Atenolol LPH, 100mg, 20 comprimate, Labormed

Indicatii

• Hipertensiune arteriala.
• Profilaxia crizelor de angina pectorala; este de ales in angina cronica stabila.
• Infarct acut de miocard, dupa ce starea clinica a pacientului o permite.
• Aritmii cardiace: tahicardie sinusala, tahiaritmii supraventriculare, aritmii ventriculare; este de ales in aritmiile de patogenie simpato-adrenergica.

Dozaj
Doze

Doza trebuie ajustata individual; tratamentul se incepe cu cea mai mica doza initiala posibila. Se recomanda urmatoarele doze:

Adulti

Hipertensiune arteriala

Se administreaza un comprimat pe zi. Majoritatea pacientilor raspund la 100 mg pe zi, administrate oral in doza unica. Cu toate acestea, unii pacienti, vor raspunde la 50 mg pe zi, administrate in doza unica. Efectul de scadere a tensiunii arteriale se obtine dupa una sau doua saptamani de tratament. Pentru o scadere suplimentara a tensiunii arteriale, Atenolol LPH poate fi asociat cu alte medicamente antihipertensive. De exemplu, Atenolol LPH in asociere cu un diuretic asigura o terapie

antihipertensiva eficace.

Angina pectorala

Majoritatea pacientilor cu angina pectorala raspund la doza de 100 mg atenolol, administrata o data pe zi sau 50 mg administrate de doua ori pe zi, oral. Este putin probabil ca, prin cresterea dozei, sa fie obtinut un efect terapeutic suplimentar.

Infarct miocardic

Pentru pacientii eligibili pentru tratament beta-blocant intravenos si care se prezinta in decurs de 12 ore de la aparitia durerii toracice, atenololul trebuie administrat intravenos lent (1 mg pe minut),

urmat de 50 mg atenolol, administrat oral dupa aproximativ 15 minute, cu conditia sa nu apara reactii adverse dupa administrarea pe cale intravenoasa. Apoi, se mai administreaza 50 mg pe cale orala, dupa 12 ore de la administrarea dozei intravenoase; urmata de administrarea unei doze de 100 mg dupa alte 12 ore, oral, o data pe zi.

Daca apare bradicardie si/sau hipotensiune arteriala, sau orice alta reactie adversa, tratamentul cu Atenolol LPH trebuie intrerupt.

Aritmii cardiace

Dupa obtinerea controlului aritmiilor cu atenolol administrat pe cale intravenoasa, doza de intretinere orala recomandata este de 50-100 mg pe zi, administrata in doza unica.

Varstnici

Se recomanda doze mai mici, in special la pacientii cu insuficienta renala.

Copii si adolescenti

Deoarece nu sunt studii legate de administrarea atenololului la copii , nu se recomanda la acest grup de varsta.

Insuficienta renala

Deoarece atenololul se excreta prin rinichi, doza trebuie ajustata in cazurile de afectare severa a functiei renale.

Nu exista o acumulare semnificativa de atenolol la pacientii cu clearance al creatininei mai mare de 35 ml/min/1,73 m2 (intervalul normal este de 100-150 ml/ min /1,73 m2).

Pentru pacientii cu clearance-ul creatininei cuprins intre 15-35 ml/min/1,73 m2 (echivalent cu valori ale creatininei serice de 300-600 micromoli/litru), doza orala trebuie sa fie de 50 mg pe zi si doza intravenoasa trebuie sa fie de 10 mg o data la doua zile.

Pentru pacientii cu clearance al creatininei mai mic de 15 ml/min/1,73 m2 (echivalent cu valori ale

creatininei serice mai mari de 600 micromoli/litru), doza orala trebuie sa fie de 25 mg pe zi sau 50 mg in zile alternative, iar doza intravenoasa 10 mg o data la patru zile.

Pacientilor hemodializati trebuie sa li se administreze 50 mg atenolol pe cale orala dupa fiecare dializa, in spital, sub supraveghere medicala, deorece poate sa apara o scadere marcata a tensiunii arteriale.

Mod de administrare

Atenolol LPH se administreaza pe cale orala, de preferat dimineata, in doza unica, cu o cantitate suficienta de lichid.

Contraindicatii
Ca si in cazul altor beta-blocante, Atenolol LPH nu trebuie utilizat in urmatoarele situatii:

• Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
• Insuficienta cardiaca necontrolata terapeutic.
• Soc cardiogen.
• Boala nodului sinusal.
• Bloc atrio-ventricular de gradul II sau III.
• Bradicardie (mai mic 45 batai/min).
• Feocromocitom netratat.
• Acidoza metabolica.
• Hipotensiune arteriala.
• Tulburari circulatorii arteriale periferice severe.

