Indicatii
Tratament secretolitic in afectiunile acute si cronice bronhopulmonare, care sunt insotite de o tulburare a productiei si transportului de mucus. Pentru fluidificarea mucusului vascos in afectiuni acute si cronice ale cailor respiratorii.
Medicamentul este destinat utilizarii de catre adolescenti si copii cu greutatea corporala peste 15 kg.
Dozaj
Copii cu greutate corporala cuprinsa intre 15 si 19 kg: 5 ml suspensie orala, de 2 ori pe zi.
Copii cu greutate corporala cuprinsa intre 20 si 30 kg: 5ml suspensie orala de 3 ori pe zi.
Copii cu greutate corporala peste 30 kg si adulti: 10 ml suspensie orala de 2 ori pe zi.
Mod de administrare:
Pentru administrare orala.
Prepararea suspensiei: se adauga apa in flaconul cu pulbere pana la semnul marcat pe flacon si se agita puternic; se completeaza cu apa pana la marcaj si se agita din nou.
Se agita flaconul inaintea fiecarei administrari.
Durata tratamentului
Durata tratamentului trebuie stabilita individual.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la erdosteina sau la oricare dintre excipienti Insuficienta hepatica severa
Insuficienta renala severa (clearance-ul creatininei sub 25 ml/min)
Datorita posibilei interactiuni a metabolitilor cu metabolismul metioninei/cisteinei, Erdomed nu trebuie administrat pacientilor care sufera de homocistinurie.
Copii cu greutatea sub 15 kg.
Atentionari
In insuficienta hepatica usoara pana la moderata este necesara reducerea dozei. (vezi si pct. 4.2).
Se administreaza cu prudenta la pacientii cu ulcer gastro-duodenal.
Se va evita administrarea concomitenta de antitusive (poate determina o acumulare excesiva de secretii datorita inhibarii reflexului de tuse).
Fluidificarea brutala a secretiilor poate determina inundarea bronhiilor la bolnavii incapabili sa expectoreze (impunandu-se bronhoaspiratie de urgenta).
Prin cresterea volumului secretiilor bronsice, erdosteina poate accentua reflexul de tuse.
Acest medicament contine 200 mg benzoat de sodiu (E 211) in fiecare unitate de volum care este echivalent la 10 mg/5 ml.
Acest medicament contine mai putin de 1 mmol sodiu (23 mg) pe 5 ml, adica practic ”nu contine sodiu”.
Acest medicament contine sucroza (zahar). Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la fructoza, sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza sau insuficienta a zaharazei-izomaltazei nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
5 ml de suspensie orala contin aproximativ 2 g de sucroza (zahar). Acest lucru trebuie avut in vedere la pacientii cu diabet zaharat.
Interactiuni
Nu se cunosc pana in prezent interactiuni cu alte medicamente.
Erdosteina se poate administra concomitent cu antibiotice, precum amoxicilina, ampicilina, claritromicina, ciprofloxacina sau eritromicina, cat si cu medicamente bronhodilatatoare (salbutamol, teofilina).
Nu se recomanda asocierea Erdomed cu antitusive sau medicamente care scad secretia bronsica (parasimpatolitice).
Sarcina
Studiile la animale nu au evidentiat efecte daunatoare directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltarii embrionare/fetale, nasterii sau dezvoltarii post-natale (vezi pct. 5.3). Deoarece nu sunt disponibile date privind administrarea la gravide sau excretia in laptele matern, nu se recomanda administrarea erdosteinei in timpul sarcinii si alaptarii.
Condus auto
Erdomed nu are nicio influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Reactiile adverse au fost raportate in functie de aparate, sisteme si organe si in functie de frecventa. Frecventa este definita utilizand urmatoarea conventie: Foarte frecvente (mai mare sau egal 1/10), frecvente (mai mare sau egal 1/100 si mai mic decat 1/10); mai putin frecvente (mai mare sau egal 1/1000 si mai mic decat 1/100); rare (mai mare sau egal 1/10000 si mai mic decat 1/1000); foarte rare (mai mic decat /10000); cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile). In cadrul fiecarei grupe de frecventa, reactiile adverse sunt prezentate in ordinea descrescatoare a gravitatii.
