Indicatii
Tratamentul local al infectiilor micotice ale vaginului, inclusiv infectii mixte cu bacterii Gram-pozitiv.
Dozaj
Doza recomandata este de un ovul, in administrare unica, seara la culcare. In cazul micozelor recidivante, administrarea se repeta dupa 3 zile.
Ovulul se introduce in vagin, cat mai profund posibil.
Introducerea ovuluilui se face in pozitie de clinostatism, cu picioarele departate si usor flexate.
Nu se recomanda utilizarea ovulelor in timpul menstruatiei, deoarece acestea pot fi eliminate din vagin odata cu fluxul sanguin.
Tratamentul trebuie finalizat inainte de inceperea menstruatiei.
Contraindicatii
Hipersensibilitatea la nitrat de izoconazol sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1. Utilizare concomitenta a diafragmelor din latex sau a prezervativelor.
Atentionari
In absenta simptomelor clinice specifice, simpla observare a infectiei candidozice la nivelul mucoaselor nu reprezinta in sine o indicatie pentru utilizarea ovulelor cu nitrat de izoconazol.
Dupa confirmarea diagnosticului, trebuie detectati si tratati factorii favorizanti
Sfaturi practice:
- toaleta cu un sapun cu pH neutru sau alcalin.
- tratamentul trebuie sa se asocieze cu igiena riguroasa (purtarea lenjeriei din bumbac, evitarea dusurilor vaginale, evitarea utilizarii de tampoane interne pe perioada tratamentului) si, in masura in care este posibil, eliminarea factorilor favorizanti.
Pentru tratamentul regiunilor genitale externe sau perianale si pentru tratamentul simultan al partenerului se recomanda administrarea locala de creme care contin antimicotice.
Pentru a evita reinfectarea, lenjeria personala (prosoape, lenjerie de corp) trebuie schimbata zilnic si fiarta. In caz de intoleranta locala sau de aparitie a unei reactii alergice, tratamentul va fi intrerupt.
Interactiuni
Nitratul de izoconazol poate afecta integritatea produselor din latex (de exemplu prezervative, diafragme) putand diminua siguranta lor in caz de utilizare concomitenta. Este contraindicata administrarea concomitenta.
Eficacitatea spermicidelor vaginale poate fi, de asemenea, diminuata, ca urmare nu se recomanda utilizarea concomitenta.
Sarcina
Studiile la animale nu au evidentiat efecte teratogene (vezi pct. 5.3). La om nu s-au efectuat studii cu izoconazol in timpul sarcinii. Pana in prezent, in timpul utilizarii clinice, nu s-au evidentiat efecte malformative sau fetotoxice. Totusi, ca masura de precautie, IZOCONAZOL ROMINKO nu trebuie utilizat in timpul sarcinii, cu exceptia cazurilor in care este absolut necesar.
Deoarece absortia sistemica a izoconazolului dupa administrarea vaginala se face in proportie mica, IZOCONAZOL ROMINKO poate fi administrat in timpul alaptarii.
Condus auto
IZOCONAZOL ROMINKO nu afecteaza capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Riscul de reactii adverse sistemice este mic (vezi pct. 5.2)
Foarte rar (mai putin de 1/10000) pot sa apara reactii alergice generale, in special urticarie si edem Quinke. La nivel local, pot sa apara senzatii de arsura sau prurit in decursul primelor 12-24 de ore de la administrare.
Daca aceste simptome sunt severe si persista trebuie solicitat consult medical.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la
Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
Supradozaj
In cazul ingestiei accidentale pot sa apara greata, varsaturi, ameteli. Se va institui lavaj gastric, in conditiile in care caile respiratorii pot fi protejate adecvat. Se recomanda tratament simptomatic si de sustinere.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: antiinfectioase si antiseptice genitale, derivati de imidazol, codul ATC: G01AF07
Nitratul de izoconazol este un derivat de imidazol cu activitate antifungica si antibacteriana.
Activitatea a fost demonstrata in vitro asupra nicroorganismelor patogene care determina micozele cutaneo-mucoase:
- candida si alte levuri (care provoaca micoze vaginale)
- bacterii Gram-pozitiv, responsabile in anumite cazuri de suprainfectii
Mecanisme de actiune
Actioneaza la diferite nivele: la nivelul membranei (crestere a permeabilitatii), citoplasmei (inhibare a proceselor oxidative mitocondriale), nuclear (inhibare a sintezei ARN-ului).
Locul de actiune este cel mai probabil la nivelul fractiunilor de acizi grasi nesaturati ai fosfolipidelor membranare.
In vitro, la concentratia de 10 micrograme/ml, nitratul de izoconazol inhiba multiplicarea majoritatii speciilor patogene. Activitatea fungicida se manifesta la concentratia de 50 micrograme/ml.
Proprietati farmacocinetice
Tratamentul micozelor vaginale cu izoconazol este un tratament local, care nu necesita realizarea de concentratii plasmatice eficace de izoconazol.
Dupa introducerea in vagin a ovulului, acesta se topeste datorita temperaturii locale si formeaza o masa grasa, vascoasa, care acopera peretii vaginului. O parte din medicament se dizolva in secretia vaginala si patrunde in epiteliul vaginal. In secretia vaginala si in epiteliu concentratia antimicoticului depaseste timp de cateva zile concentratia minima inhibitorie si concentratia minima fungicida (determinate in vitro).
Dupa introducerea unui singur ovul continand 600 mg nitrat de izoconazol marcat radioactiv, medicamentul se absoarbe in proportie mai mare de 5 % din doza administrata. La om, izoconazolul absorbit se metabolizeaza complet. Dupa introducerea intravenoasa a nitratului de izoconazol marcat radioactiv cu 3H, o treime din metabolitii marcati radioactiv au fost excretati in urina, iar doua treimi in materiile fecale. 75% din doza administrata se elimina in primele 24 de ore.
Principalii metaboliti excretati in urina sunt acidul 2,4- dicloromandelic si acidul 2-(2,6-diclorobenziloxi)-2-(2,4-diclorofenil)-acetic.
Date preclinice de siguranta
Rezultatele studiilor de toxicitate dupa administrari repetate nu indica un risc toxic.
Intr-o serie de studii privind toxicitatea asupra functiei de reproducere, izoconazolul nu a dovedit potential teratogen sau afectare a reproducerii.
Studiile de tolerabilitate locala cutanata si la nivelul mucoaselor au aratat ca nu sunt de asteptat iritatii locale marcante la doze terapeutice. Rezultatele obtinute in studiile de tolerabilitate oculara efectuate la iepure au evidentiat risc de iritatie conjuctivala in caz de contact accidental.
Studiile efectuate in vitro sau in vivo pentru detectarea mutatiilor genetice sau cromozomiale nu indica un potential mutagen al izoconazolului. Nu s-au efectuat studii de cancerigenitate in vivo. Pana in prezent, rezultatele studiilor de toxicitate dupa administrari repetate si ale studiilor de mutagenitate nu evidentiaza potential cancerigen; de asemenea, structura chimica si mecanismul de actiune nu sugereaza astfel de efecte.