Atentionari
Similar altor beta-blocante, tratamentul cu atenolol :

• Nu trebuie intrerupt brusc. Doza trebuie scazuta treptat, pe o perioada de 7-14 zile, cu doze din ce in ce mai mici de beta-blocant. Pacientii trebuie monitorizati in acest interval, in special cei cu boala cardiaca ischemica.
• Cand pacientul este programat pentru o interventie chirurgicala, se recomanda intreruperea tratamentului cu beta-blocante cu cel putin 24 de ore inainte de interventie. Evaluarea raportului risc- beneficiu pentru oprirea tratamentului cu beta-blocant trebuie facuta.pentru fiecare pacient. Daca se decide continuarea tratamentului, trebuie ales un anestezic cu efect inotrop negativredus pentru a minimiza riscul deprimarii miocardice. Rectiile vagale pot fi contracarate prin administrarea intravenoasa a atropinei.
• Desi este contraindicat in insuficienta cardiaca necontrolata (vezi pct. 4.3), poate fi utilizat la pacientii a caror insuficienta cardiaca este controlata. Sunt necesare precautii la pacientii cu rezerva cardiaca redusa.
• Poate creste numarul si durata crizelor anginoase la pacientii cu angina Prinzmetal datorita vasoconstrictiei arteriale coronare mediate de receptorul alfa necontracarat. Atenololul este un beta- blocant β1 selectiv, iar utilizarea sa la acesti pacienti trebuie facuta cu multa prudenta.
• Desi este contraindicat in tulburari circulatorii arteriale periferice severe (vezi pct. 4.3), atenololul poate agrava si tulburarile circulatorii arteriale periferice mai putin severe.
• Datorita efectului sau dromotrop negativ, atenololul se administreaza cu prudenta la pacienti cu bloc atrioventricular de gradul I.
• Poate masca semnele hipoglicemiei, in special tahicardia.
• Poate masca semnele tireotoxicozei.
• Reduce ritmul cardiac, ca urmare a actiunii sale farmacologice. Rar, daca in timpul tratamentului apar simptome cauzate de bradicardie si ritmul cardiac scade sub 50-55 bpm in repaus, doza trebuie redusa.
• Daca este administrat pacientilor cu antecedente de reactii anafilactice la diferiti alergeni poate determina o reactie mai severa. Acesti pacienti pot sa nu raspunda la dozele obisnuite de adrenalina (epinefrina) utilizate pentru tratamentul reactiilor alergice.
• Poate provoca reactii de hipersensibilitate, inclusiv angioedem si urticarie.
• Trebuie utilizat cu prudenta la varstnici, incepand cu o doza mai mica (vezi pct. 4.2).

Deoarece atenololul este excretat prin rinichi, doza trebuie redusa la pacientii cu un clearance al creatininei mai mic de 35 ml/min/1,73 m2.

Desi beta-blocantele cardioselective (β1) pot avea un efect mai redus asupra functiei respiratorii decat beta-blocantele neselective, acestea trebuie evitate la pacientii cu bronhopenumopatie cronica obstructiva, cu exceptia cazului in care exista justificare clinica. Daca exista astfel de justificare, atenololul trebuie utilizat cu prudenta. Ocazional, la unii pacienti cu astm bronsic poate creste

rezistenta cailor aeriene, iar acest lucru poate fi contracarat prin administrare de medicamente bronhodilatatoare, cum ar fi salbutamolul sau izoprenalina. Daca pacientul a avut antecedente de astm bronsic sau wheezing,tratamentul cu atenolol nu trebuie initiat decat la recomandarea medicului.

Similar altor beta-blocante, la pacientii cu feocromocitom trebuie administrat in asociere un alfa- blocant.

Interactiuni
Asocierea beta-blocantelor cu blocante ale canalelor de calciu cu efect inotrop negativ, cum sunt

verapamilul si diltiazemul, poate duce la o exacerbare a acestui efect, in special la pacientii cu functie ventriculara alterata si/sau tulburari de conducere sinoatriale sau atrioventriculare. Acest lucru poate duce la hipotensiune arteriala severa, bradicardie si insuficienta cardiaca. Nici beta-blocantul, nici blocantul canalelor de calciu nu trebuie administrat intravenos in urmatoarele 48 de ore de la intreruperea celuilalt.

Tratamentul in asociere cu dihidropiridine, de exemplu nifedipina, poate creste riscul de hipotensiune arteriala si poate sa apara insuficienta cardiaca la pacientii cu insuficienta cardiaca latenta.

