Indicatii
Hipertensiune intraoculara.
Glaucom cronic cu unghi deschis.
Dozaj
Administrare oftalmica.
Se va instila o picatura de FORTINOL EP in ochiul afectat, o data pe zi, dimineata.
- Pentru administrare, se trage usor in jos pleoapa inferioara si se instileaza o picatura, privirea fiind indreptata in sus, apoi se inchide ochiul timp de cateva secunde.
Tinand ochiul inchis, se indeparteaza surplusul.
Se inchide flaconul dupa fiecare utilizare.
Se recomanda sa se initieze tratamentul prin instilarea in ochiul afectat a unei picaturi din solutia de FORTINOL EP cu concentratia cea mai mica.
Totusi, normalizarea tensiunii intraoculare cu carteolol sub forma de picaturi oftalmice necesita uneori cateva saptamani si, ca urmare, evaluarea tratamentului se face prin masurarea presiunii intraoculare si prin examinarea corneei la initierea tratamentului si, ulterior, in mod regulat, dupa o perioada de tratament de aproximativ 4 saptamani.
In cazul in care considera necesar, medicul oftalmolog poate sa recomande administrarea de carteolol picaturi oftalmice concomitent cu una sau mai multe terapii pentru glaucom (utilizate pe cale topica si/sau sistemica).
Picaturile oftalmice administrate concomitent trebuie instilate cu cel putin 15 minute inainte de FORTINOL EP.
Cand se utilizeaza ocluzia nazolacrimala sau se inchid pleoapele timp de 2 minute, absorbtia sistemica este diminuata. Poate rezulta o reducere a reactiilor adverse sistemice si o crestere a activitatii topice.
Schimbarea tratamentului anterior
In cazul in care FORTINOL EP picaturi oftalmice trebuie sa inlocuiasca un alt tip de picaturi oftalmice indicate pentru glaucom, tratamentul cu picaturile oftalmice administrate anterior trebuie intrerupt la sfarsitul unei zile complete de tratament, iar administrarea FORTINOL EP picaturi oftalmice se va initia in ziua urmatoare, doza initiala fiind de o picatura pe zi in ochiul afectat.
Daca FORTINOL EP picaturi oftalmice trebuie utilizat in locul asocierii a mai multor medicamente indicate pentru glaucom, medicamentele vor fi intrerupte pe rand.
In cazul inlocuirii unei terapii cu picaturi oftalmice cu efect miotic cu administrarea de FORTINOL EP picaturi oftalmice, poate fi necesara examinarea refractiei oculare atunci cand efectul miotic a disparut.
Prescriptia medicala se va face dupa verificarea presiunii intraoculare, mai ales la initierea tratamentului.
Copii si adolescenti (sub 18 ani)
Nu s-au efectuat studii clinice cu aceste picaturi oftalmice la copii si adolescenti.
Ca urmare, nu se recomanda utilizarea acestor picaturi oftalmice la acest grup de pacienti.
Contraindicatii
Cu toate ca efectele sistemice ale beta-blocantelor au fost observate numai in cazuri exceptionale dupa instilare oculara, trebuie avute neaparat in vedere contraindicatiile beta-blocantelor administrate pe cale sistemica.
Hipersensibilitate la substanta(ele) activa(e) sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
Boli reactive ale cailor respiratorii, inclusiv astm bronsic sau antecedente de astm bronsic, bronhopneumopatie obstructiva cronica severa.
Insuficienta cardiaca.
Soc cardiogen.
Bloc atrioventricular de grad II sau III, necontrolat cu un pacemaker.
Sindrom de sinus bolnav (incluzand bloc sino-atrial).
Bradicardie.
Feocromocitom netratat.
Atentionari
Oftalmic
Alte medicamente beta-blocante
Efectul asupra presiunii intraoculare sau efectele cunoscute ale beta-blocadei sistemice pot fi potentate cand clorhidratul de carteolol este administrat pacientilor care utilizeaza deja un medicament beta- blocant cu administrare sistemica. La acesti pacienti, raspunsul la tratament trebuie atent observat. Nu este recomandata utilizarea concomitenta a doua medicamente cu efect blocant asupra receptorilor beta-adrenergici cu administrarea topica (vezi pct. 4.5).
