Indicatii
Indicatii endocrinologice
inhibarea lactatiei fiziologice sau patologice;
hiperprolactinemie;
infertilitate;
prolactinoame;
boli benigne ale sanului;
tulburari ale ciclului menstrual, sindrom premenstrual;
acromegalie.
Indicatii neurologice
boala Parkinson
Dozaj
Drajeurile Brocriptin se administreaza pe cale orala, in timpul meselor.
Pentru a obtine un raspuns terapeutic optim si reactii adverse minime, se recomanda administrarea treptata a bromocriptinei dupa cum urmeaza: in prima zi se administreaza o doza unica de 1,25 mg bromocriptina, dupa 2-3 zile este crescuta la 2,5 mg bromocriptina (un drajeu Brocriptin) pe zi, dupa alte 2-3 zile crescandu-se la 2,5 mg bromocriptina (un drajeu Brocriptin) de 2 ori pe zi. Cresterile
dozei se realizeaza treptat, cu cate 2,5 mg bromocriptina, la intervale de 2-3 zile, pana la obtinerea dozei eficace. Doza maxima zilnica recomandata este de 30 mg.
Nota: Pentru administrarea dozei de 1,25 mg bromocriptina se recomanda utilizarea unei forme farmaceutice adecvate.
Inhibarea lactatiei
Pentru aceasta indicatie terapeutica nu este necesara administrarea treptata a produsului. Pentru prevenirea lactatiei se administreaza dupa nastere, cand starea pacientei permite acest lucru, o doza de 2,5 mg bromocriptina (un drajeu Brocriptin), apoi, timp de 14 zile cate 2,5 mg bromocriptina (un drajeu Brocriptin) de 2 ori pe zi. Pentru intreruperea lactatiei se administreaza la inceput 2,5 mg bromocriptina (un drajeu Brocriptin) pe zi apoi, dupa 2-3 zile, se continua administrarea a cate 2,5 mg bromocriptina (un drajeu Brocriptin) de 2 ori pe zi, timp de 14 zile.
Hipogonadism, galactoree, infertilitate
Produsul trebuie administrat treptat, conform schemei prezentate mai sus. Majoritatea pacientilor au raspuns la tratament in cazul utilizarii unei doze zilnice de 7,5 mg bromocriptina, administrata fractionat, desi in unele cazuri a fost utilizata o doza zilnica de 30 mg bromocriptina.
Prolactinoame
Produsul trebuie administrat treptat, conform schemei prezentate mai sus. Pacientii au raspuns la tratamentul efectuat cu doze de pana la 30 mg bromocriptina pe zi.
Boli benigne ale sanului, tulburari ale ciclului menstrual
Produsul trebuie administrat treptat, conform schemei prezentate mai sus, pana la atingerea unei doze de 2,5 mg bromocriptina de 2 ori pe zi. Pentru tratamentul simptomatic al sindromului premenstrual, se recomanda administrarea unei doze zilnice de 1,25 mg bromocriptina in ziua a 14-a a ciclului menstrual ce este crescuta treptat cu cate 1,25 mg bromocriptina pana la atingerea dozei de 2,5 mg bromocriptina de 2 ori pe zi, in prima zi de menstruatie.
Acromegalie
Produsul trebuie administrat treptat, conform schemei prezentate mai sus pana la atingerea dozei de 10-20 mg bromocriptina pe zi, in functie de raspunsul clinic si reactiile adverse aparute.
Boala Parkinson
In prima zi de tratament doza administrata este de 1,25 mg bromocriptina. In a doua zi, doza administrata este de 2,5 mg bromocriptina, apoi doza este crescuta la intervale de 2 zile cu un supliment de 2,5 mg bromocriptina pana la atingerea dozei de intretinere de 20-30 mg bromocriptina pe zi.
Doza maxima zilnica recomandata este de 30 mg.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la bromocriptina, la alti alcaloizi de secara cornuta sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
Toxemie gravidica, hipertensiune arteriala in timpul sarcinii sau perinatal. Insuficienta coronariana.
Asociere cu neuroleptice antiemetice, neuroleptice antipsihotice (cu exceptia clozapinei). Pentru tratamentul de lunga durata: Dovezi ale valvulopatiei asa cum arata ecocardiografia de dinaintea tratamentului.
