Indicatii
Ampicilina este indicata in infectii usoare – moderate produse de microorganisme sensibile:
- infectii ale aparatului respirator: faringite, traheite, pneumonii, bronsite acute, bronsite cronice acutizate, tuse convulsiva ca alternativa la terapia cu eritromicina;
- infectii ale pielii si ale tesuturilor moi;
- infectii ale aparatului urogenital: pielonefrita acuta si cronica, pielita, cistita, uretrita, prostatita, gonoree, avort septic, anexita, salpingita, endometrita, parametrita, pelviperitonita, febra puerperala;
- infectii ale aparatului digestiv: diaree bacteriana, salmoneloza, shigeloza, febra tifoida si paratifoida, infectii biliare (colangita, colecistita);
- leptospiroza, listerioza;
- profilaxia infectiilor chirurgicale la pacientii cu risc, care urmeaza a fi supusi unei interventii chirurgicale; pentru prevenirea endocarditei ampicilina poate fi folosita in monoterapie sau in asociere cu un antibiotic aminoglicozidic;
Ampicilina poate fi folosita pentru continuarea unui tratament cu ampicilina administrata parenteral la pacientii cu endocardita (de ex. Endocardita enterococica in asociere cu un antibiotic aminiglicozidic), meningita bacteriana, septicemii produse de agenti patogeni sensibili la ampicilina, listerioza (daca este necesar, in asociere cu cloramfenicol) sau ca tratament de intretinere in perioada de convalescenta.
la pacientii cu encefalopatie hepatica ampicilina este indicata pentru reducerea sintezei de amoniac la nivel intestinal.
Dozaj
Adulti
Doza uzuala este de 500 mg la intervale de 6 ore. Doza poate fi crescuta in functie de natura si gravitatea infectiei, fara a depasi 4 g/zi.
Pentru infectiile severe poate fi crescuta pana la 6-12 g/zi; in aceasta situatie se recomanda administrarea parenterala.
Copii
Doza uzuala este de 50-100 mg/kg si zi, fractionat la 6-12 ore.
Pentru copii cu varsta mai mica de 6 ani, se administreaza forme farmaceutice adecvate varstei.
Insuficienta renala
Doza se adapteaza in functie de clearance-ul creatininei sau de nivelul plasmatic al creatininei conform tabelului.
| Clearance-ulcreatininei | Creatinina plasmatica | Doza de ampicilina |
| mai mare de 30 ml/min 30-20 ml/min20 ml/min | 2 mg/ 100 ml2-4 mg/ 100 ml mai mare de 4 mg/100 ml | Doza uzuala 2/3 din doza uzuala½ din doza uzuala |
Durata tratamentului:
- in infectiile aparatului genitourinar: cel putin 4-10 zile;
- in infectiile produse de streptococci beta hemolitici: cel putin 10 zile;
- in alte infectii: tratamentul trebuie continuat inca 2 zile dupa disparitia simptomatologiei.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii medicamentului enumerati la pct. 6.1.
Alergie la peniciline sau la oricare dintre componentele medicamentului. Mononucleoza infectioasa.
Copii cu varsta sub 6 ani datorita formei farmaceutice.
Atentionari
Aparitia oricaror manifestari alergice impune intreruperea tratamentului si instituirea tratamentului specific. Se recomanda prudenta la pacientii cu teren atopic. Pacientii alergici la peniciline pot prezenta reactivitate imunologica incrucisata pentru cefalosporine.
La pacientii cu diaree severa sau la cei cu varsaturi nu se recomanda administrarea ampicilinei pe cale orala, deoarece exista riscul absorbtiei antibioticului in proportie scazuta.
Infectiile severe (meningite, septicemii, artrite, pericardite) necesita tratament parenteral. La bolnavii cu insuficienta renala, doza se adapteaza in functie de clearance-ul creatininei (vezi punctul 4.2.); la acesti pacienti se recomanda supravegherea functiei renale pe durata tratamentului.
La pacientii cu infectii biliare (colecistita, colangita) antibioterapia trebuie completata cu tratament specific, cu exceptia formelor usoare, fara colestaza majora; la acesti pacienti trebuie supravegheata functia hepatica mai ales tn conditiile tratamentului prelungit cu doze mari.
In timpul tratamentului indelungat exista riscul suprainfectiilor bacteriene sau fungice cu germeni rezistenti.
Daca in timpul tratamentului apare diaree severa si persistenta, trebuie suspectata aparitia colitei pseudomembranoase. In acest caz, administrarea antibioticului trebuie oprita si se instituie tratament specific; administrarea medicamentelor antiperistaltice este contraindicata.
Ampicilina Forte contine galben amurg si azorubina; acesti excipienti pot provoca reactii alergice.
Interactiuni
Deoarece penicilinele au actiune bactericida, nu trebuie asociate cu antibiotice bacteriostatice. Nu se recomanda administrarea concomitenta cu alopurinol (creste riscul eruptiilor cutanate). Ampicilina poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale care contin estrogeni.