In cazul in care aceste picaturi oftalmice sunt administrate pentru a reduce presiunea intraoculara la pacientii cu glaucom acut cu unghi inchis, trebuie administrat concomitent si un medicament cu efect miotic. La acesti pacienti, obiectivul prioritar este redeschiderea unghiului, ceea ce necesita un medicament cu efect miotic care sa determine constrictie pupilara, deoarece carteololul are un efect slab sau nu are efect la nivel pupilar.
Au fost raportate desprinderi ale coroidei in cazul administrarii terapiei de inhibare a formarii umorii apoase (de exemplu, timolol, acetazolamida), dupa tratamentul chirurgical al glaucomului.
Purtatorii de lentile de contact.
Exista un risc de intoleranta la lentilele de contact, determinat de reducerea secretiei lacrimale, asociata, in general, cu administrarea de beta-blocante.
Conservantul utilizat in aceste picaturi oftalmice, clorura de benzalconiu, poate provoca iritatie oculara; acesta se poate depozita si poate produce decolorarea lentilelor de contact moi. Ca urmare, aceste picaturi oftalmice nu trebuie utilizate concomitent cu lentilele de contact moi. Lentilele trebuie scoase inainte de instilarea picaturilor si vor fi reaplicate numai dupa 15 minute de la administrarea picaturilor.
Scaderea sensibilitatii la carteolol poate aparea dupa un tratament prelungit. Ca urmare, absenta tahifilaxiei trebuie verificata anual, pentru a fi siguri ca terapia pe termen lung ramane eficace.
Afectiuni corneene
Beta-blocantele cu administrare oftalmica pot induce xeroftalmie. Pacientii cu afectiuni corneene trebuie tratati cu precautie.
Generale
Similar altor medicamente cu administrarea oftalmica, cu aplicare topica, clorhidratul de carteolol este absorbit sistemic. Din cauza componentei cu efect beta-adrenergic, clorhidratul de carteolol poate determina aceleasi tipuri de reactii adverse cardiovasculare, pulmonare sau altele, observate in cazul utilizarii sistemice de blocante beta-adrenergice. Incidenta reactiilor adverse sistemice dupa administrarea topica oftalmica este mai scazuta decat in cazul administrarii sistemice. Pentru a reduce absorbtia sistemica, vezi pct. 4.2.
De regula, acest medicament nu trebuie administrat concomitent cu amiodarona, anumite blocante ale canalelor de calciu (bepridil, verapamil, diltiazem) si cu beta-blocantele utilizate in terapia insuficientei cardiace (vezi pct. 4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune).
Sportivi
Sportivii trebuie avertizati ca acest medicament contine o substanta activa care poate determina un rezultat pozitiv la testele antidoping.
Intreruperea tratamentului
Tratamentul cu un beta-blocant administrat pe cale sistemica nu trebuie intrerupt niciodata brusc, in special la pacientii cu angina pectorala: intreruperea brusca a tratamentului poate duce la tulburari grave de ritm cardiac, infarct miocardic sau moarte subita.
Doza trebuie redusa treptat, adica in decurs de una sau doua saptamani.
Afectiuni cardiace
Pacientii cu afectiuni cardiovasculare (de exemplu, boala coronariana, angina Prinzmetal si insuficienta cardiaca) si cei tratati cu cu beta-blocante pentru reducerea tensiunii arteriale trebuie evaluati critic, iar terapia cu alte substante active trebuie luata in considerare. Pacientii cu afectiuni cardiovasculare trebuie monitorizati asupra semnelor de deteriorare ale acestor afectiuni si asupra reactiilor adverse. Din cauza efectelor negative asupra timpului de conducere, beta-blocantele trebuie administrate cu precautie la pacientii cu bloc atrioventricular de gradul I.
