Ospexin 500mg, 12 comprimate filmate, Sandoz

Indicatii
Ospexin este indicat in tratamentul infectiilor usoare si moderate cauzate de microorganisme sensibile la cefalosporine, ca de exemplu:

• infectii ale tractului urinar si genital, inclusiv prostatita determinata de E.Coli, Proteus mirabilis si Klebsiella;
• infectii ale pielii si tesuturilor moi determinate de stafilococi si/sau streptococci;
• infectii osteo-articulare, inclusiv osteomielita, determinate de stafilococi si/sau Proteus mirabilis;
• infectii ale tractului respirator determinate de S.pneumoniae si de streptococi beta-hemolitici grup A;
• otite medii si faringite determinate de S.pneumoniae, H.influenzae, stafilococi, streptococi si Neisseria catarrhalis;
• in stomatologie in tratamentul infectiilor determinate de stafilococi si/sau streptococi;
• in continuarea tratamentului parenteral cu cefalosporine.

Dozaj
Doze

Adulti

Doza zilnica in cazul infectiilor determinate de microorganisme sensibile (Gram-pozitiv): 1-4 g.

Doza zilnica in cazul infectiilor determinate de microorganisme mai putin sensibile (Gram-negativ): 4- 6 g sau mai mult, impartita in 2, 3 sau 4 administrari.

Dozele zilnice nu trebuie sa fie mai mici de 1g.

Copii

Pentru copii se recomanda forme farmaceutice adaptate varstei.

La copiii mai mari de 6 ani si la adulti doza zilnica nu trebuie sa depaseasca 4 g, cu exceptia cazurilor cand marirea dozei este absolut necesara.

Recomandari speciale de dozare:

• copii cu varsta intre 6 si 10 ani: 3 ori 500 mg pe zi;
• copii cu varsta intre 10 si 14 ani: 3–4 ori 500 mg pe zi.

In cazul infectiilor usoare, necomplicate ale tractului urinar, infectiilor pielii si ale tesuturilor moi, precum si in cazul faringitei streptococice, doza zilnica totala poate fi impartita in doua doze egale, administrate la interval de 12 ore.

Studiile clinice au demonstrat ca o doza zilnica totala de 75-100 mg/kg corp impartita in 4 doze este necesara in tratamentul otitei medii.

Tratamentul trebuie continuat inca 2-5 zile de la disparitia simptomatologiei. In scopul prevenirii sechelelor, infectiile determinate de streptococii beta-hemolitici necesita un tratament de cel putin 10 zile.

Indicatii de dozaj pentru pacientii cu insuficienta renala

In cazul pacientilor cu reducerea marcata a functiei renale, dozele recomandate anterior trebuie reduse in mod corespunzator:

La pacientii dializati si care necesita tratament cu cefalexin, se administreaza 250 mg de 1-2 ori/zi plus inca 500 mg dupa fiecare sedinta de dializa. Astfel se atinge o doza totala de pana la 1 g in zilele de dializa.

Mod de administrare

Comprimate filmatele trebuie luate cu un pahar de apa. Comprimate filmatele pot fi luate in timpul mesei sau intre mese.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.

Atentionari
Anterior initierii tratamentului cu cefalexina trebuie stabilit daca pacientul a prezentat in antecedente hipersensibilitate la cefalosporine, peniciline sau alte medicamente. La pacientii alergici la penicilina, cefalexina trebuie administrata cu prudenta. Exista unele dovezi clinice si de laborator cu privire la posibilitatea de aparitie a unei reactii de hipersensibilitate incrucisata intre peniciline si cefalosporine. Au existat pacienti care au prezentat reactii de hipersensibilitate severe (inclusiv anafilaxie) la ambele clase de medicamente.

In cazul aparitiei unei reactii alergice la cefalexina se intrerupe administrarea medicamentului si pacientul trebuie tratat cu medicamente antialergice adecvate.

Utilizarea prelungita a cefalexinei poate determina prolifierea microorganismelor rezistente. Monitorizarea atenta a pacientului este esentiala. Daca pe parcursul tratamentului apare o suprainfectie trebuie luate masuri terapeutice adecvate.

