Tratament adjuvant in afectiuni hepatice acute si cronice: hepatita acuta, hepatita cronica, precoma hepatica, hiperamoniemia din coma hepatica, encefalopatia portala, ficatul gras alcoolic.
Tratament adjuvant in alcoolism, boala de iradiere si in timpul chimioterapiei (asigura hepatoprotectie). Dupa expunerea la substante hepatotoxice.
Dozaj
Aspatofort se administreaza pe cale parenterala, in perfuzii intravenoase.
Doza recomandata este de 20 ml concentrat pentru solutie perfuzabila (2 fiole) Aspatofort in 250 ml solutie perfuzabila glucoza 5%, de 1-2 ori pe zi, durata unei perfuzii fiind de 1 ora. Durata tratamentului este de 3 saptamani.
In coma hepatica se pot administra 40 – 80 ml concentrat pentru solutie perfuzabila Aspatofort (4-8 fiole) pe zi, in 2-4 perfuzii.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la clorhidrat de piridoxina, acid D,L-aspartic sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
Tratament concomitent cu levodopa.
Atentionari
In urma unui tratament prelungit cu doze mari (peste 200 mg clorhidrat de piridoxina/zi), poate sa apara dependenta si sindrom de abstinenta la intreruperea brusca a tratamentului.
Concentrat pentru solutie perfuzabila Aspatofort nu trebuie amestecata cu alte solutii datorita incompatibilitatii fizico-chimice.
Interactiuni
Functia de verificare a Interactiunilor Medicamentoase
Selectati medicamentele si identificati interactiunile.
Administrarea Aspatofort este contraindicata in timpul tratamentului cu levodopa, deoarece piridoxina favorizeaza decarboxilarea periferica a levodopei, scazandu-i eficacitatea. Aceasta interactiune nu se mai produce daca levodopa este asociata cu un inhibitor de dopa decarboxilaza.
Aspatofort creste eliminarea nitrofurantoinei de aproape 2 ori.
Asocierea piridoxinei cu clorhidratul de tiamina si hidroxicobalamina la pH 4,3 – 4,4 conduce la degradarea cu viteze diferite a vitaminelor, cea mai afectata fiind tiamina (93%) si in al doilea rand hidroxicobalamina (58%).
Unele antibiotice (cicloserina, neomicina, eritromicina, tetraciclinele, penicilinele, cloramfenicolul, sulfamidele) produc inactivarea piridoxinei, impiedica transferul aminoacizilor in sinteza proteinelor.
Sarcina
Experienta clinica nu a evidentiat pana in prezent, efecte teratogene si fetotoxice datorate Aspatofort. Medicamentul poate fi administrat in cursul sarcinii si alaptarii dupa evaluarea raportului beneficiu terapeutic matern/risc potential la fat sau la sugar.
Condus auto
Pacientii trebuie avertizati sa nu conduca vehicule sau sa foloseasca utilaje, daca pe durata tratamentului apare somnolenta.
Reactii adverse
Rar, datorita continutului in clorhidrat de piridoxina, Aspatofort poate produce fenomene de nevrita senzoriala, somnolenta, scaderea concentratiei plasmatice de acid folic.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
Nu au fost raportate cazuri de supradozaj cu Aspatofort.
In experimentele la animale, dozele foarte mari (3-4 g clorhidrat de piridoxina/kg) au determinat convulsii, deprimare respiratorie.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: Terapia ficatului. Combinatii, codul ATC: A05BAN3
Acidul aspartic participa la sinteza proteinelor (inclusiv a unor enzime), a acizilor nucleici, leaga amoniacul, asigurand legatura acizilor aminati cu alte metabolisme. Acidul aspartic are actiune excitanta la nivelul sistemului nervos central, functionand ca neurotransmitator la nivelul multor sinapse din creier, marea majoritate a neuronilor raspunzand la actiunea lui.
Piridoxina (sub forma de piridoxal fosfat) intervine, in principal, in metabolismul aminoacizilor, avand functie de coenzima in peste 40 de reactii biochimice, printre care reactii de decarboxilare, racemizari, reactii interesand triptofanul, diferiti tioaminoacizi si hidroxiaminoacizi.
Participa la formarea unor metaboliti importanti: acidul gama-aminobutiric, acidul 5,10- metilentetrahidrofolic, histamina, serotonina, dopamina, acidul delta-aminolevulinic.
Proprietati farmacocinetice
Dupa administrarea intravenoasa, cantitatea de acid aspartic - forma libera - creste in toate organele cu exceptia ficatului, unde concentratia acidului aspartic scade, probabil, datorita legarii de proteine, apoi creste din nou, acidul aspartic fiind dislocat si revenind la forma libera.
Acidul aspartic este eliminat continuu in urina, in concentratii care variaza in 24 ore, in medie 91,5 mg la femeie si 113,4 mg la barbati.
Concentratia plasmatica este de 3x10-4 g/l.
Formele active biologic ale clorhidratului de piridoxina sunt piridoxal fosfatul si piridoxamin fosfatul (ultimul are un spectru mai ingust de actiuni biochimice), substante care se degradeaza in ficat si se elimina in urina, mai ales sub forma unui metabolit al piridoxalului – acidul 4-piridoxic.
Date preclinice de siguranta
Nu sunt disponibile.