Indicatii
Tratamentul crizelor de migrena cu sau fara aura.
Dozaj
Sumacta nu trebuie utilizat in scop profilactic.
Sumacta este indicat in tratamentul crizelor de migrena si nu trebuie administrat concomitent cu ergotamina sau derivati de ergotamina (inclusiv metisergida vezi pct. 4.3).
Sumacta trebuie administrat cat se poate de repede de la debutul durerii de tip migrenos, fiind insa la fel de eficient chiar daca este administrat cu intarziere de la instalarea crizei de migrena.
Urmatoarele recomandari de dozaj nu trebuie depasite. Doze
Adulti
Doza de Sumacta recomandata pentru adulti este de 50 mg. Anumiti pacienti pot necesita 100 mg. Desi doza orala recomandata de sumatriptan este de 50 mg trebuie sa se tina cont ca severitatea crizei migrenoase variaza intra si inter-individual.
Daca pacientul nu raspunde la prima doza de sumatriptan, nu trebuie luata o alta doza pentru aceeasi criza. In acest caz criza poate fi tratata cu paracetamol, acid acetilsalicilic sau medicamente antiinflamatoare nesteroidene.
Sumatriptan poate fi utilizat pentru a trata crize diferite.
Daca pacientul raspunde la prima doza, dar simptomele reapar, se poate lua a doua doza in urmatoarele 24 de ore, dar trebuie pastrat un interval de cel putin 2 ore intre doze. Nu trebuie depasita o doza de 300 mg in 24 de ore.
Copii si adolescenti
Eficacitatea si siguranta sumatriptanului la copii mai mici de 10 ani nu s-a demonstrat. Pentru acesta grupa de varsta nu exista date clinice.
Eficacitatea si siguranta sumatriptanului la copii intre 10 si 17 ani nu s-a demonstrat prin date clinice efectuate la acesta grupa de varsta. Astfel administrarea sumatriptanului la copii intre 10 si 17 ani nu este recomandata.
Varstnici
Experienta privitoare la utilizarea sumatriptanului la pacientii cu varsta peste 65 de ani este limitata. Proprietatile farmacocinetice ale medicamentului nu au fost suficient studiate la varstnici.
Administrarea sumatriptanului la aceasta categorie de pacienti nu este recomandata pana cand nu vor fi disponibile noi date clinice.
Insuficienta hepatica
La pacientii cu insuficienta hepatica usoara pana la moderata trebuie avuta in vedere utilizarea de doze scazute (25-50 mg).
Insuficienta renala
Vezi pct. 4.4.
Mod de administrare
Comprimatele vor fi inghitite intregi cu apa. Comprimatele pot fi zdrobite si amestecate cu lichid.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii eumerati la pct.6.1 (vezi pct. 4.4.).
Antecedente de infarct miocardic sau boala coronariana diagnosticata, angina Prinzmetal/spasm coronarian, afectiuni vasculare periferice sau semne sau simptome de boala cardiaca ischemica.
Antecedente de accident vascular cerebral sau atacuri ischemice tranzitorii. Insuficienta hepatica severa.
Hipertensiune arteriala moderata sau severa sau hipertensiune arteriala usoara necontrolata terapeutic.
Tratamentul concomitent cu ergotamina sau derivati de ergotamina (inclusiv metisergida) sau a oricarui triptan sau agonist al receptorilor serotoninergici de tip 5-hidroxitriptamina 1 (5-HT1) si sumatriptan este contraindicat (vezi pct.4.5).
Tratamentul concomitent cu sumatriptan si inhibitori MAO reversibili (de exemplu moclobemida) sau ireversibili (de exemplu selegilina) este contraindicat. Sumatriptanul nu trebuie utilizat in primele 2 saptamani de la intreruperea tratamentului cu un inhibitor ireversibil MAO.
Atentionari
Sumatriptan trebuie utilizat numai daca diagnosticul de migrena este cert. Sumatriptan nu este indicat pentru tratamentul migrenei asociata cu hemiplegie, bazilara sau cu oftalmoplegie.
Similar altor tratamente antimigrenoase, inaintea initierii tratamentului la pacientii cu migrena nou diagnosticata sau la pacientii cu simptome atipice de migrena, trebuie exclusa etiologia neurologica grava.
De mentionat ca pacientii cu migrene sunt predispusi la aparitia de evenimente vasculare cerebrale (de exemplu AVC, AIT).
Dupa administrarea de sumatriptan, pot apare simptome tranzitorii, indeosebi durere si constrictie toracica, ce poate fi intensa si poate iradia cervical (vezi pct. 4.8). Daca exista suspiciunea ca aceste simptome indica o boala cardiaca ischemica, trebuie intrerupt tratamentul cu sumatriptan si initiate investigatii adecvate.
