Keratita herpetica si alte afectiuni virale ale corneei si conjunctivei (vaccina, varicela), ulcer cornean activ;
-Infectiile fungice ale globului ocular si anexelor;
-Tuberculoza oculara;
-Infectii purulente acute;
-Orice alte afectiuni cauzate de microorganisme, care pot fi mascate sau agravate de tratamentul cu corticoizi;
-Copii cu varsta sub 1 an.
Atentionari
Instilarea repetata sau prelungita a medicamentului poate determina un pasaj sistemic semnificativ al antiinflamatorului corticoid, precum si aparitia unei hipertonii oculare la anumiti pacienti.
Administrarea dexametazonei picaturi oftalmice, suspensie un timp indelungat necesita o supraveghere oftalmologica atenta, in special in ceea ce priveste corneea, cristalinul si tensiunea oculara deoarece poate favoriza aparitia glaucomului si/sau cataractei subcapsulare posterioare. DEXAMETAZONA Rompharm este destinat exclusiv administrarii locale in sacul conjunctival. Nu trebuie utilizat pentru injectare peri sau intraoculara.
Datorita efectului antiinflamator si imunodepresiv, glucocorticoizii administrati sistemic precum si topic, favorizeaza dezvoltarea sau agravarea infectiilor – infectiile bacteriene localizate se pot generaliza, tuberculoza poate fi reactivata, micozele locale pot deveni sistemice, virozele (indeosebi herpesul ocular, zona zoster si varicela) se pot exacerba, unele parazitoze se agraveaza. Semnele evolutive de infectie pot fi mascate. In general corticoterapia este contraindicata in caz de infectii care nu pot fi controlate prin tratament specific.
In cazul in care nu se observa ameliorarea simptomelor dupa 3-4 zile de tratament, se va institui tratament aditional, local sau sistemic.
Medicamentul contine clorura de benzalconiu care poate provoca iritatie oculara; acesta se poate acumula in lentilele de contact moi si poate produce decolorarea lor; de aceea medicamentul nu trebuie utilizat in timpul utilizarii acestor lentile. Lentilele trebuie scoase inainte de aplicarea picaturilor si nu trebuie puse mai devreme de 15 minute dupa aplicare.
Interactiuni
Asocierea cu medicamente care pot determina cresterea presiunii intraoculare (atropina sau alte anticolinergice) creste riscul hipertensiunii intraoculare.
Sarcina
Sarcina
Nu exista date suficiente privind efectele dexametazonei administrate pe cale oftalmica femeilor gravide sau care alapteaza. Corticoterapia de lunga durata in timpul sarcinii poate intarzia cresterea fatului. Dozele mari administrate la femeia gravida pot determina, in mod exceptional, insuficienta corticosuprarenaliana la nou-nascut. Deoarece nu exista studii clinice privitoare la siguranta administrarii glucocorticoizilor la gravide, glucocorticoizii pot fi utilizati in timpul sarcinii numai la indicatia si sub supravegherea medicului dupa evaluarea raportului risc potential al fatului/beneficiu terapeutic al mamei.
Alaptarea
Nu se recomanda utilizarea in timpul alaptarii.
Condus auto
Similar administrarii altor medicamente oftalmologice, poate apare incetosarea tranzitorie a vederii sau alte tulburari de vedere care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Daca dupa instilare apare o astfel de tulburare, pacientul trebuie atentionat sa astepte pana cand acuitatea vizuala revine la normal inainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Rareori pot sa apara iritatie oculara, senzatie de arsura, lacrimare, senzatie de corp strain sau reactii de hipersensibilitate.
Reactiile adverse datorate glucocorticoizilor, in ordinea descrescatoare a frecventei, sunt: cresterea presiunii intraoculare cu posibila dezvoltare a unui glaucom si, uneori, afectarea nervului optic; formarea unei cataracte posterioare subcapsulare, intarzierea vindecarii leziunilor.
Dupa folosirea indelungata a glucocorticoizilor s-au semnalat dezvoltarea unor infectii bacteriene secundare si in mod special infectii fungice ale corneei.
Tratamentul local indelungat cu corticosteroizi poate favoriza aparitia ulcerului cornean, in special la pacientii cu distrofie corneana.
