Indicatii
Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie este indicat pentru utilizare la adulti, copii si adolescenti cu varsta de 3 ani si peste pentru tratamentul simptomelor rinitei sezoniere sau perene.
Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie este indicat pentru tratamentul polipozei nazale la adultii cu varste de 18 ani si peste.
Dozaj
Dupa prima administrare de Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie, fiecare pulverizare elibereaza aproximativ 100 mg mometazona furoat, continand furoat de mometazona monohidrat echivalent cu mometazona furoat 50 micrograme.
Doze
Rinita alergica perena sau sezoniera
Adulti (incluzand pacienti varstnici) si copii cu varsta de 12 ani si peste:
Doza uzuala recomandata este de cate 2 pulverizari (50 micrograme/pulverizare) in fiecare nara, o data pe zi (doza zilnica totala de 200 micrograme). Odata ce simptomele sunt controlate terapeutic, o doza redusa de cate 1 pulverizare in fiecare nara (doza zilnica totala de 100 micrograme) poate fi eficace pentru tratamentul de intretinere.
Daca simptomele nu sunt controlate terapeutic in mod adecvat, doza poate fi crescuta pana la o doza zilnica maxima de cate 4 pulverizari in fiecare nara (doza zilnica totala de 400 micrograme).
Reducerea dozei este recomandata in urma controlarii terapeutice a simptomelor.
Copii cu varsta cuprinsa intre 3 si 11 ani:
Doza uzuala recomandata este de o pulverizare o data pe zi (50 micrograme/pulverizare) in fiecare nara (doza totala 100 micrograme).
Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal a demonstrat ca spray-ul nazal de mometazona furoat are actiune semnificativa clinic in decurs de 12 ore de la administrarea primei doze la unii pacienti cu rinita alergica sezoniera, cu toate acestea este posibil sa nu se obtina rezultate maxime in ceea ce priveste tratamentul in primele 48 ore. Prin urmare pacientul trebuie sa continue administrarea uzuala pentru a obtine beneficii terapeutice complete.
Tratamentul cu Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie trebuie initiat la pacientii cu antecedente de simptome de rinita alegica sezoniera cu simptome moderate pana la severe cu cateva zile inainte de debutul sezonului cu polen.
Polipoza nazala
Pentru tratamentul polipozei, doza initiala uzuala recomandata este de cate 2 pulverizari (50 micrograme/pulverizare) in fiecare nara, o data pe zi (doza zilnica totala de 200 micrograme). Daca dupa 5 sau 6 saptamani simptomele nu sunt controlate terapeutic in mod adecvat, doza poate fi crescuta la cate 2 pulverizari in fiecare nara, de cate 2 ori pe zi (doza zilnica totala de 400 micrograme). Doza trebuie stabilita la cea mai mica doza la care se obtine controlul terapeutic al simptomelor. Daca nu este observata nicio ameliorare a simptomelor dupa 5 sau 6 saptamani de administrare de 2 ori pe zi, pacientul trebuie reevaluat si strategia de tratament trebuie revizuita.
Studiile privind eficacitatea si siguranta administrarii spray-ului nazal de mometazona furoat pentru tratamentul polipozei nazale au durat 4 luni.
Copii si adolescenti
Rinita alergica sezoniera si rinita perena
Siguranta si eficacitatea Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie la copii cu varsta sub 3 ani nu au fost stabilite.
Polipoza nazala
Siguranta si eficacitatea Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie la copii cu varsta sub 18 ani nu au fost stabilite.
Mod de administrare
Inaintea administrarii primei doze agitati energic flaconul si pulverizati de 10 ori (pana se obtine un spray uniform). Daca pompa nu a fost utilizata pentru 14 zile sau mai mult, inainte de urmatoarea utilizare, aceasta trebuie reactivata prin 2 pulverizari pana se observa eliberarea unui spray uniform.
Agitati flaconul inainte de fiecare utilizare. Flaconul trebuie indepartat dupa consumarea numarului stabilit de utilizari sau dupa 2 luni de la prima utilizare.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa, la furoat de mometazona sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie nu trebuie utilizat
in prezenta unei infectii localizate netratate care afecteaza mucoasa nazala, cum este herpes simplex.