Bradicardie
Daca ritmul cardiac scade sub 50-55 batai pe minut in conditii de repaus si pacientul prezinta simptome asociate cu bradicardia, doza trebuie redusa.
Afectiuni vasculare
Pacientii cu tulburari circulatorii periferice severe (de exemplu, forme severe ale fenomenului Raynaud sau sindromului Raynaud) trebuie tratati cu precautie.
Afectiuni respiratorii
Ca urmare a administrarii oftalmice a unor beta-blocante, au fost raportate reactii respiratorii, inclusiv decesul cauzat de bronhospasm la pacientii cu astm bronsic.
FORTINOL EP trebuie utilizat cu precautie la pacientii cu boala pulmonara obstructiva cronica (BPOC) usoara/moderata, numai daca beneficiul terapeutic depaseste riscul potential.
Hipoglicemie/diabet zaharat
Beta-blocantele trebuie administrate cu precautie la pacientii care prezinta episoade spontane de hipoglicemie sau la pacientii cu diabet zaharat insuficient controlat terapeutic, deoarece pot masca semnele si simptomele hipoglicemiei acute.
Feocromocitom
Utilizarea beta-blocantelor in tratamentul hipertensiunii arteriale cauzata de feocromocitom necesita monitorizarea atenta a tensiunii arteriale.
Varstnici, persoane cu insuficienta renala si/sau hepatica
La aceste persoane cu risc este necesara frecvent ajustarea dozei in cazul administrarii concomitente a beta-blocantelor sub forma de picaturi oftalmice cu beta-blocante cu utilizare sistemica.
Psoriazis
Deoarece in cazul administrarii beta-blocantelor s-a observat agravarea acestei afectiuni, recomandarea acestora se va face cu prudenta.
Reactii alergice/anafilactice
In timpul administrarii beta-blocantelor, pacientii cu antecedente de atopie sau de reactii anafilactice severe la o varietate de alergeni pot fi mai reactivi la expunerea repetata cu astfel de alergeni.
Persoanelor susceptibile de a avea o reactie anafilactica severa, indiferent de originea sa, in special floctafenina, medii de contrast iodate sau utilizarea de produse de anestezie sau in timpul tratamentelor de desensibilizare, tratamentul cu beta-blocante poate duce la o agravare a reactiei si rezistenta la tratamentul cu adrenalina in doze normale.
Anestezie chirurgicala
Preparatele oftalmice cu beta-blocante pot bloca efectele beta-agoniste sistemice, de exemplu, cel al adrenalinei. Medicul anestezist trebuie informat cu privire la tratamentul pacientului cu clorhidrat de carteolol.
Daca este necesara intreruperea tratamentului, o perioada de 48 de ore este considerata suficienta pentru a permite reaparitia sensibilitatii la catecolamine.
In unele cazuri, tratamentul cu beta-blocante nu poate fi intrerupt:
-La pacientii cu insuficienta coronariana, este indicat sa se continue tratamentul pana la procedura chirurgicala, avand in vedere riscul intreruperii bruste a beta-blocantelor.
In cazul unei urgente sau a imposibilitatii de a intrerupe tratamentul, pacientul trebuie protejat de predominanta efectului vagal printr-o premedicatie adecvata cu atropina, care se repeta la nevoie.
Anestezia trebuie efectuata cu medicamente care determina un efect deprimant miocardic cat mai mic posibil si se va compensa pierderea de sange.
Tireotoxicoza
Beta-blocantele pot masca, de asemenea, unele semne de hipertiroidism.
Beta-blocantele pot masca anumite semne ale tireotoxicozei, mai ales semne cardiovasculare.
Excipient cu efect cunoscut
Clorura de benzalconiu, dihidrogenofosfat de sodiu dihidrat, fosfat disodic dodecahidrat.
Acest medicament contine clorura de benzalconiu 0,00165 mg in fiecare picatura, care este echivalent cu 0,05 mg/ml si fosfati 0,046 mg in fiecare picatura, care este echivalent cu 1,4 mg/ml.
