Indicatii
Clonidina este indicata in tratamentul formelor moderate si severe ale hipertensiunii arteriale.
Dozaj
Se recomanda ca initierea tratamentului sa se faca cu doze mici, respectiv un comprimat Clonidina Sintofarm 0,15 mg, administrat oral, seara inainte de culcare, doza urmand sa fie crescuta treptat in functie de raspunsul terapeutic. Stabilizarea valorilor tensiunii arteriale se obtine, de obicei, dupa 2-3 saptamani de tratament.
Doza recomandata este de 1-4 comprimate Clonidina Sintofarm 0,15 mg pe zi, administrate fractionat in 2 prize.
Clonidina poate fi asociata cu alte medicamente antihipertensive, in special cu diuretice.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la clonidina sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
Depresie;
Tratament concomitent cu sultoprida (vezi pct. 4.5).
Atentionari
Tratamentul cu clonidina nu trebuie intrerupt brusc. Oprirea brusca a medicatiei poate fi urmata de cresterea rapida a tensiunii arteriale (fenomen de rebound). Cand dozele folosite au fost mari, intreruperea tratamentului poate declansa o criza hipertensiva, insotita de cefalee, sudoratie, tahicardie, agitatie, tremor, tulburari gastro-intestinale. In acest caz se recomanda reluarea administrarii clonidinei si, la nevoie, administrarea in perfuzie i.v. de fentolamina.
In cazul asocierii clonidinei cu beta-blocante, daca este necesara intreruperea tratamentului, se opreste intai beta-blocantul, apoi, dupa cateva zile, clonidina.
In timpul tratamentului se recomanda evitarea consumului bauturilor alcoolice (efect deprimant central sinergic).
Deoarece clonidina se elimina predominant pe cale renala, se recomanda prudenta la pacientii cu insuficienta renala.
La varstnici, se recomanda evaluarea functiei renale inainte de inceperea tratamentului.
Se recomanda prudenta la bolnavii cu ateroscleroza, cardiopatie ischemica sau insuficienta circulatorie cerebrala, deoarece scaderea brusca a tensiunii arteriale poate precipita un accident vascular ischemic cerebral sau coronarian.
Efectul antihipertensiv poate fi accentuat in cazul asocierii clonidinei cu alte medicamente antihipertensive, de aceea se impune prudenta in aceste cazuri.
Administrarea clonidinei la pacientii cu tulburari vasculospastice periferice impune prudenta.
Deoarece contine lactoza, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Interactiuni
Asocierea clonidinei cu sultoprida este contraindicata datorita riscului tulburarilor de ritm cardiac (bradicardie marcata).
Blocantele alfa-adrenergice, antidepresivele triciclice si mianserina antagonizeaza efectul antihipertensiv al clonidinei.
Asocierea cu digitalice trebuie facuta cu prudenta, datorita posibilitatii provocarii unei bradicardii marcate.
In timpul tratamentului cu clonidina, se recomanda evitarea consumului bauturilor alcoolice si prudenta la administrarea deprimantelor sistemului nervos central (antidepresive, anhistaminice H1 sedative, neuroleptice, barbiturice) datorita riscului deprimarii marcate a SNC.
Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) si glucocorticoizii reduc efectul antihipertensiv al clonidinei prin favorizarea retentiei hidrosaline.
Asocierea clonidinei cu neuroleptice creste riscul hipotensiunii arteriale ortostatice.
Sarcina
Studiile efectuate la animale de laborator nu au evidentiat efecte teratogene. Pana in prezent, nu au fost raportate efecte nocive in cazul administrarii clonidinei in timpul sarcinii. Deoarece clonidina traverseaza bariera feto-placentara, administrarea medicamentului in timpul sarcinii impune prudenta. In cazul administrarii clonidinei la femeile care alapteaza, se recomanda supravegherea atenta a sugarului.
Condus auto
Datorita sedarii si scaderii reactivitatii reflexe, clonidina poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Clonidina este in general bine suportata. Provoaca relativ frecvent uscaciunea gurii (inhiba secretia salivara prin actiune centrala), sedare, somnolenta si constipatie, care, de obicei, se atenueaza pe parcursul tratamentului.
Hipotensiunea arteriala ortostatica, diminuarea libidoului si inhibarea ejacularii sunt relativ rare. Au fost semnalate tulburari ischemice de tip sindrom Raynaud, la inceputul tratamentului.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
In caz de supradozaj au fost semnalate hipotensiune arteriala importanta (pana la colaps), insotita de somnolenta marcata pana la stare semi-comatoasa, hipotermie si bradicardie. Aceste tulburari sunt reversibile spontan dupa 24-48 de ore, fara sechele de tip toxic.
Normalizarea valorilor tensiunii arteriale poate fi obtinuta rapid prin administrarea blocantelor alfa- adrenergice.
In cazul ingestiei recente a unui numar mare de comprimate se recomanda efectuarea lavajului gastric.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: antihipertensive, antiadrenergice cu actiune centrala, agonisti ai receptorilor imidazolici, codul ATC: C02AC01
Clonidina este un derivat imidazolic. Mecanismul de actiune nu este bine cunoscut. Substanta se comporta ca un agonist alfa2-adrenergic. Scaderea tensiunii arteriale este datorata, probabil, in principal unei actiuni centrale, exercitata la nivelul nucleului reticulat lateral din bulb, cu diminuarea consecutiva a tonusului simpatic periferic si favorizarea reflexelor vagale cardio-inhibitorii. In afara receptorilor alfa2-adrenergici, a fost descrisa si actiunea asupra unor receptori specifici pentru structura imidazolica a clonidinei – receptorii I1- situati in nucleul reticulat lateral din bulb. Efectul sedativ este datorat actiunii asupra unor receptori alfa2-adrenergici apartinand neuronilor din locus coeruleus, formatiune centrala importanta pentru modularea reactiilor psiho-vegetative. Ca urmare a diminuarii functiei simpaticului periferic, concentratia plasmatica a noradrenalinei scade marcat (cu peste 80%).
Proprietati farmacocinetice
Clonidina se absoarbe bine din tractul gastro-intestinal. Strabate bariera hematoencefalica.
Timpul mediu de injumatatire plasmatica prin eliminare este de 12 ore, crescand in insuficienta renala. Clonidina se elimina renal in proportie de 62% sub forma nemodificata, restul fiind metabolizata hepatic si eliminata prin bila si urina. Excretia este completa dupa 5 zile.
Date preclinice de siguranta
Vezi pct. 4.6.