Datorita efectului inhibitor al corticosteroizilor asupra vindecarii leziunilor pacientii carora li s-au efectuat recent interventii chirurgicale sau au traumatisme nazale, nu trebuie sa utilizeze un corticosteroid nazal decat dupa vindecarea acestora.
Atentionari
Imunosupresie
Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie trebuie utilizat cu precautie sau nu trebuie utilizat deloc, la pacientii cu infectie tuberculoasa activa sau latenta a aparatului respirator sau cu infectie fungica, bacteriana sau virala sistemica netratata.
Pacientii carora li se administreaza glucocorticoizi si care sunt potential imunosupresati trebuie sa fie avertizati referitor la riscul de aparitie a anumitor infectii (de exemplu: varicela, rujeola) si la importanta prezentarii la medic in cazul in care au fost expusi la astfel de infectii.
Efecte nazale locale
In cadrul unui studiu la pacienti cu rinita perena nu s-a observat atrofie a mucoasei nazale dupa 12 luni de tratament cu mometazona furoat spray nazal; de asemenea mometazona furoat a avut tendinta de a transforma mucoasa nazala catre un fenotip histologic normal. In plus pacientii care au utilizat Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie pentru mai multe luni trebuie sa fie examinati periodic pentru diagnosticarea posibilelor modificari ale mucoasei nazale.
Daca se dezvolta la nivelul nasului sau faringelui o infectie fungica localizata, poate fi necesara intreruperea tratamentului cu Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie sau inceperea unui tratament adecvat. Persistenta iritatiei nazo-faringiene poate fi o indicatie de intrerupere a administrarii Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie.
Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie nu se recomanda in cazul perforatiei septului nazal (vezi pct. 4.8).
In studiile clinice epistaxisul apare cu o incidenta crescuta comparativ cu placebo. Epistaxisul a fost in general autolimitant si cu severitate moderata (vezi pct. 4.8).
Efectele sistemice ale tratamentului cu corticosteroizi
Pot sa apara efecte sistemice ale glucocorticoizilor administrati intranazal, mai ales in cazul administrarii indelungate in doze mari. Aceste efecte sunt mult mai putin probabil sa aparacomparativ cu corticosteroizii administrati oral si difera individual si intre anumite medicamente care contin corticosteroizi. Efectele sistemice potentiale pot include sindrom Cushing, manifestari cushingoide, supresie adrenala, retard de crestere la copii si adolescenti, cataracta, glaucom si mult mai rar o serie de manifestari psihologice sau comportamentale care includ hiperactivitate psihomotorie, tulburari de somn, anxietate, depresie sau agresivitate (in special la copii).
Dupa utilizarea corticoizilor cu administrare intranazala au fost raportate cazuri de crestere a presiunii intraoculare (vezi pct. 4.8).
Este necesara o atentie deosebita in cazul pacientilor la care se face trecerea de la administrarea indelungata a unui glucocorticoid cu actiune sistemica la utilizarea de Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie. Intreruperea administrarii corticosteroizilor sistemici la acesti pacienti poate determina insuficienta suprarenaliana pentru cateva luni pana la recuperarea functiei axei HHA. Daca acesti pacienti prezinta semne si simptome ale insuficientei suprarenaliene sau ale sindromului de intrerupere (de exemplu durere articulara si/sau musculara, oboseala si depresie initiala) administrarea de corticoizi sistemici trebuie intrerupta chiar daca simptomele nazale sunt ameliorate si trebuie instituite alte moduri de tratament si masuri adecvate. O astfel de trecere poate, de asemenea, demasca afectiuni alergice preexistente cum sunt conjunctivita si eczema, supresate anterior prin tratamentul cu corticosteroizi sistemici.
Tratamentul cu doze mai mari decat cele recomandate poate determina supresie medulosuprarenala semnificativa clinic. In cazul evidentei administrarii de doze mai mari decat cele recomandate trebuie administrati pe cale sistemica corticosteroizi de acoperire pe parcursul perioadelor de stres sau a tratamentului chirurgical.
Polipi nazali
Siguranta si eficacitatea administrarii spray-ului nazal cu mometazona furoat nu au fost studiate in cazul tratamentului polipilor unilaterali, polipilor asociati fibrozei chistice sau polipilor care obstructioneaza complet cavitatile nazale.
Polipii unilaterali cu aspect neobisnuit sau neregulat, mai ales daca sunt ulcerati sau sangereaza, trebuie investigati mai amanuntit.