Interactiuni
Nu s-au efectuat studii specifice de interactiune medicamentoasa cu clorhidrat de carteolol.
Picaturi oftalmice, solutie
In cazul administrarii concomitente a beta-blocantelor cu adrenalina (epinefrina) a rezultat midriaza, raportata ocazional.
Este necesara monitorizare in cazul tratamentului concomitent cu solutii oftalmice cu epinefrina (risc de midriaza).
Alte medicamente
Desi cantitatea de beta-blocant care ajunge in circulatia sanguina dupa instilarea oculara este mica, exista risc de interactiuni medicamentoase. Ca urmare, este indicat sa se aiba in vedere interactiunile observate la administrarea pe cale generala a beta-blocantelor.
Exista un potential al efectelor aditive ce determina hipotensiune arteriala si/sau bradicardie marcata cand solutia oftalmica care contine beta-blocant este utilizata concomitent cu blocante ale canalelor de calciu cu administrare orala, medicamente blocante beta-adrenergice, antiaritmice (inclusiv amiodarona), glicozide digitalice, parasimpatomimentice, guanetidina.
Administrari concomitente nerecomandate
+ Amiodarona
Tulburari ale automatismului si conducerii (inhibare a contrareglarii simpatice adrenergice).
+ Antagonisti de calciu (bepridil, diltiazem si verapamil)
Tulburari ale automatismului (bradicardie marcata, oprire sinusala), tulburari ale conducerii sino- atriale si atrio-ventriculare si insuficienta cardiaca (efecte sinergice).
Astfel de administrari concomitente trebuie efectuate sub stricta monitorizare clinica si ECG, in special la varstnici si la initierea tratamentului.
+ Beta-blocante utilizate in insuficienta cardiaca
Risc de crestere a aparitiei reactiilor adverse la beta-blocante, in special risc crescut de bradicardie.
+ Fingolimod
Potentarea bradicardiei poate avea rezultate fatale. Beta-blocantele sunt in mod special expuse riscului deoarece acestea impiedica mecanismele de compensare adrenergice. O astfel de asociere trebuie sa fie efectuata sub monitorizare clinica si ECG continua 24 de ore dupa prima doza.
Administrari concomitente care necesita precautie la administrare
+ Anestezice inhalatorii halogenate
Reducerea de catre beta-blocante a rectiilor de contrareglare cardiovasculara (in timpul procedurii chirurgicale inhibarea beta-adrenergica poate fi prevenita prin utilizarea de beta-agonisti). Ca regula generala, tratamentul cu beta-blocante nu se intrerupe si, in niciun caz, nu se intrerupe brusc. Medicul anestezist va fi informat de acest tratament.
+ Anticolinesterazice: donezepil, galantamina, rivastigmina, neostigmina, piridostigmina, tacrina, ambenoniu
Risc de bradicardie marcata (efect aditiv bradicardiogen). Monitorizare clinica regulata.
+ S-au raportat potentarea de catre picaturile oftalmice, solutie, a efectelor sistemice ale beta blocantelor si cresterea concentratiei plasmatice a beta-blocantelor in cazul administrarii concomitente a picaturilor oftalmice care contin beta-blocant cu chinidina, probabil ca rezultat al inhibarii metabolizarii beta-blocantelor de catre chinidina (interactiune descrisa pentru timolol).
+ Lidocaina:
Administrata pe cale IV duce la o crestere a concentratiei sanguine de lidocaina (datorita unui clearance hepatic redus al acesteia) cu risc de efecte adverse cardiace si neurologice.
Monitorizare clinica si ECG si, eventual, de control al nivelului plasmatic lidocaina in timpul combinatiei si dupa intreruperea tratamentului cu beta-blocante. Daca este necesar, ajustarea regimului de lidocaina.
+ Baclofen
Cresterea efectului antihipertensiv.
Monitorizarea tensiunii arteriale si ajustarea dozei medicamentului antihipertensiv, daca este necesar.
