Gerodorm 40mg, 30 comprimate, Gerot

Indicatii
Gerodorm este utilizat pentru tulburari de somn de etiologie variata, care necesita tratament medicamentos.

Inainte de a incepe tratamentul cu medicamente, ori de cate ori este posibil, trebuie eliminate cauzele somatice si de mediu care impiedica somnul.

Benzodiazepinele sunt indicate doar atunci cand tulburarea este severa, invalidanta sau supune pacientul unui stres marcat.

Dozaj
Doze:

Adulti

Dozele trebuie sa fie adaptate conform nevoilor individuale. Durata tratamentului, daca se poate, se va limita la numai cateva zile.

Doza recomandata la adult este de 1 comprimat.

La pacientii varstnici si la pacientii cu insuficienta hepatica si/sau renala doza initiala este de ½ de comprimat, iar dozele trebuie calculate cu mare atentie (risc de aparitie a reactiilor paradoxale).

Durata tratamentului trebuie sa fie cat mai scurta posibil. In general, durata tratamentului variaza de la cateva zile pana la doua saptamani. Experienta de folosire a medicamentului intr-o perioada mai mare de 3 saptamani nu este disponibila.

Intreruperea tratamentului cu cinolazepam trebuie sa se faca treptat.

Mod de administrare:

Comprimatele de cinolazepam trebuie administrate intregi, cu o cantitate suficienta de apa, cu aproximativ 30 minute inainte de ora la care se doreste instalarea somnului. Medicamentul nu trebuie administrat imediat dupa o masa abundenta.

Contraindicatii

• Hipersensibilitate la cinolazepam, alte benzodiazepine sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1
• Miastenia gravis
• Insuficienta respiratorie severa
• Sindrom de apnee in somn
• Insuficienta hepatica severa
• Intoxicatie acuta cu alcool etilic, hipnotice, analgezice, neuroleptice, antidepresive sau litiu
• Dependenta de alcool etilic, sau de alte medicamente in antecedente sau actuala si consum de substante stupefiante legale sau ilegale
• Copii
• Sarcina si alaptare

Atentionari
O atentie deosebita trebuie acordata pacientilor cu insuficienta hepatica sau renala, hipoalbuminemie, insuficienta cardio-respiratorie, modificari cerebrale, varstnicilor si pacientilor cu stare generala de sanatate foarte alterata.

Susceptibilitatea la cinolazepam poate fi crescuta la pacientii varstnici, pacientii cu leziuni cerebrale organice sau cu insuficienta respiratorie.

Toleranta:

Dupa administrarea repetata timp de cateva saptamani a benzodiazepinelor se poate dezvolta un anumit grad de reducere a eficacitatii efectelor hipnotice.

Dependenta:

Utilizarea benzodiazepinelor poate conduce la instalarea dependentei fizice sau psihice la aceste medicamente. Riscul de instalare a dependentei creste in functie de doza si de durata tratamentului si este mai mare la pacientii cu antecedente de abuz de alcool etilic sau medicamente.

Odata ce dependenta fizica este prezenta, oprirea brusca a tratamentului va fi urmata de simptome de intrerupere. Acestea pot consta in cefalee sau mialgii, anxietate extrema, tensiune psihica, neliniste, confuzie si iritabilitate. In cazurile severe pot sa apara urmatoarele simptome: tulburari de perceptie a realitatii, tulburari de depersonalizare, hiperacuzie, amorteli si furnicaturi la nivelul extremitatilor, hipersensibilitate la lumina, la zgomot sau la contactul fizic, halucinatii sau convulsii.

Efectul de rebound: la intreruperea tratamentului, tulburarea de somn initiala poate sa reapara intr-o forma agravata. Simptomele pot fi insotite de alte reactii, care includ modificari ale dispozitiei, anxietate, neliniste. Deoarece riscul aparitiei fenomenelor de intrerupere/rebound este mai probabil dupa intreruperea brusca a tratamentului, se recomanda reducerea treptata a dozei.

Pacientul trebuie informat despre posibilitatea de aparitie a acestor fenomene dupa intreruperea administrarii medicamentului.

Amnezia:

Benzodiazepinele pot induce amnezie anterograda. Aceasta apare, de obicei, la cateva ore dupa administrarea medicamentului. Pentru a reduce acest risc, pacientul trebuie sa se asigure ca poate dormi fara intrerupere timp de 7-8 ore.

