Indicatii
La adulti si pacienti varstnici, pentru tratarea infectiilor complicate sau necomplicate, determinate de microorganisme sensibile la ofloxacina, precum:
- infectii la nivelul tractului urinar
- cistita acuta necomplicata in cistita acuta necomplicata, Ofloxacina Laropharm trebuie utilizat numai atunci cand se considera inadecvata utilizarea altor medicamente antibacteriene care sunt recomandate frecvent pentru tratamentul infectiilor respective;
- pielonefrita acuta;
- infectii complicate la nivelul tractului urinar.
- uretrita si cervicita gonococica determinata de Neisseria gonorrhoeae susceptibila la tratament si uretrita si cervicita non-gonococice;
- prostatita cu etiologie bacteriana;
- boala inflamatorie pelvina, inclusiv cazuri determinate de Neisseria gonorrhoeae susceptibila la tratament, in asociere cu alte medicamente antibacteriene;
- infectii osoase si articulare in infectii osoase si articulare, Ofloxacina Laropharm trebuie utilizat numai atunci cand se considera inadecvata utilizarea altor medicamente antibacteriene care sunt recomandate frecvent pentru tratamentul infectiilor respective;
- infectii pulmonare
- exacerbari acute ale bolii pulmonare obstructive cronice, inclusiv a bronsitei cronice in exacerbarile acute ale bronsitei cronice, Ofloxacina Laropharm trebuie utilizat numai atunci cand se considera inadecvata utilizarea altor medicamente antibacteriene care sunt recomandate frecvent pentru tratamentul infectiilor respective.
- pneumonie comunitara in pneumonia comunitara, Ofloxacina Laropharm trebuie utilizat numai atunci cand se considera inadecvata utilizarea altor medicamente antibacteriene care sunt recomandate frecvent pentru tratamentul infectiilor respective.
- tuberculoza pulmonara determinata de micobacterii rezistente, in special la pacienti imunocompromisi (medicament anti-tuberculos minor).
- infectii ORL sinuzita bacteriana cronica, otita medie supurata cronica;
- infectii complicate la nivelul pielii si tesuturilor moi in infectii complicate la nivelul pielii si tesuturilor moi, Ofloxacina Laropharm trebuie utilizat numai atunci cand se considera inadecvata utilizarea altor medicamente antibacteriene care sunt recomandate frecvent pentru tratamentul infectiilor respective.
- infectii la nivelul tractului gastrointestinal (de exemplu diareea calatorului) in infectii la nivelul tractului gastrointestinal, Ofloxacina Laropharm trebuie utilizat numai atunci cand se considera inadecvata utilizarea altor medicamente antibacteriene care sunt recomandate frecvent pentru tratamentul infectiilor respective.
La adultii cu infectii severe cu bacili Gram negativ si stafilococi sensibili la ofloxacina, se recomanda administrarea ofloxacinei in sectii de spital specializate. Daca se suspecteaza o infectie cu streptopcoci si pneumococi care sunt intermediar sensibili la ofloxacina, aceasta nu trebuie prescrisa ca tratament de prima intentie.
In timpul tratamentului infectiilor cu Staphylococcus aureus sau Pseudomonas aeruginosa a fost raportata aparitia de tulpini mutante rezistente; in acest caz se recomanda o asociere de antibiotice. Nu este indicata administrarea de ofloxacina in cazul bacteriemiei cu Pseudomonas aeruginosa.
Trebuie luate in considerare recomandarile oficiale privind utilizarea adecvata a medicamentelor antibacteriene.
Dozaj
Dozele de ofloxacina si durata tratamentului se stabilesc in functie de tipul, severitatea infectiei si comorbiditatile subiacente ale pacientului.
Recomandari generale Adulti
| Afectiune | Doza zilnica | Mod de administrare |
| Infectii ale tractului urinar inferior | 200 - 400 mg | Ofloxacina Laropharm 200 mg comprimate filmate se administreaza intregi, pe cale orala, cu o cantitate suficienta de apa. Pentru doze pana la 400 mg se recomanda administrarea intr-o singura priza, dimineata. Daca sunt necesare doze mai mari, in general acestea trebuie administrate in doua prize, la intervale egale - una dimineata si una seara. In cazul utilizarii concomitente de antiacide sau saruri de fier, acestea se administreaza la 2 ore distanta inainte sau dupa administrarea ofloxacinei. |
| Infectii ale tractului urinar superior | 200 - 400 mg, crescand, la nevoie, pana la 800 mg | |
| Prostatite* | 600 mg | |
| Infectii ale tractului respirator inferior ** | 400 mg, crescand, la nevoie, pana la 800 mg | |
| Uretrite si cervicite gonococicene complicate | 400 mg | |
| Uretrite si cervicite non- gonococice | 400 mg | |
| Infectii cutanate si ale tesuturilor moi | 800 mg |
Durata tratamentului
Ofloxacina se administreaza, in general, timp de 7 pana la 10 zile.