Efectele asupra cresterii la copii si adolescenti
Se recomanda monitorizarea inaltimii copiilor carora li se administreaza tratament cu glucocorticoizi intranazal, pe o perioada indelungata de timp. Daca este incetinita cresterea, tratamentul trebuie revizuit in scopul reducerii dozei de glucocorticoizi administrati intranazal, daca este posibil, la cea mai mica doza la care este mentinut un control eficace al simptomelor. In plus trebuie avuta in vedere trimiterea pacientului la un medic pediatru.
Simptome non-nazale
Desi Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie va controla simptomele in cazul majoritatii pacientilor, utilizarea concomitenta a unui tratament aditional adecvat poate determina ameliorarea celorlalte simptome, in special a celor oculare.
Tulburari vizuale
In urma utilizarii sistemice si topice a corticosteroizilor pot fi raportate tulburarile vizuale. Daca un pacient prezinta simptome precum vedere incetosata sau alte tulburari vizuale, pacientul trebuie sa se adreseze unui medic oftalmolog pentru determinarea cauzelor posibile, care pot include cataracta, glaucom sau boli rare precum corioretinita seroasa centrala (CRSC), care au fost raportate dupa utilizarea de corticosteroizi cu administrare sistemica si topica.
Mometazona furoat Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal contine clorura de benzalconiu care poate cauza iritatie nazala.
Interactiuni
In cazul administrarii concomitente cu inhibitori CYP3A4, inclusiv medicamente care contin cobicistat, se asteapta cresterea riscului de reactii adverse sistemice. Asocierea trebuie evitata, cu exceptia cazului in care beneficiile depasesc riscul reactiilor adverse sistemice ale corticoizilor, caz in care pacientii trebuie monitorizati pentru aceste reactii adverse.
S-a efectuat un studiu de interactiune cu loratadina. Nu s-au observat interactiuni.
Sarcina
Sarcina
Nu sunt disponibile sau sunt disponibile date limitate referitoare la utilizarea furoatului de mometazona pe parcursul sarcinii. Studiile la animale au aratat toxicitate asupra reproducerii (vezi pct. 5.3). Similar altor preparate nazale cu corticosteroizi, Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie nu trebuie utilizat pe parcursul sarcinii, doar daca beneficiul demonstrat la mama depaseste riscul prezentat la mama, fat sau nou-nascut. Copiii nascuti din mame care au utilizat corticosteroizi pe parcursul sarcinii trebuie monitorizati cu atentie pentru hipoadrenalism.
Alaptarea
Nu se cunoaste daca mometazona furoat se elimina in lapte. Similar altor preparate nazale cu corticosteroizi trebuie sa se ia o decizie referitoare la intreruperea alaptarii sau la intreruperea/oprirea tratamentului cu Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie tinand cont de beneficiul alaptarii pentru copil si de cel al tratamentului pentru mama.
Fertilitatea
Nu sunt date clinice referitoare la efectul furoatului de mometazona asupra fertilitatii. Studiile efectuate la animale au aratat toxicitate asupra reproducerii, fara efecte asupra fertilitatii (vezi pct. 5.3).
Condus auto
Nu sunt cunoscute.
Reactii adverse
Rezumatul profilului de siguranta
Epistaxis a fost in general auto-limitant si cu severitate moderata si a aparut cu incidenta crescuta comparativ cu placebo (5%) dar a fost in limite comparabile sau cu incidenta mai mica in cazul comparatiei cu studiile cu corticoizi nazali de control (pana la 15%) raportat in cadrul studiilor clinice pentru rinita alergica. Incidenta tuturor celorlalte reactii adverse a fost comparabila cu placebo. La pacientii tratati pentru polipoza nazala incidenta generala a reactiilor adverse a fost similara cu cea observata la pacientii cu rinita alergica.
Pot apare efecte sistemice ale corticoizilor cu administrare nazala, in special in cazul administrarii in doze mari pentru perioade lungi de timp.
Lista tabelara a reactiilor adverse
Reactiile adverse in relatie cu tratamentul (≥ 1%) raportate in studiile clinice la pacientii cu rinita alergica sau polipoza nazala si dupa comercializare, fara relatie cu indicatia sunt prezentate in tabelul 1.
