Indicatii
OFTACAIN 4 mg/ml este un anestezic local indicat:
in anestezia corneei si suprafetei conjunctivei in timpul indepartarii corpilor straini localizati superficial si profund,
in timpul tonometriei, gonioscopiei si a altor examinari diagnostice,
pentru pregatirea injectarilor sub-conjunctivale si retro-bulbare.
Dozaj
Doze
Anestezia corneei si a conjunctivei:
Pentru indepartarea corpilor straini localizati superficial se utilizeaza cate o picatura de 3 ori pe durata a 5 minute.
Pentru indepartarea corpilor straini localizati profund se utilizeaza cate o picatura la interval de 30-60 secunde, de 5-10 ori.
Pentru pregatirea injectarilor sub-conjunctivale si retro-bulbare:
Doza uzuala este de o picatura de 3 ori pe durata a 5 minute.
Tonometrie, gonioscopie si alte examinari diagnostice:
Doza uzuala este de 1-2 picaturi cu doua minute inainte de fiecare investigatie.
Copii si adolescenti
OFTACAIN 4 mg/ml este contraindicat la copii cu varsta de pana la un an (vezi pct. 4.3). Mod de administrare
Exclusiv de uz oftalmic.
Pentru a preveni contaminarea capatului picurator si a solutiei, trebuie sa se procedeze cu atentie pentru a evita atingerea pleoapelor, suprafetelor invecinate sau a altor suprafete cu picuratorul flaconului. Flaconul trebuie pastrat bine inchis atunci cand nu este utilizat.
Contraindicatii
hipersensibilitate la clorhidratul de oxibuprocaina sau la oricare dintre excipienti enumerati la pct. 6.1;
hipersensibilitate la alte anestezice locale din grupa esterilor acidului para-aminobenzoic sau la anestezicele locale de tip amida;
copii cu varsta de pana la un an.
OFTACAIN 4 mg/ml nu se administreaza ca medicament standard.
Atentionari
OFTACAIN 4 mg/ml trebuie aplicat exclusiv de catre medic. Medicamentul poate fi utilizat doar pe o perioada scurta de timp.
Oxibuprocaina opreste dezvoltarea si reproducerea bacteriana, OFTACAIN 4 mg/ml nu trebuie utilizat inainte de efectuarea unui frotiu bacteriologic.
In timpul anesteziei si imediat dupa, ochii anesteziati trebuie protejati de praf si infectare bacteriana. Este necesara precautie in cazul pacientilor cu insuficienta pseudo-colinesterazica, miastenia gravis, hipotensiune arteriala, insuficienta cardiaca, aritmii, epilepsie.
Folosirea necontrolata a oricarui anestezic poate conduce imediat, la scurt timp dupa aplicare, la afectarea epiteliului cornean.
In cazul persistentei durerii trebuie prescrise analgezice sistemice.
Aplicarea unei doze unice poate conduce la leziuni de suprafata usoare ale epiteliului cornean. Aplicarea repetata pe termen indelungat creste alterarea epiteliului, fiind posibile infiltratia stromei corneei si starea similara aparitiei keratitei neuroparalitice.
Purtatorii lentilelor de contact trebuie sa scoata lentilele inaintea aplicarii si sa le reinsere dupa disparitia totala a anesteziei.
Sportivi
Oxibuprocaina poate pozitiva testele antidoping efectuate de sportivii de performanta.
Excipienti
OFTACAIN 4mg/ml contine conservantul clorura de benzalconiu. Despre clorura de benzalconiu s-a raportat ca produce keratopatie punctiforma si/sau keratopatie ulcerativa toxica si modifica culoarea lentilelor de contact moi. Trebuie evitat contactul cu lentilele de contact moi. Se indepǎrteazǎ lentilele de contact inainte de administrare si se asteaptǎ cel putin 15 minute inainte de a le pune la loc.
Interactiuni
Oxibuprocaina intensifica efectele succinilcolinei si simpatomimeticelor si reduce efectul sulfonamidelor si al beta-blocantelor.
Sarcina
Sarcina
Nu sunt cunoscute date preclinice sau clinice suficiente privind administrarea la femeile gravide, motiv pentru care se recomanda administrarea cu prudenta si numai dupa analiza atenta a raportului risc pentru fat/beneficiu pentru mama.
Alaptarea
Nu sunt cunoscute date privind trecerea in laptele matern. Utilizarea se va face in caz de stricta necesitate si numai cu suspendarea alaptarii.
Condus auto
OFTACAIN 4 mg/ml poate determina tulburari de vedere. Pe perioada persistentei acestor tulburari de vedere, este interzisa conducerea de vehicule sau folosirea de utilaje.
Reactii adverse
Frecventa reactiilor adverse este definita utilizand urmatoarea conventie: Foarte frecvente (mai mare sau egal cu 1/10), Frecvente (mai mare sau egal cu 1/100 si mai mic de 1/10), Mai putin frecvente (mai mare sau egal cu 1/1000 si mai putin de 1/100) Rare (mai mare sau egal cu 1/10000 si mai putin de 1/1000), Foarte rare (mai putin de 1/10000), Cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).