Pentru tratamentul gonoreei acute fara complicatii, se administreaza o doza unica.
Pentru tratamentul cistitei, administrarea ofloxacinei timp de trei zile poate fi suficienta.
*Pentru tratamentul prostatitei, administrarea ofloxacinei trebuie continuata timp de cateva saptamani.
**Pentru tratamentul tuberculozei pulmonare: se administreaza 400 mg ofloxacina la intervale de 12 ore, timp de 3-12 luni, in asociere cu alte antituberculoase.
Tratamentul cu ofloxacina nu trebuie sa depaseasca 2 luni, cu exceptia **.
Insuficienta renala
Dupa administrarea unei doze initiale uzuale, dozajul trebuie ajustat la pacientii cu insuficienta renala. Doza de ofloxacina trebuie redusa la jumatate (100-200 mg ofloxacina pe zi) cand clearance-ul creatininei este 20-50 ml/minut (creatininemie cu valori cuprinse intre 1,5-2 mg/dl). In cazul clearance-ului creatininei mai mic de 20 ml/minut (creatininemie peste 5 mg/dl) si la pacientii hemodializati sau cu dializa peritoaneala trebuie administrate 100 mg ofloxacina la fiecare 24 de ore.
Insuficienta hepatica
La pacientii cu insuficienta hepatica severa excretia ofloxacinei poate fi redusa; nu trebuie depasita o doza maxima de 400 mg ofloxacina pe zi.
Pacienti varstnici
Nu este necesara ajustarea dozelor la pacientii varstnici, cu exceptia pacientilor cu insuficienta renala sau hepatica (vezi pct. 4.4).
Copii si adolescenti
Nu este indicata administrarea ofloxacinei la copii si adolescenti.
In cazuri exceptionale, in tratamentul infectiilor severe, se pot administra 10 pana la 15 mg ofloxacina/kg/zi, in doua prize, fara a depasi 400 mg ofloxacina pe zi.
Contraindicatii
- Hipersensibilitate la ofloxacina, alte chinolone sau oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1;
- Antecedente de tendinopatie la administrarea de fluorochinolone;
- Epilepsie;
- Deficit de glucozo-6-fosfatdehidrogenaza;
- Sarcina si alaptare;
- Copii si adolescenti aflati in perioada de crestere, cu exceptia tratamentului infectiilor severe (vezi pct.4.2).
Atentionari
Utilizarea ofloxacinei trebuie evitata la pacientii care au prezentat in trecut reactii adverse grave la utilizarea medicamentelor care contin chinolone sau fluorochinolone (vezi pct. 4.8). Tratamentul acestor pacienti cu ofloxacina trebuie initiat numai in absenta unor optiuni alternative de tratament si dupa evaluarea atenta a raportului beneficiu/risc (vezi si pct. 4.3).
Studiile epidemiologice raporteaza un risc crescut de anevrism si disectie de aorta dupa administrarea de fluorochinolone, in special la populatia in varsta.
Prin urmare, fluorochinolonele trebuie utilizate numai dupa o evaluare atenta a raportului beneficiu- risc si dupa luarea in considerare a altor optiuni terapeutice la pacientii cu antecedente heredocolaterale cunoscute de boala anevrismala, sau la pacientii diagnosticati cu anevrism aortic si/sau disectie de aorta sau in prezenta altor factori de risc sau afectiuni predispozante la anevrism sau disectie de aorta (de exemplu, sindrom Marfan, sindrom Ehlers-Danlos forma vasculara, arterita Takayasu, arterita cu celule gigante, boala Behcet, hipertensiune arteriala, ateroscleroza cunoscuta). In caz de dureri abdominale, toracice sau dorsalgii aparute brusc, pacientii trebuie sfatuiti sa se adreseze imediat unui medic dintr-un serviciu de urgenta.