Cazurile de calcifiere corneana au fost raportate foarte rar in asociere cu utilizarea picaturilor de ochi care contin fosfat la unii pacienti cu afectarea grava a corneei.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
Supradozajul pe cale oftalmica este putin probabil. Simptomele pot fi similare cu reactiile adverse ale medicamentului. De asemenea, in cazul administrarii pe cale orala, intentionata sau accidentala, simptomele vor fi similare reactiilor adverse, continutul unui flacon intreg de DEXAMETAZONA Rompharm 1 mg/ml reprezentand numai 5 sau 10 mg substanta activa. Ingestia intregului continut al unui flacon este improbabil sa determine simptome de supradozaj.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: preparate oftalmologice, antiinflamatoare, corticosteroizi,
Codul ATC: S01BA01
Dexametazona, 9 alfa-fluoro-16 alfa-metilprednisolonul, este un glucocorticoid de sinteza de potenta mare - efectul antiinflamator al unei doze de 0,75 mg fiind echivalent cu cel a 5 mg prednison.
Utilizarea terapeutica a dexametazonei se bazeaza pe activitatea sa antiinflamatorie marcata, care este de 25-30 ori mai mare decat cea a cortizolului, in timp ce reactiile adverse induse de dexametazona, ca de exemplu retentia hidrosalina, pierderea de potasiu si metabolism anormal al glucozei, sunt minime comparativ cu cortizolul.
Mecanismul de actiune al sterozilor de sinteza este similar cu cel al cortizolului. Ei se leaga de receptori specifici intracelulari. Mecanismul specific responsabil de ameliorarea inflamatiei si a reactiilor alergice nu este pe deplin inteles. Inhibarea sintezei de proteine specifice implicate in procesele chemotoxice si imunologice si in alte schimbari in functionarea leucocitelor si macrofagelor pare sa aiba importanta.
Administrarea topica oculara a steroizilor s-a dovedit a fi eficienta in tratamentul afectiunilor inflamatorii non-infectioase ale polului anterior al globului ocular. Glucocorticoizii administrati topic impiedica procesul exudativ, reduc infiltratia celulara, hiperemia conjunctivala si inhiba proliferarea celulara.
Proprietati farmacocinetice
In cazul in care doza administrata ar fi doza maxima admisa in primele 48 de ore (adica o picatura la fiecare ora) si intreaga doza administrata ar trece in circulatia sistemica, doza zilnica de dexametazona ar fi de 2,4 mg.
Dexametazona se leaga de proteinele plasmatice intr-un procent de 77%, mai putin decat majoritatea corticosteroizilor. Pana la 65% din doza este excretata in urina in timp de 24 de ore. Traverseaza bariera placentara.
Studiile efectuate cu dexametazona sulfobenzoat de sodiu marcata radioactiv au demonstrat absorbtia rapida a agentului antiinflamator in segmentul anterior ocular, incluzand corneea, conjunctiva, umoarea apoasa si irisul. Concentratia maxima a fost atinsa la 10-20 minute dupa aplicarea suspensiei oftalmice. La 30 minute dupa administrare s-a observat distributie in plasma, bila, ficat si rinichi, precum si excretie pe cale renala.
Date preclinice de siguranta
Toxicitate dupa administrarea de doza unica
DL50 la soarece este 16 g/kg iar la sobolan de peste 3 g/kg. Dupa administrarea subcutanata a unei doze unice, DL50 este de peste 700 mg/kg la soarece si in jur de 120 mg/kg la sobolan in primele 7 zile dupa administrare.
Dupa 21 zile, se constata o schimbare catre valori mai mici; acest fapt este interpretat ca fiind un rezultat al infectiilor severe datorate efectului imunosupresiei hormonale.
Toxicitate dupa administrarea de doze repetate
Nu sunt disponibile date privind toxicitatea cronica nici la om nici la animale. Reactii adverse severe sunt de asteptat (vezi punctul 4.8) in cazul tratamentului indelungat.
Potentialul genotoxic si tumorigen
Nu exista studii care sa evidentieze eventualele efecte genotoxice ale dexametazonei. Nu au fost efectuate studii pe termen lung pentru evaluarea potentialului tumorigen.
Toxicitatea asupra functiei de reproducere
Studii preclinice efectuate la animale au dovedit ca dexametazona produce palatoschizis si, in masura mai mica, alte malformatii la soarece, sobolan, hamster, iepure si caine. In cazul tratamentului pe termen lung, nu pot fi excluse tulburari ale cresterii intrauterine. Daca se administreaza la sfarsitul perioadei de graviditate, fatul este expus la riscul aparitiei atrofiei adrenocorticale.