Tulburari oculare
Foarte rare: hiperemie conjunctivala, iritatie tranzitorie imediat dupa instilare, senzatie de furnicaturi sau arsuri, reactii alergice la nivelul genelor si al conjunctivei. Aplicarea repetata pe termen indelungat poate duce la alterarea epiteliului cornean, eroziune corneana, infiltratia stromei corneene, cataracta.
Tulburari cardiace
Foarte rare: tahicardie, colaps cardiovascular
Cu frecventa necunoscuta: bradicardie sinusala
Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale
Foarte rare: dispnee, insuficienta respiratorie acuta
Tulburari gastro-intestinale
Foarte rare: varsaturi
Tulburari ale sistemului nervos
Foarte rare: ameteala, confuzie, crize convulsive, sincopa
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat
Foarte rare: dermatoze alergice, edeme angioneurotice
Tulburari ale sistemului imunitar
Cu frecventa necunoscuta: soc anafilactic sau moarte subita.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la Agentia Nationala a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1
Bucuresti 011478- RO
Tel: + 4 0757 117 259
Fax: +4 0213 163 497
e-mail: adr@anm.ro.
Supradozaj
La administrarea dozelor excesive sau pe o perioada de timp indelungata pot sa apara diverse reactii adverse sistemice. Toxicitatea sistemica afecteaza in principal sistemul nervos central si sistemul cardiovascular, cu urmatoarea simptomatologie: iritabilitate, insomnie, greata, varsaturi, clonus muscular, crampe, tulburari de respiratie, coma, hipotensiune arteriala, soc, stop cardiac.
Nu este cunoscut un antidot specific. Tratamentul este simptomatic si de sustinere.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: Organe senzitive. Produse oftalmologice. Anestezice locale, codul ATC: S01HA02.
Clorhidratul de oxibuprocaina este un anestezic local, derivat structural al acidului para-aminobenzoic, care actioneaza prin interferarea, la nivel neuronal, cu procesele de excitare si conducere. Principalul loc de actiune este membrana neuronala. Molecula, sub forma de baza, traverseaza membrana la nivelul axonului, unde procentul de lipide din structura membranei este mai ridicat, apoi isi reia forma cationica pe fata interna a neuronului, unde pH-ul este mai acid. La acest nivel, anestezicul blocheaza conducerea nervoasa prin scaderea permeabilitatii membranare pentru ionii de sodiu, in faza de depolarizare.
Fibrele nervoase sunt sensibile diferentiat la actiunea anestezica, primele disparand senzatiile dureroase, apoi cele termice si tactile.
Aplicarea solutiei oftalmice de oxibuprocaina nu afecteaza morfologia corneana vazuta prin microscop confocal; dimpotriva, lipsa aplicarii unui anestezic poate afecta calitatea imaginii datorita discomfortului creat si implicit miscarilor oculare excesive. Aplicarea de anestezic local ocular influenteaza si frecventa clipirii, favorizand examinarea ochiului.
Secundar, oxibuprocaina prezinta actiune bacteriostatica.
Unele studii indica o scadere momentana a tensiunii intraoculare, secundara instilarii de solutie oftalmica de oxibuprocaina, cu pana la 8 mmHg.
Proprietati farmacocinetice
Dupa instilare, actiunea se manifesta dupa aproximativ un minut si se mentine timp de 5-10 minute. Scaderea concentratiei anestezicelor locale prin fluxul lacrimal este foarte mare, deoarece ele induc o prima reactie de penetrare care stimuleaza reflexul de a lacrima si conduce la o diluare a substantelor medicamentoase. Se crede ca acest lucru este responsabil pentru un efect anestezic local cu durata foarte mica, dar cu efect maxim. Baza neionizata a oxibuprocainei este rapid absorbita de la nivelul filmul lacrimal pre-cornean de catre epiteliul lipofilic cornean. Substanta trece apoi in stroma corneei si de acolo in camera anterioara, de unde este transportata de catre fluxul apos si difuzeaza in circulatia sanguina in uvea anterioara.
Ca si in cazul altor anestezice locale de tip ester, oxibuprocaina este probabil rapid metabolizata de catre colinesterazele din plasma (si de asemenea de catre esterazele din ficat).
Date preclinice de siguranta
Toxicitatea dupa doza unica DL50, i.p. soarece = 37 mg/kg DL50, i.v. soarece = 7,8 mg/kg DL50, s.c. soarece = 75 mg/kg
Carcinogenitatea, genotoxicitatea, toxicitatea asupra functiei de reproducere
Datele nonclinice nu au evidentiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor conventionale farmacologice privind evaluarea sigurantei, toxicitatea dupa doze repetate, carcinogenitatea, genotoxicitatea, toxicitatea asupra functiei de reproducere.