Reactii adverse grave la medicament, prelungite, invalidante si posibil ireversibile
La pacientii carora li s-au administrat chinolone si fluorochinolone, indiferent de varsta acestora si de factorii de risc preexistenti, au fost raportate cazuri foarte rare de reactii adverse grave la medicament, prelungite (care persista timp de luni sau ani), invalidante si posibil ireversibile, care afecteaza diferite sisteme din organism, uneori fiind implicate mai multe sisteme (musculo-scheletic, nervos, psihic si senzitiv). Administrarea ofloxacinei trebuie oprita imediat, la primele semne sau simptome ale unei reactii adverse grave, iar pacientii trebuie sfatuiti sa se adreseze medicului curant pentru recomandari.
Prelungirea intervalului QT
Au fost raportate cazuri foarte rare de prelungire a intervalului QT la pacientii carora li se administreaza flurochinolone. Se recomanda precautie la utilizarea fluorochinolonelor, inclusiv a ofloxacinei, la pacientii cu:
- varsta inaintata;
- dezechilibre electrolitice necorectate (hipokaliemie, hipomagneziemie);
- sindrom QT prelungit congenital;
- sindrom QT prelungit dobandit;
- afectiuni cardiace (insuficienta cardiaca, infarct miocardic, bradicardie);
- alte afectiuni, pentru care utilizeaza concomitent medicamente care prelungesc intervalul QT (cum sunt: antiaritmice de clasa IA si III, antidepresive triciclice, neuroleptice, macrolide). Vezi si pct. 4.5.
Profilaxia fotosensibilizarii
Pacientii carora li se administreaza ofloxacina nu trebuie sa se expuna, daca nu este necesar, la lumina solara puternica sau la raze UV artificiale (de exemplu lampa de ultraviolete, solar), pentru a se evita fotosensibilizarea.
Reactii psihotice
Se recomanda precautie la administrarea ofloxacinei pacientilor cu psihoze sau pacientilor cu antecedente de afectiuni psihice.
Rezistenta
Tratamentul de lunga durata cu antibiotice poate determina dezvoltarea microorganismelor rezistente. De aceea, trebuie verificata periodic starea clinica a pacientului. Daca apare o suprainfectie, se impun masuri terapeutice adecvate.
Tendinita si ruptura de tendon
Tendinita si ruptura de tendon (mai ales la nivelul tendonului lui Ahile, fara a se limita la acesta), uneori bilaterala, poate surveni in primele 48 de ore de la initierea tratamentului cu chinolone si fluorochinolone, aparitia acestora fiind raportata chiar si timp de pana la cateva luni de la oprirea tratamentului. Riscul de tendinita si ruptura de tendon este crescut la pacientii varstnici, la pacientii cu insuficienta renala, la pacientii cu transplant de organ solid si la cei tratati concomitent cu corticosteroizi. Prin urmare, utilizarea concomitenta de corticosteroizi trebuie evitata.
La primul semn de tendinita (de exemplu umflare insotita de durere, inflamatie), tratamentul cu ofloxacina trebuie oprit si trebuie avut in vedere un tratament alternativ. Membrul (membrele) afectat(e) trebuie tratat(e) in mod corespunzator (de exemplu prin imobilizare). Nu trebuie utilizati corticosteroizi daca apar semne de tendinopatie.
Neuropatie periferica
La pacientii tratati cu chinolone si fluorochinolone au fost raportate cazuri de polineuropatie senzoriala sau senzorial-motorie care determina parestezie, hipoestezie, disestezie sau slabiciune. Pacientii tratati cu ofloxacina trebuie sfatuiti sa informeze medicul, inainte de a continua tratamentul, in cazul in care apar simptome de neuropatie, cum sunt durere, senzatie de arsura, furnicaturi, amorteala, slabiciune, in scopul de a preveni aparitia unei afectiuni potential ireversibile. (vezi pct. 4.8)
Infectii asociate cu Clostridium difficile
Similar altor antibiotice cu spectru larg, in cursul sau dupa tratamentul cu ofloxacina, au fost raportate rare cazuri de colita pseudomembranoasa. In acest caz administrarea ofloxacinei trebuie intrerupta si instituita antibioterapie adecvata.