Tulburari ale sistemului nervos Foarte rare: cefalee
Tulburari gastro-intestinale
Foarte rare: alterarea gustului, xerostomie, greata, varsaturi, diaree sau constipatie, dureri epigastrice
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat Foarte rare: urticarie, eritem, eczema.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http: //www.anm.ro
Supradozaj
Pana in prezent nu se cunoaste niciun caz de supradozaj. Atunci cand sunt administrate doze mari de Erdomed, este asteptata aparitia mai frecventa si de intensitate crescuta a simptomelor mentionate la reactii adverse, in special dureri gastro-intestinale. Nu se cunoaste un antidot specific pentru supradozajul erdosteinei.
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: mucolitice, codul ATC: R05CB15
Erdosteina este un mucolitic care, dupa ministrare orala, reduce vascozitatea secretiilor bronsice si favorizeaza eliminarea acestor secretii, usurand astfel respiratia. In plus, datorita proprietatilor oxidoreducatoare, erdosteina poate preveni eliberarea radicalilor liberi de oxigen, ceea ce permite mentinerea activitatii alfa-1-antitripsinei, fiind astfel antagonizata activitatea crescuta a elastazei.
Erdosteina are doi atomi de sulf care, dupa metabolizare hepatica, apar ca grupari libere de sulfhidril. Studiile farmacologice au demonstrat ca erdosteina isi manifesta proprietatile mucolitice si antioxidante numai dupa ce aceste grupari sulfhidril devin libere ca urmare a proceselor de metabolizare hepatica.
Vascozitatea secretiilor bronsice depinde in principal de gradul de legare a glicoproteinelor pe care le contin acestea. Glicoproteinele din compozitia secretiilor bronsice sunt legate intre ele prin punti disulfidice. Prin procese de oxidoreducere, gruparile libere de sulfhidril determina ruperea legaturilor disulfidice din structura glicoproteinelor, reducand astfel vascozitatea secretiilor bronsice. Mucusul bronsic astfel fluidificat poate fi eliminat mai usor. In plus, prin fluidificarea mucusului bronsic foarte vascos, erdosteina faciliteaza si penetrarea mai profunda a amoxicilinei la nivelul structurilor acestui mucus, ceea ce determina instalarea mai rapida a efectului antibioticului.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie si metabolizare
Dupa administrarea orala, erdosteina este rapid absorbita de la nivelul tractului gastro-intestinal si metabolizata hepatic, rezultand cel putin trei metaboliti activi: Metabolit I (N-tiodiglicolil homocisteina), Metabolit II (N-acetil homocisteina) si Metabolit III (homocisteina). Acesti metaboliti contin grupari libere SH.
Concentratia plasmatica maxima a substantei ramase nemodificate si cea a metabolitilor sai activi este atinsa dupa o perioada cuprinsa intre1 si 3 ore. Daca erdosteina se administreaza concomitent cu alimente, concentratiile plasmatice maxime sunt atinse dupa o perioada de timp mai mare.
Concentratia plasmatica maxima si gradul de absorbtie raman neschimbate.
Eliminare
Erdosteina si metabolitii sai sunt excretati in principal renal sub forma de sulfati si o mica parte prin materiile fecale. Timpul de injumatatire plasmatica este de 1-2 ore.
Date preclinice de siguranta
Datele preclinice indica o toxicitate scazuta a erdosteinei.
Toxicitate acuta
DL50 (soarece, sobolan) oral mai mare decat 5000 mg/kg DL50 (sobolan) IP mai mare decat 5000 mg/kg
DL50 (soarece) IV mai mare decat 3500 mg/kg
Toxicitate cronica
Studiile efectuate pe durata de pana la sase luni utilizand doua specii de animale (sobolan, caine), nu au evidentiat aparitia unor efecte toxice dupa administrarea dozelor orale maxime, care corespund la 15, respectiv 17 doze terapeutice maxime zilnice administrabile la om.
Mutagenitate
Nu s-a semnalat potential mutagen atribuit erdosteinei in nici unul din testele de mutagenitate efectuate in vitro si in vivo, cu sau fara metabolizare.
Toxicitate asupra functiei de reproducere
Testele efectuate la sobolan si iepure folosind dozele maxime orale, care corespund la 58, respectiv 77 doze terapeutice maxime zilnice administrabile la om, nu au indicat nici un risc teratogen, embriotoxic sau de inhibare a fertilitatii. Au fost administrate doze de pana la 1000 mg/kg la sobolani si de pana la 250 mg/kg la iepuri, fara nici o evidenta a efectelor negative materne sau embriotoxice.
Carcinogenitate
Nu au fost efectuate studii privind carcinogenitatea erdosteinei.