Glicozidele cardiotonice, asociate cu beta-blocante, pot creste timpul de conducere atrioventricular.

Beta-blocantele pot creste riscul hipertensiunii arteriale de rebound, care poate sa apara dupa intreruperea clonidinei. Daca cele doua medicamente sunt administrate in asociere, beta-blocantul

trebuie intrerupt cu cateva zile inainte de intreruperea tratamentului cu clonidina. Daca se trece de la tratamentul cu clonidina la cel cu beta-blocante , initierea tratamentului cu beta-blocante trebuie

amanata cateva zile dupa oprirea administrarii clonidinei. (vezi de asemenea, recomandarile de prescriere pentru clonidina).

Medicamentele anti-aritmice din clasa I (de exemplu, disopiramida) si amiodarona pot intarzia conducerea atrioventriculara si pot induce un efect inotrop negativ.

Administrarea in asociere a medicamentelor simpatomimetice de exemplu adrenalina (epinefrina), poate contracara efectul beta-blocantelor.

Administrarea in asociere cu insulina si antidiabetice orale poate duce la o scadere mai intensa a glicemiei. Simptomele hipoglicemiei, in special tahicardia, pot fi mascate (vezi pct. 4.4).

Administrarea in asociere cu inhibitori ai sintezei prostaglandinelor, de exemplu ibuprofen si indometacin, poate scadea efectele hipotensive ale beta-blocantelor.

Se recomanda prudenta la administrarea anestezicelor cu atenololul. Anestezistul trebuie sa aleaga medicamentul anestezic cu efectul inotrop negativ cel mai mic. Administrarea beta-blocantelor cu medicamente anestezice poate duce la atenuarea tahicardiei reflexe si la cresterea riscului de hipotensiune arteriala. Trebuie evitate anestezicele care determina deprimare cardiaca.

Sarcina
Se recomanda prudenta la administrarea atenololului in timpul sarcinii sau alaptarii. Sarcina

Atenololul traverseaza bariera feto-placentara si trece in sangele din cordonul ombilical. Nu s-au efectuat studii privind administrarea atenololului in primul trimestru si nu poate fi exclusa posibilitatea afectarii fetale. Atenololul a fost administrat sub supraveghere atenta pentru tratamentul hipertensiunii arteriale in trimestrul al treilea. Administrarea atenololului la femeile gravide pentru tratamentul hipertensiunii arteriale usoare pana la moderate a fost asociata cu o intarziere a cresterii intrauterine.

Administrarea atenololului la femeile care sunt sau ar putea deveni gravide necesita evaluarea atenta a raportului beneficiu/risc, in special in primul si al doilea trimestru de sarcina, deoarece beta- blocantele, in general, au fost asociate cu o scadere a perfuziei placentare care poate duce la decese intrauterine, nasteri imature si premature.

Alaptarea

Exista o acumulare semnificativa a atenololului in laptele matern.

Nou-nascutii din mame care primesc atenolol in timpul nasterii sau alaptarii pot prezenta risc de hipoglicemie si bradicardie.

Condus auto
Atenolol LPH nu are nicio influenta sau are o influenta neglijabila asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje. Cu toate acestea, uneori pot sa apara ameteli sau oboseala.

Reactii adverse
Atenololul este bine tolerat. In studiile clinice, reactiile adverse raportate sunt de obicei atribuite actiunilor farmacologice ale atenololului.

Urmatoarele reactii adverse, clasificate pe aparate, sisteme si organe, au fost raportate cu urmatoarele frecvente: foarte frecvente (≥1 / 10), frecvente (≥1 / 100 pana la mai putin 1/10), mai putin frecvente (≥1 / 1000 pana la mai putin 100), rare (≥1 / 10000 pana la mai putin 1/1000), foarte rare (mai putin1/10000), cu frecventa necunoscuta (nu poate fi estimata din datele disponibile).

Trebuie luata in considerare intreruperea medicamentului daca starea pacientului este afectata negativ de oricare dintre reactiile de mai sus.

Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din

domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Supradozaj
Simptomele supradozajului pot include bradicardie, hipotensiune arteriala, insuficienta cardiaca acuta si bronhospasm.

Tratamentul general trebuie sa includa: supravegherea atenta; tratamentul intr-o sectie de terapie intensiva; utilizarea lavajului gastric; carbune activat si un laxativ pentru a preveni absorbtia oricarui medicament inca prezent in tractul gastrointestinal; utilizarea plasmei sau a substituentilor de plasma pentru a trata hipotensiunea si socul. Se pot lua in considerare hemodializa sau hemoperfuzia.