+ Clonidina si alte antihipertensive cu efect central (metildopa, guanfacina, moxonidina, rilmenidina)
Crestere semnificativa a tensiunii arteriale in cazul intreruperii bruste a tratamentului cu antihipertensive cu efect central.
Evitarea intreruperii bruste a tratamentului cu antihipertensive cu efect central. Monitorizare clinica.
+ Insulina, sulfamide hipoglicemiante, antidiabetice orale tip glinide
Toate beta-blocantele pot masca anumite simptome ale hipoglicemiei: palpitatii si tahicardie. Majoritatea beta-blocantelor non-cardioselective cresc incidenta si severitatea hipoglicemiei. Sunt necesare avertizarea pacientilor si intensificarea auto-monitorizarii glicemiei, in special la initierea tratamentului.
+ Medicamente care determina torsada varfurilor
Antiaritmice din clasa Ia (chinidina, hidrochinidina, disopiramida) si clasa III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, sotalol), anumite neuroleptice: fenotiazine (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamide (amisulprida, sulpirida, tiaprida, sultoprida), butirofenone (droperidol, haloperidol), alte neuroleptice (pimozida) si alte medicamente, cum sunt: bepridil, cisaprida, difenamil, eritromicina i.v., vincamina i.v., mizolastina, halofantrina, sparfloxacina, pentamidina, moxifloxacina.
Cresterea riscului de tulburari de ritm ventricular, in special torsada varfurilor. Monitorizare clinica si electrocardiografica.
+ Propafenona
Tulburari ale contractilitatii, automatismului si conducerii (inhibarea contrareglarii simpatice adrenergice). Monitorizare clinica si electrocardiografica.
Administrari concomitente care trebuie avute in vedere
+ AINS (administrate pe cale generala), incluzand inhibitori selectivi ai COX-2
Reducerea efectului antihipertensiv (inhibarea formarii prostaglandinelor vasodilatatoare de catre AINS si retentie hidrosalina determinata de AINS pirazolinice).
+ Alfa-blocante indicate in afectiuni urologice: alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosin, terazosina
Cresterea efectului hipotensiv, risc de crestere a hipotensiunii arteriale ortostatice.
+ Amifostina
Cresterea efectului antihipertensiv.
+ Dipiridamol
Cresterea efectelor hipotensive cu dipiridamol IV.
+ Blocante ale canalelor calciului (dihidropiridine)
Hipotensiune arteriala, insuficienta cardiaca la pacientii cu insuficienta cardiaca latenta sau necontrolata terapeutic (in vitro, efect inotrop negativ al dihidropiridinelor, variind ca grad in functie de medicament si care se pare ca se adauga la efectul inotrop negativ al beta-blocantelor). De asemenea, prezenta beta-blocantelor poate minimiza reactia simpatica reflexa care intervine in cazul repercusiunilor hemodinamice excesive.
+ Antidepresive imipraminice (triciclice), antipsihotice
Efect antihipertensiv si risc crescut de hipotensiune arteriala ortostatica (efect aditiv).
+ Meflochina, pilocarpina
Risc de bradicardie marcata (efect aditiv bradicardiogen)
Sarcina
Pasajul sistemic al beta-blocantelor administrate ocular este mai mic decat in cazul administrarii pe cale generala, dar acesta exista.
Sarcina
Nu exista date adecvate privind administrarea de clorhidrat de carteolol la femei gravide. Clorhidratul de carteolol nu trebuie utilizat in timpul sarcinii, decat daca este absolut necesar. Pentru a reduce absorbtia sistemica, vezi pct 4.2.
Studiile epidemiologice nu au dezvaluit efecte malformative, dar au aratat un risc de intarziere a cresterii intrauterine cand beta-blocantele sunt administrate pe cale orala. In plus, semnele si simptomele beta-blocadei (de exemplu, bardicardia, hipotensiunea arteriala, detresa respiratorie si hipoglicemia) au fost observate la nou-nascut atunci cand beta-blocantele au fost administrate pana in momentul nasterii. Daca FORTINOL EP este administrat pana in momentul nasterii, nou-nascutul trebuie atent monitorizat pe durata primelor zile de viata.