Atentionari
La inceputul tratamentului se recomanda monitorizarea tensiunii arteriale.
Administrarea bromocriptinei necesita precautie in caz de alterare a starii mentale, antecedente de tulburari psihice aparute in timpul tratamentului cu dopaminergice, afectiuni cardiovasculare grave, antecedente de ulcer gastro-duodenal, precum si la pacientii cu varste peste 65 ani, in acest caz fiind necesara utilizarea unor doze mai mici si monitorizarea tensiunii arteriale si a starii psihice.
In perioada de administrare a bromocriptinei, mai ales in cazul tratamentului bolii Parkinson, a fost raportata instalarea brusca a starii de somnolenta, a acceselor de somn si, foarte rar, chiar a adormirii spontane. In aceste cazuri se recomanda reducerea dozei administrate sau chiar intreruperea administrarii.
In cazul in care pacientii prezinta factori de risc cardiovascular, patologie arteriala periferica sau efectueaza tratament cu medicamente vasoconstrictoare, trebuie evaluat cu atentie raportul beneficiu terapeutic/risc potential inainte de a recomanda utilizarea bromocriptinei de catre aceste categorii de pacienti.
Daca la pacientele tratate pentru tulburari ale ciclului menstrual, hipogonadism sau galactoree apare suspiciunea prezentei sarcinii, se recomanda intreruperea tratamentului pana in momentul diagnosticarii acesteia. Daca pacientele care efectueaza tratament cu bromocriptina nu doresc sa ramana gravide, trebuie sa utilizeze metode contraceptive (altele decat utilizarea produselor estro- progestative).
Dupa nastere, nu este recomandata administrarea bromocriptinei la pacientele cu afectiuni psihice si/sau antecedente ale unor afectiuni psihice, factori de risc cardiovascular sau patologie arteriala periferica.
La pacientii carora li s-a administrat bromocriptina, in special timp indelungat si in doze mari, s-au observat ocazional cazuri de epansament pleural si pericardic, precum si cazuri de fibroza pleurala si pulmonara si pericardita constrictiva. Pacientii cu afectiuni pleuropulmonare de etiologie necunoscuta trebuie examinati foarte atent si se recomanda intreruperea terapiei cu bromocriptina.
La cativa pacienti carora li s-a administrat bromocriptina, in special timp indelungat si in doze mari, s-a raportat fibroza retroperitoneala. Pentru depistarea fibrozei retroperitoneale in faza incipienta reversibila, se recomanda ca manifestarile acesteia (de exemplu: dorsalgie, edeme ale membrelor inferioare, functie renala deficitara) sa fie supravegheate la aceasta categorie de pacienti.
Tratamentul cu bromocriptina trebuie intrerupt daca sunt diagnosticate sau suspectate modificari fibrotice retroperitoneale.
Datorita continutului de lactoza, pacientii cu afectiuni ereditare rare precum intoleranta la galactoza, deficit de lactaza de tip lapon sau de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Deoarece contine zahar, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la fructoza, sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza sau insuficienta a zaharazei-izomaltazei nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Interactiuni
Bromocriptina nu trebuie administrata in asociere cu neurolepticele antiemetice si antipsihotice (cu exceptia clozapinei) datorita antagonismului reciproc, ceea ce are drept consecinta scaderea efectului asupra prolactinei si a efectului antiparkinsonian.
Nu este recomandata administrarea bromocriptinei in asociere cu alti alcaloizi de secara cornuta datorita riscului de potentare a a efectului vasoconstrictor si de aparitie a hipertensiunii arteriale.
Nu este recomandata administrarea bromocriptinei in asociere cu macrolide (cu exceptia spiramicinei) deoarece acestea pot determina cresterea concentratiilor plasmatice de bromocriptina.
Nu este recomandata administrarea bromocriptinei in asociere cu simpatomimetice datorita riscului de potentare a efectului vasoconstrictor si de aparitie a hipertensiunii arteriale.
Administrarea bromocriptinei in asociere cu octreotid are ca rezultat cresterea biodisponibilitatii bromocriptinei prin cresterea concentratiei plasmatice a acesteia.