Reactii psihice si paradoxale:

In cazul utilizarii benzodiazepinelor este cunoscut faptul ca pot sa apara reactii precum neliniste, agitatie, iritabilitate, agresivitate, iluzii, furie, cosmaruri, halucinatii, psihoze si diferite forme de comportament inadecvat. La aparitia acestor reactii trebuie intrerupta utilizarea medicamentului. Aparitia acestor reactii este mai probabila la varstnici.

Grupe speciale de pacienti:

La pacientii varstnici se recomanda administrarea de doze mai mici. Doze mai mici sunt recomandate si pacientilor cu insuficienta respiratorie cronica datorita riscului de deprimare a centrului respirator. Benzodiazepinele nu sunt indicate pacientilor cu insuficienta hepatica severa, deoarece pot precipita aparitia encefalopatiei.

Consumul de alcool etilic trebuie evitat in timpul tratamentului cu Gerodorm.

Gerodorm contine lactoza. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza Lapp sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Interactiuni
Cresterea efectului deprimant central poate sa apara in cazul utilizarii concomitente de antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice/sedative, antidepresive, anestezice, analgezice cu actiune centrala, antiepileptice, antihipertensive, miorelaxante, antihistaminice sedative si in cazul consumului concomitent de alcool etilic.

Administrarea concomitenta de substante opioide sau hiponotice poate conduce la deprimarea centrului respirator.

In cazul analgezicelor cu actiune centrala poate sa apara accentuarea starii de euforie, ducand la cresterea dependentei psihice.

Sarcina
Nu s-au efectuat studii in ceea ce priveste administrarea cinolazepam in timpul sarcinii si alaptarii. In consecinta, Gerodorm nu trebuie utilizat in timpul sarcinii si alaptarii.

Condus auto
Gerodorm afecteaza capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje. Din acest motiv, nu este recomandata conducerea vehiculelor sau implicarea in alte activitati care necesita un grad ridicat de concentrare, cum este folosirea utilajelor.

Reactii adverse
Reactiile adverse sunt grupate in functie de organe, aparate si sisteme. In ceea ce priveste incidenta, sunt disponibile doar date incomplete, astfel incat frecventele pot fi estimate doar intr-o masura limitata.

Atunci cand sunt disponibile date despre frecventa, sunt utilizati urmatorii termeni: foarte frecvente (mai mare sau egal 1/10), frecvente (mai mare sau egal 1/100 pana la 1/10), mai putin frecvente (mai mare sau egal 1/1000 pana la 1/100), rare (mai mare sau egal 1/10000 pana la 1/1000), foarte rare (mai mic 1/10000), cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).

Efecte cum sunt somnolenta diurna, diminuare a vigilentei, diminuare a capacitatii emotionale, confuzie, fatigabilitate, cefalee, vertij, slabiciune musculara, ataxie sau vedere dubla apar mai ales la inceputul tratamentului si dispar de obicei la continuarea administrarii.

Tulburari psihice:

Mai putin frecvente: modificari ale libidoului.

Foarte rare: sporadic, au fost observate reactii paradoxale sub forma de status delirant cu agitatie si confuzie.

Cu frecventa necunoscuta: deficit de concentrare, modificari ale activitatii motorii, agitatie, dispozitie depresiva, diminuare a capacitatii emotionale, diminuare a vigilentei, confuzie.

Depresia preexistenta poate deveni manifesta in timpul utilizarii benzodiazepinelor .

Este cunoscut faptul ca reactiile psihice/paradoxale cum sunt nelinistea, agitatia, iritabilitatea, agresivitatea, iluziile, furia, cosmarurile, halucinatiile, psihozele si diferite reactii adverse comportamentale pot sa apara in cazul utilizarii benzodiazepinelor si pot fi severe. Aparitia lor este mai probabila la copii si la varstnici.

Este cunoscut faptul ca amnezia anterograda, o reactie adversa observata in cursul utilizarii benzodiazepinelor, poate sa apara si in cursul tratamentului cu cinolazepam. Aceasta reactie adversa poate sa apara uneori si la doze terapeutice, desi riscul creste direct proportional cu doza. Amnezia anterograda poate fi asociata cu comportament inadecvat.

Dependenta: utilizarea benzodiazepinelor (chiar la doze terapeutice), poate conduce la instalarea dependentei fizice. Din acest motiv, oprirea tratamentului poate conduce la aparitia fenomenelor de rebound (vezi pct. 4.4). Poate sa apara si dependenta psihica. A fost raportat abuzul de benzodiazepine.