Sumatriptan trebuie administrat cu precautie la pacientii cu hipertensiune arteriala controlata, avand in vedere ca la un mic procent dintre acestia s-au observat cresteri tranzitorii ale tensiunii arteriale si ale rezistentei vasculare periferice (vezi pct. 4.3).
Sumatriptanul nu trebuie administrat pacientilor cu risc de a dezvolta boala cardiaca ischemica, inclusiv fumatorilor cronici si consumatorilor cronici de substante de substitutie a nicotinei, pana nu se efectueaza o evaluare care sa excluda prezenta bolii cardiovasculare (vezi pct. 4.3). De acest lucru trebuie sa se tina seama atunci cand se administreaza femeilor aflate in postmenopauza si barbatilor peste 40 de ani cu factori de risc. Astfel de investigatii nu sunt insa suficiente pentru a identifica toti pacientii cu boala cardiaca. De aceea au existat cazuri foarte rare de afectiuni cardiovasculare severe aparute la pacientii fara risc aparent de boala cardiaca.
Dupa punerea pe piata, au existat raportari rare care au descris pacienti cu sindrom serotoninergic (incluzand status mental alterat, instabilitate vegetativa si anomalii neuromusculare) dupa utilizarea unui inhibitor selectiv al recaptarii serotoninei (ISRS) si sumatriptan. Sindromul serotoninergic a fost raportat dupa tratamentul concomitent cu triptani si inhibitori ai recaptarii serotoninei si noradrenalinei (IRSN).
Daca tratamentul concomitent cu sumatriptan si ISRS/IRSN este indicat clinic, pacientul trebuie monitorizat indeaproape (vezi pct. 4.5).
Sumatriptanul trebuie administrat cu precautie la pacientii cu afectiuni care interfera cu absorbtia, metabolizarea si excretia sumatriptanului (de exemplu insuficienta hepatica si renala).
Sumatriptanul trebuie administrat cu precautie la pacientii cu antecedente personale de convulsii sau alti factori de risc care scad pragul convulsivant, deoarece au fost raportate cazuri de convulsii la asocierea cu sumatriptan (vezi pct. 4.8).
Pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la sulfonamide pot dezvolta reactii alergice la sumatriptan, care pot varia de la hipersensibilitate cutanata pana la anafilaxie.
Dovezile de alergie incrucisata sunt limitate. Totusi, la acesti pacienti sumatriptanul trebuie administrat cu precautie.
Incidenta reactiilor adverse poate creste in cazul administrarii concomitente a triptanilor cu preparate pe baza de plante care contin sunatoare (Hypericum perforatum).
Utilizarea indelungata a oricarui tip de analgezic pentru ameliorarea cefaleei poate inrautati afectiunea. Daca se suspecteaza aceasta situatie trebuie cerut sfatul medicului, iar tratamentul trebuie intrerupt.
Diagnosticul de cefalee de hipermedicatie trebuie suspicionat la pacientii care au cefalee frecventa, chiar zilnica, in ciuda (sau determinata de) tratamentului analgezic administrat cu regularitate.
Doza de Sumacta recomandata nu trebuie depasita.
Excipienti
Lactoza
Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit total de lactaza sau sindrom de malabsorbtie la glucoza galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Sodiu
Acest medicament contine sodiu mai putin de 1 mmol (23 mg) per comprimat filmat, adica practic „nu contine sodiu”.
Interactiuni
Nu exista evidente a interactiunii cu propanolol, flunarizina, pizotifen sau alcool etilic.
Informatiile cu privire la interactiunea cu medicamente care contin ergotamina sau un alt triptan/agonist al receptorilor 5–HT1 sunt limitate. Administrarea concomitenta este contraindicata deoarece, teoretic, exista un risc crescut de spasm coronarian.
Nu se cunoaste intervalul de timp care trebuie lasat intre administrarea sumatriptanului si medicamente care contin ergotamina sau alti triptani/agonisti ai receptorilor serotoninergici de tip
5-HT1. Depinde atat de doza cat si de tipul medicamentelor administrate. Efectul poate fi cumulativ, de aceea trebuie sa treaca cel putin 24 de ore de la administrarea derivatilor de ergotamina sau un alt triptan/agonist al receptorilor 5–HT1 pana la administrarea de sumatriptan. Dimpotriva, se recomanda ca administrarea medicamentelor continand ergotamina sa se faca la minim 6 ore ulterior administrarii sumatriptanului si de minim 24 de ore inaintea administrarii altor triptani/agonistilor receptorilor serotoninergici de tip 5-HT1 (vezi pct. 4.3).