Reactiile adverse sunt clasificate in functie de clasificarea MedRA pe aparate, organe si sisteme. In cadrul fiecarei clase reactiile adverse sunt prezentate in functie de frecventa. Frecventele sunt definite dupa cum urmeaza: foarte frecvente (≥ 1/10), frecvente (≥ 1/100 si mai putin de 1/10), mai putin frecvente (≥ 1/1000 si ≤ 1/100). Frecventa reactiilor adverse raportate dupa comercializare sunt considerate ca fiind cu “frecventa necunoscuta (nu poate fi estimata din datele disponibile)”.
| Tabel 1: Reactiile adverse dependente de tratament raportate pe aparate, organe si sisteme si frecventa | |||
| Foarte frecvente | Frecvente | Cu frecventa necunoscuta | |
| Infectii si infestari | Faringita Infectii ale tractului respirator superior† | ||
| Tulburari ale sistemului imunitar | Hipersensibilitate incluzand reactii anafilactice, angioedem, bronhospasm si dispnee | ||
| Tulburari ale sistemului nervos | Cefalee | ||
| Tulburari oculare | Glaucom Cresterea presiunii intraoculare Cataracta Vedere incetosata (vezi, de asemenea, pct. 4.4) Corioretinopatie seroasa centrala | ||
| Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale | Epistaxis* | Epistaxis Arsuri nazale Iritatie nazala Ulceratie nazala | Perforatie a septului nazal |
| Tulburari gastrointestinale | Iritatie a gatului* | Tulburari ale gustului si ale mirosului | |
* inregistrate in cazul administrarii de doua ori pe zi pentru polipi nazali
† inregistrate la frecvente mai reduse in cazul administrarii de doua ori pe zi pentru polipi nazali
Copii si adolescenti
In cazul copiilor incidenta reactiilor adverse inregistrate in studiile clinice, de exemplu epistaxis (6%), cefalee (3%), iritatie nazala (2%) si stranut (2%) a fost comparabil cu placebo.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
Supradozaj
Simptome
Inhalarea sau administrarea orala a dozelor crescute de corticosteroizi poate determina supresie a axului hipotalamo-hipofizo-pituitar.
Tratament
Deoarece biodisponibilitatea sistemica a Furoat de mometazona Sandoz 50 micrograme/doza spray nazal, suspensie este de mai mic de 1%, este putin probabil sa se produca un supradozaj care sa necesite alt tratament decat observarea pacientului, urmata de inceperea administrarii dozelor adecvate prescrise.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: decongestionante si alte medicamente nazale de uz topic, corticosteroizi, codul ATC: R01A D09
Mecanism de actiune
Furoatul de mometazona este un glucocorticoid cu actiune topica, cu proprietati antiinflamatoare locale la doze care nu sunt sistematic active.
Este probabil ca, in cea mai mare parte, mecanismul responsabil pentru efectele antialergice si antiinflamatoare ale furoatului de mometazona sa rezide in capacitatea acestuia de a inhiba eliberarea mediatorilor reactiilor alergice.
Furoatul de mometazona inhiba semnificativ eliberarea leucotrienelor din leucocite pentru pacientii cu alergie. In culturile celulare furoatul de mometazona a demonstrat potenta mare in inhibarea sintezei si eliberarea IL-1, IL-5, Il-6 si TNFα; este de asemenea un inhibitor potent al producerii de leukotriene. Suplimentar este un inhibitor extrem de potent al citokinelor Th2, IL-4 ;I IL-5 din celulele umane T- CD4+.
Efecte farmacodinamice
In studiile in care a fost utilizata stimulare antigenica nazala, sprayul nazal cu mometazona furoat a aratat activitate antiinflamatorie atat in faza precoce cat si in cea tardiva a raspunsului alergic. Aceasta a fost demonstrata prin scaderi (fata de placebo) ale activitatii histaminei si eozinofilelor si reducerea (fata de valoarea de la inceput) a numarului eozinofilelor, neutrofilelor si a exprimarii proteinelor de adeziune ale celulelor epiteliale.
La 28% din pacientii cu rinita alegica sezoniera, sprayul nazal cu mometazona furoat a aratat un debut semnificativ clinic al actiunii sale in decurs de 12 ore dupa administrarea primei doze. Valoarea medie (50%) a timpului de debut al ameliorarii a fost de 35,9 ore.