Bradicardia marcata poate fi combatuta cu atropina 1-2 mg intravenos si/sau cu stimulator cardiac. Daca este necesar, acestea pot fi urmate de o doza in bolus de glucagon 10 mg intravenos. Daca este necesar, aceasta poate fi repetata sau urmata de o perfuzie intravenoasa de glucagon de 1-10 mg/ora in functie de raspuns. Daca nu apare niciun raspuns la glucagon sau daca nu este disponibil glucagonul, se poate administra un stimulant beta-adrenergic, cum ar fi dobutamina, in doza de 2,5 pana la 10 micrograme/kg/minut prin perfuzie intravenoasa. Dobutamina, datorita efectului sau inotrop pozitiv, ar putea fi, de asemenea, utilizata pentru tratamentul hipotensiunii arteriale si al insuficientei cardiace

acute. Este posibil ca aceste doze sa nu fie adecvate pentru a contracara efectul beta-blocant daca s-a luat o supradoza mare. In consecinta, doza de dobutamina poate fi crescuta pentru a obtine raspunsul necesar, in functie de starea clinica a pacientului.

Bronhospasmul poate fi contracarat de bronhodilatatoare.

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: beta-blocante selective, codul ATC: C07A B03

Mecanism de actiune

Atenololul este un beta-blocant beta1-selectiv (actioneaza preferential pe receptorii beta1-adrenergici din cord). Selectivitatea scade odata cu cresterea dozei.

Atenololul nu are activitate simpatomimetica intrinseca si de stabilizare a membranelor si, ca si in cazul altor beta-blocante, are efect inotrop negativ (prin urmare, este contraindicat in cazul insuficientei cardiace necontrolate).

Ca si in cazul altor beta-blocante, modul de actiune al atenololului in tratamentul hipertensiunii arteriale este neclar.

Eliminarea sau reducerea simptomelor la pacientii cu angina pectorala este datorata probabil reducerii frecventei cardiace si a contractilitatii de catre atenolol.

Este putin probabil ca orice proprietati suplimentare ale S(-) atenolol, in comparatie cu amestecul racemic, sa duca la efecte terapeutice diferite.

Eficacitate si siguranta clinica

Atenololul este eficient si bine tolerat in majoritatea populatiilor etnice, desi raspunsul poate fi mai mic la pacientii de rasa neagra.

Atenololul este eficace cel putin 24 de ore dupa o singura doza orala. Medicamentul are o complianta crescuta prin tolerabilitate si dozare usoara. Intervalul ingust de doze si raspunsul individual rapid al pacientilor reflecta eficacitatea medicamentului. Atenololul se poate asocia cu diuretice, cu alti agenti hipotensivi si cu tratament anti-anginos (vezi pct. 4.5). Deoarece actioneaza preferential pe receptorii beta in inima, atenololul poate fi utilizat cu prudenta in tratamentul pacientilor cu afectiuni respiratorii, care nu pot tolera beta-blocantele neselective.

Interventia timpurie cu atenolol in infarctul miocardic acut reduce dimensiunea infarctului si scade morbiditatea si mortalitatea. Mai putini pacienti progreseaza catre forme grave de infarct; incidenta aritmiilor ventriculare este mai mica, iar scaderea semnificativa a durerii poate reduce necesarul de analgezice opioide. Mortalitatea precoce este scazuta. Atenololul este utilizat ca tratament suplimentar pentru ingrijirea coronariana standard.

Proprietati farmacocinetice
Absorbtie

Absorbtia atenololului dupa administrarea orala este buna, dar incompleta (aproximativ 40-50%), concentratiile plasmatice maxime aparand la 2-4 ore dupa administrare. Nivelurile de atenolol din sange sunt mari si sunt supuse unei variatii reduse. Atenololul nu este metabolizat hepatic semnificativ si mai mult de 90% din cantitatea absorbita ajunge nemodificata in circulatia sistemica.

Distributie

Atenololul penetreaza tesuturile slab datorita liposolubilitatii sale scazute, iar concentratia sa in tesutul cerebral este redusa. Legarea de proteinele plasmatice este scazuta (aproximativ 3%).

Eliminare

Timpul de injumatatire plasmatica este de aproximativ 6 ore, dar acesta poate creste in insuficienta renala severa, deoarece rinichiul este calea principala de eliminare.

Date preclinice de siguranta
Atenololul este un medicament cu utilizare clinica extinsa. Informatii relevante pentru prescrierea medicamentul sunt furnizate in informatiile despre medicament.