Indicatii
Profilaxia accidentelor tromboembolice.
Tratamentul complicatiilor trombotice.
Dozaj
Doza recomandata este de 300-600 mg triflusal (1-3 capsule Aflen) pe zi, in functie de situatia clinica. Capsulele se inghit intregi cu o cantitate mica de apa, preferabil in timpul sau la sfarsitul meselor.
In cazuri particulare, se recomanda urmatoarele doze:
pacienti cu risc crescut de episoade trombotice: 900 mg triflusal (3 capsule Aflen) pe zi.
ca doza de intretinere, 600 mg triflusal (2 capsule Aflen) pe zi.
pentru profilaxia accidentelor tromboembolice: 300 mg triflusal (1 capsula Aflen) zilnic sau la 2 zile.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa, la salicilati sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1. Leziuni gastro - intestinale active (de exemplu gastrite erozive, ulcer gastro-duodenal activ) sau antecedente de leziuni gastro - intestinale recurente.
Accidente hemoragice cerebro - vasculare acute. Hepatopatie severa.
Diateze hemoragice.
Trimestrul III de sarcina.
Atentionari
Se recomanda prudenta la pacientii cu functie renala afectata, in special in caz de insuficienta renala cronica severa, deoarece triflusalul si metabolitul sau principal, acidul 2-hidroxi-4-trifluorometilbenzoic (HTB), sunt excretati in principal prin urina, precum si datorita timpului de injumatatire plasmatica lung al HTB.
Deoarece triflusalul potenteaza actiunea anticoagulantelor orale, se recomanda precautie la pacientii aflati in tratament cu anticoagulante orale.
Deoarece triflusalul poate potenta actiunea antidiabeticelor orale, la pacientii cu diabet zaharat poate fi necesara reducerea dozei de antidiabetice orale.
In timpul tratamentului pe termen lung sunt necesare controale hematologice regulate.
Interactiuni
Aflen potenteaza actiunea anticoagulantelor orale si, de asemenea, poate potenta actiunea antidiabeticelor orale.
Sarcina
Nu s-au constatat efecte embriotoxice si fetotoxice ale triflusalului dupa administrarea orala a unei doze de pana la 60 mg/kg si zi, la femelele de iepure Chinchilla si de sobolan Wistar/HAN, gestante.
Ca si in cazul tuturor antiinflamatoarelor nesteroidiene, care favorizeaza inchiderea prematura a canalului arterial si pot provoca sangerari abundente in perioada perinatala, este contraindicat in trimestrul III. Administrarea medicamentului in cursul primelor 6 luni de sarcina si in cursul alaptarii nu se recomanda.
Condus auto
Aflen nu are nici o influenta sau are influenta neglijabila asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Pot apare reactii adverse gastro-intestinale la pacienti predispusi. Frecventa reactiilor adverse gastro- intestinale raportate a fost de 6%.
A fost raportat un singur caz de fotosensibilizare sistemica asociat cu administrarea de triflusal.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
In caz de supradozaj, pot apare simptome de stimulare sau deprimare a sistemului nervos central, tulburari ale aparatului respirator, circulator si ale echilibrului electrolitic, precum si hemoragii gastro-intestinale si diaree.
Se recomanda administrarea de carbune activat, evacuarea continutului gastric prin lavaj gastric, corectarea echilibrului electrolitic si tratament simptomatic.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: sange si organe hematopoetice; produse antitrombotice; antiagregante plachetare exclusiv heparina.
Cod ATC: B01A C18
Triflusalul este un inhibitor al agregarii plachetare. Este inrudit structural cu acidul acetilsalicilic, dar difera ca mecanism de actiune, actiuni farmacologice si proprietati farmacocinetice.
Comparativ cu acidul acetilsalicilic, triflusalul are un profil antitrombotic mult mai specific. Inhiba agregarea plachetara prin scaderea biosintezei de tromboxan B2, datorita inhibarii ireversibile a activitatii ciclooxigenezei plachetare. In plus, la doze terapeutice, activitatea antiagreganta a triflusalului este potentata prin cresterea concentratiei AMP-ului ciclic in trombocite prin inhibarea activitatii fosfodiesterazei. Este recunoscut faptul ca un antiagregant plachetar care actioneaza asupra cascadei acidului arahidonic, trebuie sa blocheze biosinteza de tromboxan B2 (Tx B2) substanta cu efect puternic agregant plachetar si vasoconstrictor, fara a afecta biosinteza prostaciclinei (PGI2) substanta cu puternic efect antiagregant plachetar si vasodilatator.
Studiile la animale si la om au aratat ca triflusalul scade biosinteza tromboxan B2 (T x B2), in timp ce efectul sau asupra sintezei prostaciclinei este foarte mic.
Aceste date demonstreaza o inhibare selectiva a ciclooxigenazei plachetare de catre triflusal.
Acidul 2-hidroxi-4-trifluorometilbenzoic (HTB) este principalul metabolit al triflusalului si este un inhibitor competitiv si reversibil al ciclooxigenazei plachetare, mai putin activ decat triflusalul, dar demonstrand un efect inhibitor puternic asupra activitatii fosfodiesterazei.
Datorita acestei actiuni, triflusalul este eficient in profilaxia accidentelor trombo - embolitice si in tratamentul complicatiilor trombotice.
Proprietati farmacocinetice
Acidul 2-hidroxi-4-trifluorometilbenzoic (HTB) este principalul metabolit al triflusalului avand un timp de injumatatire plasmatica lung (T1/2 = 34 ore). Astfel actiunile biochimice raportate ale acestui metabolit contribuie la efectul antiagregant plachetar al triflusalului.
Triflusalul si metabolitul sau principal sunt excretati in cea mai mare parte prin urina.
Date preclinice de siguranta
Studiile la animale demonstreaza ca triflusalul inhiba puternic biosinteza de tromboxan B2 (Tx B2), iar efectul sau asupra producerii de prostaciclina este foarte mic.
Studiile de toxicitate embrio-fetala au fost efectuate la iepuri Chincilla si sobolani Wistar/HAN pentru doze orale de pana la 60 mg triflusal/kg si zi. In timpul acestor studii nu a fost observat nici un efect teratogen.