Tulburari oculare
Asociate cu utilizarea fluorochinolonelor s-au raportat uveita si dezlipirea de retina. Pacientii trebuie avertizati sa se adreseze pentru consult medicului oftalmolog imediat ce apar semne de inflamatie a ochilor sau tulburari de vedere.
In timpul tratamentului nu se recomanda consumul de bauturi alcoolice.
Ofloxacina Laropharm 200 mg contine lactoza. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Interactiuni
Medicamente care prelungesc intervalul QT
Ofloxacina, similar altor chinolone, trebuie administrata cu precautie pacientilor aflati in tratament cu medicamente care prelungesc intervalul QT, cum sunt: antiaritmice clasa IA (chinidina, procainamida, disopiramida) si clasa III (amiodarona, sotalol), antidepresive triciclice (amitriptilina, clomipramina sau imipramina), antibiotice macrolide (eritromicina, azitromicina, claritromicina), vezi pct. 4.4
Prelungirea intervalului QT.
Saruri de fer, antiacide continand magneziu sau aluminiu
Administrarea concomitenta cu saruri de fer sau zinc, antiacide continand magneziu sau aluminiu, sucralfat poate reduce absorbtia ofloxacinei. De aceea, se recomanda un interval de 2 ore intre administrarea ofloxacinei si medicamentele mai sus mentionate.
Anticoagulante orale
Prelungirea timpului de sangerare a fost raportata in timpul administrarii concomitente a ofloxacinei si anticoagulantelor orale.
Teofilina
In cursul administrarii concomitente a chinolonelor cu medicamente care scad pragul convulsivant, cum este teofilina, poate sa apara o scadere marcata a acestui prag. Cu toate acestea, spre deosebire de alte chinolone, nu se cunosc interactiuni farmacocinetice intre ofloxacina si teofilina.
Antiinflamatoare nesteroidiene
Scaderea pragului convulsivant poate sa apara in cazul administrarii concomitente cu antiinflamatoare nesteroidiene, precum ibuprofen, diclofenac, indometacin.
Glibenclamida
La administrarea concomitenta, ofloxacina poate sa determine a usoara scadere a concentratiei plasmatice a glibenclamidei; pacientii carora li se administreaza aceasta asociere de medicamente trebuie atent supravegheati.
La administrarea dozelor mari de chinolone concomitent cu alte medicamente care sunt eliminate prin secretie tubulara renala (de exemplu: probenecid, cimetidina, furosemid, metotrexat) poate sa apara afectarea excretiei si cresterea concentratiei plasmatice a chinolonelor.
Teste de laborator
In timpul tratamentului cu ofloxacina, determinarea opioidelor sau porfirinelor in urina poate da rezultate fals pozitive. Pentru confirmarea rezultatelor pozitive la opioide sau porfirine, poate fi necesara folosirea unor metode cu specificitate mai mare.
Actiunea ofloxacinei asupra bacilului Koch poate influenta negativ diagnosticul bacteriologic al tuberculozei.
Sarcina
Nu a fost stabilita siguranta utilizarii ofloxacinei la gravide. Studiile asupra functiei de reproducere efectuate la sobolani si soareci nu au evidentiat efect teratogen, de afectare a fertilitatii sau a dezvoltarii peri-sau post-natale. Cu toate acestea, similar altor chinolone, ofloxacina determina artropatie la nivelul articulatiilor de sustinere, la animalele imature. Deoarece riscul pentru om nu este cunoscut, ofloxacina nu trebuie administrata in timpul sarcinii (vezi pct. 4.3).
Studii efectuate la sobolan au evidentiat ca ofloxacina se excreta in lapte. De aceea, nu trebuie utilizata in perioada alaptarii.
Condus auto
Ofloxacina poate avea influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, fiind raportate: somnolenta, afectarea abilitatilor, ameteli, tulburari de vedere. Aceste efecte pot fi potentate de consumul de alcool etilic.