Alaptarea
Beta-blocantele sunt excretate in laptele matern. Totusi, in cazul utilizarii de doze terapeutice de clorhidrat de carteolol sub forma de picaturi oftalmice, este putin probabil ca in laptele matern sa fie prezente cantitati suficiente care sa produca simptomele clinice ale beta-blocadei la sugar. Pentru a reduce absorbtia sistemica, vezi pct 4.2.
Condus auto
Aceste picaturi oftalmice pot provoca reactii adverse (in special, tulburari de vedere) care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Similar altor medicamente topice administrate ocular, clorhidratul de carteolol este absorbit in circulatia sistemica. Acest lucru poate determina reactii adverse similare celor induse de administrarea sistemica de medicamente beta-blocante.
Incidenta reactiilor adverse sistemice dupa administrarea topica oftalmica este mai scazuta decat in cazul administrarii sistemice. Reactiile adverse listate includ reactii observate in cadrul clasei beta- blocantelor cu administrare oftalmica.
Au fost observate urmatoarele reactii adverse la administrarea picaturilor oftalmice cu carteolol solutie, fie in timpul studiilor clinice, fie in experienta de dupa punerea pe piata:
Reactiile adverse sunt clasificate in functie de frecventa, dupa cum urmeaza:
[Foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 si sub 1/10), mai putin frecvente (≥1/1000 si sub 1/100), rare (≥1/10000 si sub 1/1000), foarte rare (sub 1/10000) si cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile)
Reactii adverse suplimentare au fost raportate cu beta-blocante oftalmice si pot sa apara si cu FORTINOL EP.
Tulburari ale sistemului imunitar:
Cu frecventa necunoscuta: Reactii alergice sistemice, inclusiv angioedem, urticarie, eruptii cutanate tranzitorii localizate sau generalizate, reactie anafilactica.
Tulburari metabolice si de nutritie:
Cu frecventa necunoscuta: Hipoglicemie.
Tulburari psihice:
Cu frecventa necunoscuta: Insomnie, depresie, cosmaruri, pierderi de memorie.
Tulburari ale sistemului nervos:
Mai putin frecvente: Ameteala.
Cu frecventa necunoscuta: Sincopa, accident cerebrovascular, ischemie cerebrala, agravare a semnelor si simptomelor miasteniei gravis, parestezie si cefalee.
Tulburari oculare:
Frecvente: Semne si simptome de iritatie oculara (de exemplu, senzatie de arsura si intepatura, mancarime, lacrimare, roseata), hiperemie conjunctivala, conjunctivite, keratita.
Cu frecventa necunoscuta: Blefarite, vedere incetosata si desprindere a membranei coroide ca urmare a interventiei chirurgicale (vezi pct. 4.4 Atentionari si precautii speciale pentru utilizare), sensibilitate scazuta a corneei, xeroftalmie, eroziune corneeana, ptoza palpebrala, diplopie. Modificari de refractie oculara (in unele cazuri cauzate de intreruperea tratamentului cu un medicament cu efect miotic).
Foarte rar au fost raportate cazuri de calcifiere corneana, asociata cu utilizarea picaturilor oftalmice cu continut de fosfat, la unii pacienti cu deteriorare semnificativa a corneei.
Tulburari cardiace:
Cu frecventa necunoscuta: Bradicardie, durere toracica, palpitatii, edem, aritmie, insuficienta cardiaca congestiva, bloc atrioventricular, stop cardiac, claudicatie.
Tulburari vasculare:
Cu frecventa necunoscuta: Hipotensiune arteriala, sindrom Raynaud, maini si picioare reci.
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale:
Cu frecventa necunoscuta: Bronhospasm (predominant la pacientii cu afectiuni bronhospastice preexistente), dispnee, tuse.
Tulburari gastro-intestinale:
Frecvente: Disgeuzie.