Pot exista interactiuni intre sumatriptan si IMAO, iar administrarea concomitenta este contraindicata (vezi pct. 4.3).
Dupa punerea pe piata, au existat raportari rare care au descris pacienti cu sindrom serotoninergic (incluzand status mental alterat, instabilitate vegetativa si anomalii neuromusculare) dupa utilizarea unui ISRS si sumatriptan. Sindromul serotoninergic a fost de asemenea raportat dupa tratamentul concomitent cu triptani si IRSN (vezi pct.4.4).
Poate exista de asemenea risc de aparitie a sindromului serotoninergic daca se administreaza sumatriptan concomitent cu litiul.
Sarcina
Datele disponibile dupa punerea pe piata, se refera la peste 1000 de gravide care au fost expuse la sumatriptan in timpul primului trimestru de sarcina. Desi nu exista suficiente informatii astfel incat sa se formuleze o concluzie, totusi nu exista dovezi care sa ateste un risc crescut de aparitie a defectelor congenitale. Experienta privind utilizarea sumatriptanului in timpul trimestrelor II si III de sarcina este limitata.
Studiile la animale nu au aratat un efect teratogen direct sau un efect nociv asupra dezvoltarii peri si postnatale. Totusi supravietuirea fetusilor de iepuri poate fi afectata (vezi pct. 5.3).
Femeile gravide pot urma tratament cu sumatriptan numai in cazul in care beneficiul asteptat la mama depaseste riscul potential la fat.
Alaptarea
Sumatriptan se excreta in laptele matern dupa administrarea subcutanata. Pentru a scadea efectul asupra copilului, alaptatul trebuie intrerupt timp de 12 de ore de la administrarea timp in care laptele va fi inlaturat.
Condus auto
Nu au fost efectuate studii cu privire la efectul sumatriptanului asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje. La pacientii cu migrene, somnolenta poate apare atat din cauza crizei migrenoase cat si a tratamentului cu sumatriptan. Aceasta poate afecta capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Efectele adverse sunt prezentate mai jos, in conformitate cu frecventa si clasificarea pe aparate, sisteme si organe.
Frecventa se defineste dupa cum urmeaza:
foarte frecvente (mai mare de 1/10), frecvente (mai mic de 1/10 si mai mare de 1/100), mai putin frecvente (mai mic de 1/100 si mai mare de 1/1000), rare (mai mic de 1/1000 si mai mare de 1/10 000), foarte rare (mai mic de 1/10 000), cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile). Unele simptome raportate ca reactii adverse pot fi asociate migrenei.
Tulburari ale sistemului imunitar
Cu frecventa necunoscuta: reactii de hipersensibilitate variind de la hipersensibilitate cutanata (cum ar fi urticarie) pana la anafilaxie.
Tulburari ale sistemului nervos
Frecvente: Ameteli, somnolenta, tulburari de sensibilitate inclusiv parestezie si hipoestezie.
Cu frecventa necunoscuta: convulsii, desi unele au ararut la pacientii cu antecedente de epilepsie sau alte boli organice care predispun la aparitia convulsiilor. Exista cazuri raportate de convulsii la pacientii care nu au avut factori predispozanti. Tremor, distonie, nistagmus, scotoame.
Tulburari oculare
Cu frecventa necunoscuta: straluciri intermitente, diplopie, scaderea acuitatii vizuale. Pierderea vederii inclusiv cazuri ireversibile de defecte ale campului vizual. Totusi, tulburarile vizuale pot fi determinate chiar de atacul migrenos.
Tulburari cardiace
Cu frecventa necunoscuta: bradicardie, tahicardie, palpitatii, aritmii, modificari tranzitorii de tip ischemic pe EKG, spasm coronarian, angina pectorala, infarct miocardic (vezi pct. 4.3 si 4.4).
Tulburari vasculare
Frecvente: cresteri ale tensiunii arteriale aparute imediat dupa tratament. Bufeuri. Cu frecventa necunoscuta: hipotensiune arteriala, fenomene Raynaud.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale
Frecvente: Dispnee
Tulburari gastro-intestinale
Frecvente: greata si varsaturi au aparut la unii dintre pacienti, dar nu s-a stabilit o legatura certa cu administrarea de sumatriptan sau cu afectiuni de baza.
Cu frecventa necunoscuta: colita ischemica, diaree.
Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv
Frecvente: senzatia de greutate (de obicei tranzitorie si poate avea intensitate mare si sa afecteze orice regiune a corpului, inclusiv la nivel toracic sau cervical). Mialgie.
Cu frecventa necunoscuta: rigiditate cervicala, artralgie.