Reactii adverse
Informatiile prezentate mai jos sunt bazate pe date din studiile clinice si din experienta de dupa punerea pe piata a medicamentelor cu ofloxacina.
| Clasificarea MedDRA pe aparate, sisteme si organe | Frecventa | Reactia adversa |
| Infectii si infestari | Mai putin frecvente (mai mult sau egal fata de1/1000si mai putin de 1/100) | Infectii fungice, rezistenta patogenilor (vezi pct.4.4) |
| Tulburari hematologice si limfatice | Foarte rare (mai putin de 1/10000) | Anemie, anemie hemolitica, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie |
| Cu frecventa necunoscuta | Agranulocitoza, insuficienta a maduvei hematogene | |
| Tulburari ale sistemului imunitar | Rare (mai mult sau egal fata de1/10000 si mai putin de 1/1000) | Reactii anafilactice si anafilactoide, angioedem |
| Foarte rare (mai putin de 1/10000) | Soc anafilactic si anafilactoid | |
| Tulburari metabolice si de nutritie | Rare (mai mult sau egal fata de1/10000 si mai putin de 1/1000) | Anorexie |
| Cu frecventa necunoscuta | Hipoglicemie la pacientii diabetici tratati cu medicamente hipoglicemiante (vezi pct. 4.4), coma hipoglicemica; hiperglicemie | |
| Tulburari psihice* | Mai putin frecvente (mai mult sau egal fata de 1/1000 si mai putin de 1/100) | Agitatie, tulburari de somn, insomnie |
| Rare (mai mult sau egal fata de 1/10000 si mai putin de 1/1000) | Tulburari psihotice (de exemplu halucinatii), anxietate, stare confuzionala, cosmaruri, depresie |
| Clasificarea MedDRA pe aparate, sisteme si organe | Frecventa | Reactia adversa |
| Cu frecventa necunoscuta | Tulburari psihotice si depresie cu un comportament de autovatamare inclusiv ideatie suicidara sau tentativa de suicid (vezi pct. 4.4), nervozitate | |
| Tulburari ale sistemului nervos* | Mai putin frecvente (mai mult sau egal fata de 1/1000 si mai putin de 1/100) | Ameteli, cefalee |
| Rare (mai mult sau egal fata de 1/10000 simai putin de 1/1000) | Somnolenta, parestezii, disgeuzie, parosmie | |
| Foarte rare (mai putin de 1/10000) | Neuropatie periferica senzoriala, neuropatie periferica senzoriala si motorie, convulsii, simptome extrapiramidale sau alte tulburari de coordonare musculara | |
| Cu frecventane cunoscuta | Tremor, diskinezie, ageuzie, sincopa | |
| Tulburari oculare* | Mai putinfrecvente (mai mult sau egal fata de 1/1000 si mai putin de 1/100) | Iritarea ochilor |
| Rare (mai mult sau egal fata de 1/10000 simai putin de 1/1000) | Tulburari de vedere | |
| Cu frecventa necunoscuta | Inflamatie a ochiului (uveita) | |
| Tulburari acustice si vestibulare* | Mai putinfrecvente (mai mult sau egal fata de 1/1000 si mai putin de 1/100) | Vertij |
| Foarte rare (mai putin de 1/10000) | Tinitus, pierderea auzului | |
| Cu frecventa necunoscuta | Diminuarea auzului | |
| Tulburari cardiace | Rare (mai mult sau egal fata de 1/10000 si mai putin de 1/1000) | Tahicardie |
| Cu frecventa necunoscuta | Aritmii ventriculare si torsada vârfurilor (raportata în special la pacientii cu factori de risc pentru prelungirea intervalului QT), prelungirea intervalului QT pe ECG (vezi pct. 4.4 si 4.9) | |
| Tulburari vasculare | Rare (mai mult sau egal fata de 1/10000 si mai putin de 1/1000) | Hipotensiune arteriala |
| Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale | Mai putinfrecvente (mai mult sau egal fata de 1/1000 si mai putin de 1/100) | Tuse, rinofaringite |
| Rare (mai mult sau egal fata de1/10000 si mai putin de 1/1000) | Dispnee, bronhospasm | |
| Cu frecventa necunoscuta | Pneumonita alergica, dispnee severa | |
| Tulburari gastrointestinale | Mai putinfrecvente (mai mult sau egal fata de 1/1000 si mai putin de 1/100) | Dureri abdominale, diaree, greata, varsaturi |
| Rare (mai mult sau egal fata de 1/10000 simai putin de 1/1000) | Enterocolita, uneori hemoragica | |
| Foarte rare (mai putin de 1/10000) | Colita pseudomembranoasa |
| Clasificarea MedDRA pe aparate, sisteme si organe | Frecventa | Reactia adversa |