Cu frecventa necunoscuta: Greata, dispepsie, diaree, xerostomie, durere abdominala, varsaturi.
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat:
Cu frecventa necunoscuta: Alopecie, eruptii cutanate tranzitorii psoriaziforme, eruptii cutanate tranzitorii.
Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv:
Mai putin frecvente: Mialgie, crampe musculare.
Cu frecventa necunoscuta: Lupus eritematos sistemic.
Tulburari ale aparatului genital si sanului:
Cu frecventa necunoscuta: Disfunctie sexuala, scadere a libidoului, impotenta.
Tulburari generale si la nivelul locului de administrare:
Cu frecventa necunoscuta: Astenie/fatigabilitate .
Investigatii diagnostice:
Rare: rezultate pozitive pentru anticorpi antinucleari.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania http://www.anm.ro.
Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478-RO Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro
Supradozaj
Desi, dupa instilarea oculara, cantitatea de beta-blocant care trece in circulatia sistemica este mica, trebuie avut in vedere riscul de supradozaj.
Exista experienta limitata in ceea ce priveste riscul de supradozaj in cazul utilizarii oculare.
In cazul unui supradozaj accidental ca urmare a administrarii oculare, se clateste ochiul cu o solutie sterila de clorura de sodiu 9 mg/ml (0,9%).
In cazul administrarii orale accidentale sau a unei greseli de utilizare, simptomele si procedurile sunt aceleasi ca in cazul supradozajului cu beta-blocante administrate pe cale generala.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: beta-blocante; codul ATC: S01ED05
La nivel sistemic
Carteololul este un beta-blocant neselectiv, cu potential agonist partial [actiune simpatomimetica intrinseca moderata) si efect nesemnificativ de stabilizare a membranei (local sau anestezic de tip chinidinic).
La nivel ocular
Clorhidratul de carteolol picaturi oftalmice reduce presiunea intraoculara, asociata sau nu cu glaucomul, prin reducerea secretiei umorii apoase.
De regula, actiunea devine evidenta dupa aproximativ 30 minute de la instilare, efectul maxim atingandu-se dupa 2-4 ore si fiind inca prezent dupa 24 ore.
Stabilitatea efectului hipotensiv in timp: efectul poate ramane constant timp de un an.
Cu toate acestea, este posibila scaderea sensibilitatii la clorhidratul de carteolol, in special dupa un tratament de lunga durata.
Nu determina practic nicio modificare a diametrului pupilar sau a acomodarii. Excipientul din compozitia FORTINOL EP este un polimer hidrosolubil (acidul alginic) care are proprietati fizice (cum sunt bioadezivitate, interactiune ionica) care permit ca frecventa instilarilor zilnice sa se reduca la una singura.
Proprietati farmacocinetice
Concentratia plasmatica medie observata dupa 2 luni de instilari oculare repetate cu FORTINOL 2%, la pacientii cu glaucom, este mai mica in cazul formei farmaceutice cu eliberare prelungita, cu administrare o data pe zi (Cmax = 1,72 ng/ml) decat in cazul formei farmaceutice obisnuite, cu administrare de doua ori pe zi (Cmax = 3,64 ng/ml).
Cu toate ca functia renala este importanta pentru eliminare, nu a fost efectuat niciun studiu la pacientii cu insuficienta renala.
Date preclinice de siguranta
Datele preclinice nu au evidentiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor conventionale farmacologice privind evaluarea sigurantei, toxicitatea dupa doze repetate, genotoxicitatea si carcinogenitatea.
In studiile privind toxicitatea asupra functiei de reproducere, au fost observate efecte embriotoxice la administrarea orala de doze mari, care determina valori ale expunerii sistemice considerate suficient de mari fata de expunerea sistemica determinata de utilizarea clinica a FORTINOL EP picaturi oftalmice. In studiile de toxicitate asupra functiei de reproducere, carteololul nu a demonstrat potential teratogen. La sobolani, s-a observat ca acest medicament poate traversa bariera feto-placentara si se excreta in cantitati mici in laptele matern.