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare
Frecvente: durere, senzatie de caldura excesiva sau de rece, senzatie de presiune sau constrictie (aceste efecte de obicei sunt tranzitorii, de intensitate mare si sa afecteze orice regiune a corpului inclusiv la nivel toracic si cervical). Senzatie de slabiciune si oboseala (ambele efecte sunt in general tranzitorii si usoare pana la moderate ca intensitate).
Investigatii diagnostice:
Foarte rare: modificari minore ale testelor functiei hepatice, au fost observate ocazional.
Tulburari psihiatrice
Cu frecventa necunoscuta: anxietate
Tulburari ale pielii si a tesuturilor subcutanate
Cu frecventa necunoscuta: transpiratie abundenta
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania http://www.anm.ro.
Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro
Supradozaj
Pacientii la care s-a administrat sumatriptan subcutanat, in doza unica de pana la 12 mg nu au prezentat reactii adverse semnificative. Ocazional, doze de sumatriptan mai mari de 16 mg administrate subcutanat si 400 mg per os care nu au produs alte reactii adverse decat cele citate la pct. 4.8.
In caz de supradozaj, pacientul trebuie monitorizat cel putin 10 ore si trebuie administrat tratament simptomatic adecvat.
Efectul hemodializei sau dializei peritoneale asupra concentratiilor plasmatice de sumatriptan nu a fost studiat.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: Medicamente antimigrenoase, agonisti selectivi ai receptorilor 5HT1, Codul ATC: N02CC01.
Sumatriptanul este un agonist selectiv al receptorilor vasculari 5HT1, fara efect asupra celorlalti receptori 5HT.
Acest tip de receptori se gasesc predominant la nivelul vaselor sanguine craniene. La animale, sumatriptanul realizeaza constrictia selectiva a arterei carotide, care asigura irigarea atat a tesuturilor extracraniene cat si intracraniene, precum meningele. Dilatarea acestor vase se presupune a fi mecanismul patogen al migrenei la om. Studiile la animale au sugerat, de asemenea, ca sumatriptanul inhiba activitatea nervului trigemen. Ambele mecanisme (constrictia arterelor cerebrale si inhibarea activitatii nervului trigemen), pot contribui la realizarea efectului sumatriptanului la om. Raspunsul clinic incepe dupa aproximativ 30 de minute de la administrarea orala a dozei de 100 mg.
Mai multe studii clinice controlate cu placebo au evaluat siguranta si eficacitatea administrarii sumatriptanului pe cale orala la aproximativ 800 de adolescenti cu varsta cuprinsa intre 10 si 17 ani cu antecedente de migrena. Aceste studii nu au demonstrat diferente semnificative statistic intre placebo si orice doza de sumatriptan, la doua ore de la administrare, in ceea ce priveste ameliorarea cefaleei.
Reactiile adverse, in cazul administrarii orale de sumatriptan la adolescenti cu varsta cuprinsa intre 10 si 17 ani au fost similare celor raportate in cadrul studiilor efectuate la adulti.
Proprietati farmacocinetice
Dupa administrarea orala, sumatriptanul este absorbit rapid, dupa 45 de minute atingandu-se 70% din concentratia plasmatica maxima. Dupa o doza orala de 100 de mg, concentratia plasmatica maxima este de 54 ng/ml. Biodisponibilitatea medie dupa administrare orala este de 14%, datorata partial metabolizarii presistemice si partial absorbtiei incomplete.
Timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare este de aproximativ 2 ore.
Legarea de proteinele plasmatice este scazuta (14-21%), iar volumul mediu de distributie este de 170 l. Valoarea medie a clearence-ului plasmatic total este de aproximativ 1160 ml/min si clearence-ul plasmatic renal mediu este de 260 ml/min. Clearence-ul extra-renal este 80% din clearence-ul total, ceea ce inseamna ca sumatriptanul se elimina preponderent prin metabolizare. Metabolitul principal, analogul indol acid acetic al sumatriptanului, se excreta in principal prin urina sub forma acidului liber si a conjugatului glucuronic. Metabolitul nu are actiune cunoscuta pe receptorii 5HT1, 5HT2. Nu au fost identificati alti metaboliti. Farmacocinetica sumatriptanului administrat oral nu pare a fi influentata de crizele migrenoase.
Date preclinice de siguranta
Intr-un studiu de fertilitate la sobolani, cu doze ce depasesc cu mult doza maxima la om, s-a observat o reducere a inseminarilor reusite. La iepuri, s-a observat embrioletalitate neinsotita de defecte teratogene pronuntate. Nu se cunoaste relevanta acestor constatari pentru utilizarea clinica.
In studiile in-vitro si la animale, sumatriptanul s-a dovedit a fi lipsit de actvitate genotoxica si carcinogena.