| Tulburari hepatobiliare | Rare (mai mult sau egal fata de 1/10000 simai putin de 1/1000) | Cresterea valorilor serice ale enzimelor hepatice (ALAT, ASAT, LDH, gama-GT si/sau fosfatazei alcaline), cresterea bilirubinei din sange |
| Cu frecventa necunoscuta | Leziuni hepatice severe, inclusiv insuficienta hepatica acuta, ce uneori poate fi letala, in special la pacientii cu tulburari hepatice subiacente | |
| Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat | Mai putin frecvente (mai mult sau egal fata de 1/1000 si mai putin de 1/100) | Prurit, eruptie cutanata tranzitorie |
| Rare (mai mult sau egal fata de 1/10000 si mai putin de 1/1000) | Urticarie, bufeuri, hiperhidroza, eruptii cutanate pustuloase | |
| Foarte rare (mai putin de 1/10000) | Eritem polimorf, necroliza epidermica toxica, reactii de fotosensibilitate, eruptie cutanata medicamentoasa, purpura vasculara, vasculite, care in conditii exceptionale, pot determina necroze cutanate | |
| Cu frecventa necunoscuta | Sindrom Stevens-Johnson, dermatita exfoliativa,pustuloza exantematoasa acuta generalizata, eruptie cutanata tranzitorie medicamentoasa. Stomatita | |
| Tulburari musculoscheletice si ale tesutului conjunctiv* | Rare (mai mult sau egal fata de 1/10000 si mai putin de 1/1000) | Tendinita |
| Foarte rare (mai putin de 1/10000) | Artralgii, mialgii, ruptura de tendon (de exemplu, tendonul lui Achile), care poate sa apara in decurs de 48 ore de la inceperea tratamentului si poate fibilaterala | |
| Cu frecventa necunoscuta | Rabdomioliza si/sau miopatie, slabiciune musculara, intindere musculara, ruptura musculara, rupturi ale ligamentelor, artrita | |
| Tulburari renale si ale cailor urinare | Rare (mai mult sau egal fata de 1/10000 si mai putin de 1/1000) | Cresterea concentratiei plasmatice a creatininei |
| Foarte rare (mai putin de 1/10000) | Insuficienta renala acuta | |
| Cu frecventa necunoscuta | Nefrita acuta interstitiala | |
| Afectiunicongenitale, familiale si genetice | Cu frecventa necunoscuta | Atacuri de porfirie la pacientii cu porfirie |
| Tulburari generale si la nivelul locului de administrare* | Cu frecventa necunoscuta | Astenie, febra, durere (inclusiv dorsalgii, dureri la nivelul toracelui si extremitatilor) |
* Au fost raportate cazuri foarte rare de reactii adverse grave la medicament, prelungite (pana la luni si ani), invalidante si posibil ireversibile, care afecteaza cateva, uneori mai multe aparate, sisteme si organe si simturi (inclusiv reactii precum tendinita, ruptura de tendon, artralgie, durere la nivelul extremitatilor, tulburari ale mersului, neuropatii asociate cu parestezie, depresie, oboseala, afectare a memoriei, tulburari ale somnului si afectare a auzului, vederii, gustului si mirosului), in asociere cu utilizarea chinolonelor si fluorochinolonelor, in unele cazuri indiferent de factorii de risc preexistenti (vezi si pct. 4.4).
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la
Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale din Romania Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
Supradozaj
Dupa supradozajul acut, cele mai importante simptome care sunt de asteptat sa apara sunt cele de la nivelul SNC, cum sunt: confuzie, ameteli, afectarea starii de constienta si crize convulsive, precum si reactii adverse gastro-intestinale, cum sunt: greata, eroziuni ale mucoasei.
In cazul supradozajului, pentru eliminarea ofloxacinei neabsorbite sunt recomandate, daca este posibil in primele 30 de minute, urmatoarele masuri: lavaj gastric, administrare de laxative de contact cum este sulfatul de sodiu; antiacidele sunt recomandate pentru protectia mucoasei gastrice.
Eliminarea ofloxacinei poate fi potentata prin diureza fortata.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: chinolone antibacteriene, fluorochinolone, codul ATC: J01MA01. Ofloxacina este un antibacterian de sinteza din clasa fluorochinolonelor.
Ofloxacina isi exercita actiunea bactericida prin inhibarea enzimei bacteriene topoizomeraza II (ADN giraza bacteriana), impiedicand sinteza ADN-ului cromozomial bacterian.