Copii si adolescenti
Intr-un studiu clinic controlat placebo, care a inclus pacienti pediatrici (n=49/grup), carora le-a fost administrat spray nazal cu mometazona furoat in doze de 100 micrograme pe zi, timp de 1 an, nu a fost observata reducerea vitezei de crestere.
Sunt disponibile putine date referitoare la siguranta si eficacitatea administrarii mometazona furoat spray nazal la pacientii pediatrici cu varste cuprinse intre 3 si 5 ani, de aceea nu poate fi stabilit un interval de doze adecvate. Intr-un studiu care a implicat 48 copii cu varste cuprinse intre 3 si 5 ani tratati cu mometazona furoat intranazal 50, 100 sau 200 micrograme/zi timp de 14 zile, nu s-au observat diferente semnificative fata de placebo in cazul concentratiei medii a cortizolului plasmatic ca raspuns la testul de simulare cu tetracosactrin.
Agentia Europeana a Medicamentului a enuntat obligativitatea de a depune rezultatele studiilor efectuate cu mometazona furoat spray nazal la toate categoriile de copii si adolescenti in cazul rinitei alergice sezoniere si perene (vezi pct. 4.2 informatii cu privire la utilizarea la copii si adolescenti).
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie
Furoatul de mometazona, administrat prin pulverizarea intranazala a suspensiei apoase, are o biodisponibilitate sistemica de mai mic de 1% decelabil in plasma, utilizand un test sensibil care poate detecta o concentratie mica de 0,25 pg/ml.
Distributie
Nu este aplicabila deoarece mometazona este foarte putin absorbita pe cale nazala.
Metabolizare
Cantitatea redusa care poate fi inghitita si absorbita este metabolizata extensiv la nivelul primului pasaj hepatic.
Eliminare
Mometazona furoat absorbita este metabolizata extensiv si metabolitii sunt excretati in urina si bila.
Date preclinice de siguranta
Nu au fost demonstrate efecte toxice specifice expunerii la furoatul de mometazona. Toate efectele observate sunt caracteristice acestei clase de medicamente si sunt determinate de amplificarea efectelor farmacologice ale glucocorticoizilor.
Studiile preclinice au demonstrat ca furoatul de mometazona este lipsit de activitate androgenica, antiandrogenica, estrogenica sau antiestrogenica dar, ca alti glucocorticoizi, isi exercita o oarecare activitate antiuterotrofica si intarzie deschiderea vaginului, efecte demonstrate la modele experimentale de animale, in cazul administrarii pe cale orala a unor doze mari de 56 mg/kg si zi si 280 mg/kg si zi.
Similar altor glucocorticoizi, furoatul de mometazona a prezentat in vitro potential clastogen la concentratii mari. Totusi, nu sunt de asteptat sa apara efecte mutagene in cazul utilizarii dozelor terapeutice.
In studii referitoare la efectele asupra functiei de reproducere, in cazul administrarii subcutanate a 15 micrograme furoat de mometazona/kg, au aparut prelungirea perioadei de gestatie si travaliu prelungit si dificil cu scaderea ratei de supravietuire a puilor, a greutatii si a cresterii in greutate. Fertilitatea nu a fost afectata.
Similar altor glucocorticoizi, furoatul de mometazona este teratogen la rozatoare si iepuri. Efectele observate au fost hernia ombilicala la sobolani, palatoschizis la soareci si agenezie a veziculei biliare, hernie ombilicala si flectarea labelor anterioare la iepuri. Au existat, de asemenea, scadere a cresterii in greutate a femelelor, efecte asupra cresterii fetale (greutate fetala mai mica si/sau intarziere a osificarii) la sobolani, iepuri si soareci, si scadere a ratei de supravietuire a puilor la soareci.
Potentialul carcinogen al furoatului de mometazona inhalat (aerosol cu mediu de propulsare CFC si surfactant) in concentratii de 0,25-2 micrograme/l a fost investigat in cadrul unor studii desfasurate pe durata a 24 luni la soareci si sobolani. Au fost observate efectele specifice administrarii de glucocorticoizi, inclusiv cateva tipuri de leziuni non-neoplazice. Nu a fost determinata o relatie doza- raspuns semnificativa statistic pentru niciun tip de tumora.