Sarcina
Bromocriptina poate fi administrata in perioada de sarcina, daca medicul considera ca administrarea este neaparat necesara.
Bromocriptina nu trebuie administrata in perioada de alaptare.
Condus auto
Datorita reactiilor adverse ce pot sa apara in decursul tratamentului, bromocriptina poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
In timpul primelor zile de tratament au fost raportate: greata, varsaturi, fatigabilitate, ameteli, hipotensiune arteriala, cu remisie spontana.
In decursul tratamentului cu bromocriptina a fost raportata aparitia starii de somnolenta si, in cazuri foarte rare, a starii de somnolenta excesiva si chiar de adormire spontana.
In cazul administrarii dupa nastere a bromocriptinei au fost raportate cazuri de infarct miocardic, hipertensiune arteriala, tulburari psihice (confuzie, halucinatii, delir, hiperexcitatie psihomotorie, tulburari de personalitate), convulsii sau accidente vasculare cerebrale.
Tulburari cardiace:
Foarte rare: valvulopatie cardiaca (inclusiv regurgitare) si tulburari asociate (pericardita si epansament pericardic).
Alte reactii adverse raportate au fost: cefalee, diskinezie, afectarea starii de vigilenta, uscaciunea gurii, constipatie, edeme ale membrelor inferioare, paloarea extremitatilor in urma expunerii la frig in cazul pacientilor cu afectiuni arteriale periferice.
In cazul tratamentului indelungat cu doze mari de bromocriptina au fost raportate cazuri de revarsat pleural si de fibroza retroperitoneala.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la
Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
Supradozaj
Simptomatologia supradozajului cu bromocriptina include: greata, varsaturi, ameteli, hipotensiune ortostatica, transpiratii si halucinatii. Tratamentul este simptomatic.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: inhibitori de prolactina; agonisti dopaminergici, codul ATC: G02CB01; N04BC01.
Bromocriptina, 2-bromo-alfa-ergocriptina, este un compus semisintetic ce face parte din grupul ergopeptinelor (alcaloizi de secara cornuta). Ea are actiune stimulanta dopaminergica la nivelul neuronilor tubero-infundibulari hipotalamici, care inhiba secretia de prolactina, determinand astfel remisia hiperprolactinemiei fiziologice sau patologice. De asemenea, bromocriptina poate corecta secretia anormala a hormonului somatotrop.
La nivelul caii nigrostriate, bromocriptina determina corectarea deficitului de dopamina caracteristica bolii Parkinson, prin stimularea directa si indelungata a receptorilor dopaminergici D2.
Bromocriptina normalizeaza ritmul secretiei de hormon luteinizant.
Proprietati farmacocinetice
Bromocriptina, administrata oral, este absorbita rapid din tubul gastro-intestinal, in proportie de 70- 95%, din care peste 90% este metabolizata. Concentratia plasmatica maxima de 2 ng/ml este atins dupa 1,4 ore dupa administrarea pe cale orala a unei doze de 3 mg bromocriptina. Procentul de legare de proteinele plasmatice este de 96%. Bromocriptina traverseaza rapid bariera hemato-encefalica, concentratiile cerebrale prezentand o mai mare stabilitate, indiferent de variatiile concentratiei plasmatice. De asemenea, bromocriptina este decelabila in laptele matern. Efectul de scadere a concentratiei plasmatice a prolactinei apare dupa 1-2 ore de la administrare, este maxim dupa 5 ore de la administrare si dureaza 8-12 ore. Bromocriptina este metabolizata intens la nivelul ficatului, rezultand mai multi metaboliti. Eliminarea sa si a metabolitilor sai din plasma se realizeaza bifazic, timpul de injumatatire plasmatica prin eliminare fiind de aproximativ 15 ore. Excretia se realizeaza predominant pe cale hepatica, doar 6% fiind eliminata pe cale renala. Nu exista date conform carora proprietatile farmacocinetice ale bromocriptinei sunt modificate la varstnici. La pacientii cu afectare a functiei hepatice, viteza de eliminare poate fi scazuta si concentratiile plasmatice pot fi crescute, ceea ce face necesara reducerea dozelor administrate.
Date preclinice de siguranta
Datele din literatura de specialitate arata ca studiile efectuate la animale nu au evidentiat efecte teratogene.