Tulburari ale sistemului nervos:

Foarte rare: simptomele de "mahmureala", inclusiv oboseala, vertij, cefalee, slabiciune musculara. In cele mai multe cazuri, sunt afectati pacientii cu stare de sanatate alterata, sau pacientii varstnici cu activitate metabolica si excretorie diminuata.

Cu frecventa necunoscuta: xerostomie, senzatie de foame, sindromul picioarelor nelinistite, ataxie, cefalee, somnolenta (si in cursul zilei).

Efecte de rebound dupa intreruperea brusca a administrarii medicamentului: iritabilitate, insomnie, anxietate, hipersudoratie, tremor, crestere a tensiunii musculare, convulsii.

Tulburari oculare:

Cu frecventa necunoscuta: diplopie.

Tulburari cardiace:

Cu frecventa necunoscuta: lipotimie, vertij, hipotensiune arteriala, tahicardie.

Tulburari gastrointestinale:

Cu frecventa necunoscuta: greata, varsaturi, diaree.

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat:

Mai putin frecvente: reactii cutanate.

Cu frecventa necunoscuta: prurit.

Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Supradozaj
Ca si in cazul celorlalte benzodiazepine, supradozajul prezinta un risc letal crescut daca medicamentul este administrat in asociere cu alte deprimante ale SNC (inclusiv alcool etilic). In tratamentul

supradozajului cu orice medicament, trebuie avuta in vedere posibilitatea unei intoxicatii polimedicamentoase.

Simptome de intoxicatie:

Simptome de deprimare in diverse grade a SNC, de la somnolenta la coma. In cazurile usoare, simptomele includ ameteli, confuzie mentala si letargie, ocazional simptome paradoxale cu agitatie si insomnie. In cazurile mai severe, simptomele pot include ataxie, hipotonie, hipotensiune arteriala, dupa doze foarte mari, somn profund sau pierdere a starii de constienta, colaps circulator, deprimare a centrului respirator, rar coma si foarte rar chiar deces.

Tratamentul:

In plus fata de masurile generale simptomatice:

- inducerea varsaturilor in prima ora dupa ingestie (daca pacientul este constient iar in caz contrar- efectuarea lavajului gastric),

-carbune activat (10 g) pentru reducerea absorbtiei,

-ventilatie artificiala,

-monitorizarea functiei circulatorii,

-substituenti de plasma in caz de soc,

-bicarbonat de sodiu pentru a contracara acidoza, ca antidot poate fi util flumazenilul.

Proprietati farmacologice

Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: hipnotice si sedative, derivate benzodiazepinice, cod ATC: N05CD13.

Cinolazepamul este un produs din grupul 1,4-benzodiazepinelor si are un efect hipnotic marcat. Studiile farmacologice au demonstrat ca el induce o prelungire marcata a somnului, dar ca are proprietati anticonvulsivante mai putin pronuntate si doar efecte usoare anxiolitice, sedative si miorelaxante. Aceste rezultate au fost confirmate prin studii clinice efectuate la om.

Cinolazepamul actioneaza prin efectul inductor asupra neuronilor GABA-ergici, mai ales asupra celor din sistemul limbic.

Cinolazepamul determina diminuarea timpului pana la adormire, treziri mai rare in cursul noptii (de exemplu din cauza unui zgomot), readormire mai rapida dupa trezirea din somn. Este prelungita durata medie a somnului. O EEG tipica dupa administrarea medicamentului a aratat cresterea activitatii beta in benzile de frecventa medie-rapida, precum si o diminuare a activitatii alfa. Stadiile REM ale somnului sunt minim afectate.
 
Proprietati farmacocinetice
Absorbtia cinolazepamului dupa administrarea orala este rapida si completa.

Administrarea concomitenta de antiacide reduce rata, dar nu si amploarea absorbtiei. Concentratiile plasmatice de varf sunt deja atinse in a 2-a ora de la administrare. Efectul terapeutic maxim este atins in a 4-a ora de la administrare. Timpul plasmatic de injumatatire este de 3,8 ore. Cinolazepamul este conjugat in ficat la acidul glucuronic si este excretat pe cale renala. Cu o durata de 4,8 ore, timpul de injumatatire al glucuronidului este, de asemenea, destul de scurt.

Date preclinice de siguranta

Efecte preclinice s-au observat numai la doze considerate suficient de mari fata de expunerea maxima la om, cu relevanta mica in utilizarea clinica a produsului.