Administrarea concomitenta de probenecid determina concentratii plasmatice crescute si prelungite de antibiotic, prin reducerea eliminarii renale.
La doze mari, ampicilina poate modifica rezultatele dozarii glucozei in plasma si urina precum si a proteinelor serice totale, in cazul utilizarii metodelor colorimetrice. Metodele enzimatice de dozare a glucozei nu sunt influentate.
Sarcina
Ampicilina traverseaza bariera placentara. Studii efectuate la animale nu au evidentiat efecte embriotoxice sau fetotoxice. Deoarece nu exista studii controlate la om care sa evidentieze eventualele efecte teratogene, ampicilina se va administra in perioada sarcinii numai daca este absolut necesar.
Deoarece ampicilina se excreta in laptele matern si poate produce reactii de hipersensibilizare la sugar, se vor lua in considerare fie intreruperea alaptarii, fie intreruperea tratamentului.
Condus auto
Ampicilina nu influenteaza capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Manifestari alergice: urticarie, eozinofilie, edem Quincke, tulburari respiratorii, exceptional soc anafilactic.
Manifestari cutanate: eruptii maculopapuloase de natura alergica sau nealergica, rar dermatita exfoliativa si eritem polimorf.
Tulburari digestive: greata, varsaturi, diaree, candidoza, glosita, stomatita.
Foarte rar au fost semnalate cresterea nivelului transaminazelor serice, tulburari hematologice reversibile (anemie, leucopenie, trombocitopenie), nefrita interstitiala acuta, colita pseudomembranoasa.
Administrarea de doze mari de β-lactamine, in special la pacientii cu insuficienta renala, poate determina tulburari nervos centrale (tulburari ale starii de constienta, miscari anormale, crize convulsive).
La pacientii cu febra tifoida, leptospiroza sau sifilis poate sa apara reactia Jarish-Herxheimer, ca urmare a eliberarii endotoxinelor din bacteriile lizate.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
In caz de supradozaj se recomanda intreruperea administrarii medicamentului, instituirea unui tratament simptomatic si de sustinere a functiilor vitale. Hemodializa poate fi utila, dar nu si dializa peritoneala.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: peniciline cu spectru largit, codul ATC: J01CA01.
Ampicilina este o aminopenicilina semisintetica cu actiune bactericida. Actiunile ampicilinei la nivelul microorganismelor sensibile sunt reprezentate de legarea de proteine membranare specifice (PBP- penicilin binding proteins), inactivarea transpeptidazelor cu inhibarea formarii peretelui microbian si activarea unor enzime autolitice (autolizine si mureinhidrolaze). Ampicilina are un spectru de actiune largit fata de celelalte peniciline, care cuprinde microorganisme gram-pozitiv si gram-negativ: streptococi alfa- si beta-hemolitici, Streptococcus pneumoniae, stafilococi nesecretori de penicilinaza, Bacillus anthracis, Clostridium sp., Listeria, unele tulpini de enterococi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, unele tulpini de Salmonella, Shigella, Escherichia coli.
Ampicilina este inactivata de penicilinaze si nu este activa fata de microorganisme secretoare de penicilinaze precum majoritatea tulpinilor de stafilococi, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Serratia, Proteus vulgaris. Nu este activa fata de rickettsi si mycoplasme.
Proprietati farmacocinetice
Ampicilina este stabila la actiunea acidului clorhidric. Se absoarbe in proportie de 40-65%. Absorbtia este scazuta in prezenta alimentelor. Concentratia plasmatica maxima este atinsa dupa 2 ore de la administrarea orala. Ampicilina se leaga in proportie de 15% de proteinele plasmatice. Se distribuie larg in lichidele organismului, realizand concentratii de peste 60% din cele plasmatice in lichidul pleural, peritoneal si sinovial. Trece putin in lichidul cefalorahidian, dar in prezenta inflamatiei meningelui realizeaza concentratii de 40-70% din cele plasmatice, la doze mari fiind eficace terapeutic in meningite. Traverseaza bariera placentara si se excreta in laptele matern.
Ampicilina nu se metabolizeaza in organism.
Se elimina repede prin urina sub forma neschimbata, in proportie de 80% din doza administrata. Concentratiile urinare sunt foarte mari, depasind 1 mg/ml. Cantitati relativ mari se elimina prin bila (atunci cand caile biliare nu sunt obstruate) si prin scaun; intra in circulatia enterohepatica. Timpul mediu de injumatatire este de 1,3 ore. Insuficienta renala favorizeaza acumularea antibioticului.
Date preclinice de siguranta
Studii efectuate la animalele de laborator au evidentiat ca DL50 la soareci dupa administrare orala a fost de peste 15 g/kg si de 6 g/kg dupa administrare intravenoasa. Nivelele DL50 la sobolani dupa administrare orala si intraperitoneala au fost de 10 g/kg, respectiv 2 g/kg .