Prevalenta rezistentei dobandite poate varia geografic si in timp pentru speciile selectionate; sunt necesare informatii locale despre rezistenta, in special pentru tratarea infectiilor severe.
Urmatoarele microorganisme gram-pozitive si gram-negative sunt considerate sensibile: Microorganisme aerobe Gram-pozitive: Bacillus anthracis, Staphylococcus (tulpini meticilin- sensibile).
Microorganisme aerobe Gram-negative: Acinetobacter species, in special Acinetobacter baumannii, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella species, Serratia, Shigella species, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica. Microorganisme anaerobe: mobiluncus, Propionibacterium acnes.
Altele: Mycoplasma hominis.
Urmatoarele microorganisme gram-pozitive si gram-negative sunt considerate moderat sensibile:
Microorganisme aerobe Gram-pozitive: Corynebacterium species, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
Altele: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Urmatoarele microorganisme gram-pozitive si gram-negative sunt considerate rezistente: Microorganisme aerobe Gram-pozitive: enterococi, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, staphylococcus (tulpini meticilin-rezistente*).
Microorganisme anaerobe: cu exceptia mobiluncus, Propionibacterium acnes.
In vitro, ofloxacina are un efect moderat asupra anumitor specii de micobacterii: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum si mai slab asupra Mycobacterium kansasii si Mycobacterium avium.
*Frecventa rezistentei la meticilina este de aproximativ 30-50% din grupul de stafilococi si se intalneste in special in mediul spitalicesc.
Proprietati farmacocinetice
Dupa administrarea orala, ofloxacina este absorbita rapid, biodisponibilitatea fiind de 96-100%.
Dupa o doza orala de 400 mg, concentratia maxima plasmatica de 3-4 μg/ml este atinsa in 1-2 ore. Ofloxacina patrunde foarte bine in tesuturi. Ofloxacina se distribuie larg in tesuturile si fluidele organismului cum sunt: plaman, piele, cervix, lichidul din leziuni pustuloase, ovare, lichidul prostatic, tesutul prostatic si sputa.
Volumul aparent de distributie este cuprins intre 1,52,5 l/kg. Fractiunea legata de proteinele plasmatice este de aproximativ 25%.
Ofloxacina se metabolizeaza partial in dimetil-ofloxacina si ofloxacina-A-oxid. Dimetil ofloxacina prezinta o actiune antimicrobiana moderata.
Timpul de injumatatire plasmatica al ofloxacinei este de 5-8 ore. In cazul insuficientei renale, creste timpul de injumatatire, in functie de gradul afectarii renale, pana la 15-60 ore. Ofloxacina se excreta in principal, prin rinichi, prin secretie tubulara si filtrare glomerulara; 75-80% din doza administrata este excretata sub forma nemetabolizata prin urina in 24-48 ore, iar mai putin de 5% se elimina sub forma de metaboliti. Un procent de 4-8% se elimina prin materiile fecale. Eliminarea ofloxacinei poate fi incetinita la pacientii cu afectiuni hepatice grave (de exemplu ciroza).
Clearance-ul renal al ofloxacinei este de 173 ml/min; clearance-ul total este de 214 ml/min, indiferent de doza. Numai 15-25% din cantitatea de ofloxacina poate fi indepartata prin hemodializa (timpul de injumatatire in timpul hemodializei este de circa 8-12 ore). In timpul dializei peritoneale, timpul de injumatatire este de aproximativ 22 ore.
Ofloxacina traverseaza membrana fetoplacentara si se excreta in laptele matern.
Date preclinice de siguranta
Potential carcinogen
Nu au fost efectuate studii pe termen lung privind efectul carcinogen al ofloxacinei.
Potential mutagen
Ofloxacina nu a determinat efecte mutagene in testele efectuate.
Potential teratogen
In cazul administrarii orale, DL50 este de 5290 mg/kg pentru soarece, 3590 mg/kg pentru sobolan si 500 mg/kg pentru maimuta. Dupa administrarea orala a unor doze de 810 mg/kg pe zi la femele gestante de sobolan si a unor doze de 160 mg/kg pe zi la femele gestante de iepure, ofloxacina nu a prezentat efecte teratogene. In studii complementare efectuate la femele de sobolan, la care s-au administrat doze de pana la 360 mg/kg pe zi, nu s-au observat efecte nedorite asupra dezvoltarii ulterioare a fatului, nasterii, alaptarii, viabilitatii si cresterii descendentilor.