La pacientii tratati cu antibiotice cu spectru larg, incluzand macrolide, peniciline semisintetice si cefalosporine s-au raportat cazuri de colita pseudomembranoasa. Prin urmare, este important ca acest diagnostic sa fie luat in considerare la pacientii la care apare diaree in asociere cu utilizarea antibioticelor. Astfel de colite pot varia in intensitate de la forme usoare la forme care pot pune viata in pericol. De obicei, formele usoare se remit odata cu intreruperea medicamentului. In cazul formelor moderate pana la severe trebuie luate masuri terapeutice adecvate.

Cefalexin trebuie administrat cu prudenta la pacientii cu insuficienta renala severa. Se recomanda o atenta monitorizare clinica si a analizelor de laborator deoarece in aceste cazuri doza poate fi mai mica decat cea recomandata in mod uzual.

In timpul tratamentului cu cefalosporine s-au raportat rezultate fals pozitive ale testului Coombs direct. In cadrul studiilor hematologice sau in cadrul procedurilor de transfuzie incrucisata, atunci cand sunt efectuate teste cu antiglobuline la scara mica sau in cazul testarii Coombs la nou nascutii ai caror mame au fost tratate cu cefalosporine inainte de nastere, trebuie avut in vedere ca pozitivarea testului Coombs poate fi datorata medicamentului.

Pot aparea reactii fals pozitive ale testelor pentru glucoza in urina cu solutiile Benedict sau Fehling sau cu teste cu comprimate de sulf de cupru.

Ospexin contine lactoza monohidrat.
Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Interactiuni
Deoarece cefalosporinele, precum cefalexina, sunt active doar asupra microorganismelor aflate in faza de proliferare, reproducere, nu trebuie sa fie asociate cu antibiotice bacteriostatice.

Administrarea concomitenta de cefalosporine si anticoagulante orale poate prelungi timpul de protrombina.

Administrarea concomitenta cu alte substante active, precum aminoglicozide, alte cefalosporine sau furosemid si diuretice cu actiune puternica, poate creste riscul de nefrotoxicitate.

Similar altor medicamente beta-lactamice, excretia renala a cefalexinei este inhibata de probenecid. Cefalosporinele pot diminua efectul contraceptivelor orale.

O interactiune posibila intre cefalexina si metformina poate duce la acumularea de metformina.

Sarcina
Sarcina

Nu exista studii adecvate si bine controlate efectuate la femeile gravide. Desi studiile la animale nu au evidentiat efecte teratogene, se recomanda prudenta cand se prescrie cefalexina in timpul sarcinii (vezi pct. 5.3).

Alaptarea

Cefalexina se excreta in lapte la om. Se recomanda prudenta cand cefalexina este administrata la femeile care alapteaza.

Condus auto
Nu exista date cu privire la efectul cefalexinei asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje. Totusi, exista posibilitatea de a avea un efect advers.

Reactii adverse
Reactiile adverse raportate in studiile clinice cu cefalexina sunt clasificate mai jos in functie de frecventa si pe aparate, sisteme si organe.

Foarte frecvente (mai mare sau egal 1/10) Frecvente (mai mare sau egal 1/100 si mai mic 1/10)

Mai putin frecvente (mai mare sau egal 1/1000 si mai mic 1/100) Rare (mai mare sau egal 1/10000 si mai mic 1/1000) Foarte rare (mai mic 1/10000),

Cu frecventa necunoscuta (nu poate fi estimata din datele disponibile).

Infectii si infestari

Rare: Vaginita

Cu frecventa necunoscuta: Candidoza vaginala

Tulburari hematologice si limfatice

Mai putin frecvente: Eozinofilie

Rare: Neutropenie, trombocitopenie, anemie hemolitica

Tulburari ale sistemului imunitar

Rare: Reactii anafilactice

Tulburari psihice

Cu frecventa necunoscuta: Halucinatii, stare de agitatie, confuzie

Tulburari ale sistemului nervos

Rare: Cefalee, ameteli

Tulburari gastro-intestinale

Frecvente: Diaree, greata

Rare: Dureri abdominale, varsaturi, dispepsie, colita pseudomembranoasa

Tulburari hepatobiliare

Rare: Hepatita, icter colestatic

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat

Mai putin frecvente: Eruptie cutanata tranzitorie, urticarie, prurit

Rare: Sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf, necroliza epidermica toxica, angioedem, prurit genital si anal

Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Cu frecventa necunoscuta: Artralgie, artrita

Tulburari renale si urinare

Rare: Nefrita interstitiala reversibila

Tulburari ale aparatului genital si ale sanului

Rare: Secretie vaginala

Tulburari generale si la nivelul locului de administrare

Foarte rare: Fatigabilitate

Investigatii diagnostice

Mai putin frecvente: Cresterea valorilor transaminazelor hepatice AST si ALT (reversibila)

Cu frecventa necunoscuta: Pozitivarea testului Coombs direct. Reactii fals positive ale testelor pentru glucoza in urina.

Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Supradozaj
Simptomele supradozajului pot include: greata, varsaturi, jena epigastrica, diaree si hematurie.

In cazul unui supradozaj se recomanda masuri generale de sustinere, inclusiv supraveghere clinica atenta si monitorizarea hematologica, renala si a functiilor hepatice, precum si statusul coagularii pana in momentul in care pacientul este stabil. Nu s-a demonstrat beneficiul diurezei fortate, dializei peritoneale, hemodializei sau hemoperfuziei in cazul supradozajului cu cefalexina. Este foarte putin probabila indicarea uneia dintre aceste proceduri.

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: alte antibiotice β-lactamice, cefalosporine de generatia I; codul ATC: J01DB01

Ospexin este un antibiotic oral cu spectru larg de activitate, care apartine grupului de cefalosporine semisintetice. La concentratii corespunzatoare el prezinta efecte bactericide asupra microorganismelor sensibile, in faza de proliferare, prin inhibitia biosintezei peretelui celular. Ospexin este, de asemenea, util la pacientii cu probleme gastrice.

Spectru de activitate

Microorganisme patogene sensibile

Microorganisme Gram-pozitiv: stafilococi (coagulazo-pozitivi si producatori de penicilinaze), streptococi, pneumococi, Corynebacterium diphtheriae.

Microorganisme Gram-negativ: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Neisseria, Proteus mirabilis,

Haemophilus influenzae (anumite specii), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. Majoritatea tulpinilor de enterococi (Streptococcus faecalis) si unele tulpini de stafilococi sunt rezistente la cefalexina.

Cefalexina nu este activa fata de majoritatea tulpinilor Enterobacter spp., Proteus morganii, Proteus vulgaris, si nu actioneaza asupra Pseudomonas sau Herellea spp. sau Acinetobacter calcoaceticus. In vitro, stafilococii demonstreaza rezistenta incrucisata intre cefalexina si antibioticele meticilinice.

Proprietati farmacocinetice
Dupa administrarea orala, Ospexin este absorbit rapid si aproape complet (mai mult de 90%). Atat cantitatea absorbita precum si rata absorbtiei sunt, in mare masura, neafectate de continutul gastric, totusi pacientii cu sensibilitate gastrica trebuie sa administreze medicamentul in timpul meselor.

Nivelele serice maxime sunt atinse dupa maxim 60-90 minute de la administrarea orala.

Cefalosporinele difuzeaza rapid la nivelul tesuturilor, inclusiv la nivelul oaselor, articulatiilor, precum si la nivelul cavitatii pleurale si pericardice. Legarea de proteinele plasmatice este scazuta (10-15%). Timpul de injumatatire plasmatic este de aproximativ 50 minute. Eliminarea se face predominant pe cale renala iar aproape toata cantitatea din medicament este eliminat in forma terapeutic activa. Astfel chiar si la pacientii cu alterarea functiei renale, se obtin concentratii terapeutic active urinar.

Nu s-a demonstrat beneficiul diurezei fortate, dializei peritoneale, hemodializei sau hemoperfuziei in cazul supradozajului cu cefalexina. Este foarte putin probabila indicarea uneia dintre aceste proceduri.

Date preclinice de siguranta
Administrarea unica, repetata si continua a cefalexinei la diferite specii de animale de laborator a demonstrat o incidenta foarte scazuta a efectelor toxice fara vreo preferinta pentru un tip particular de tesut.

Toxicitate acuta

Doza letala DL50 (mg/kg) in cazul administrarii orale la sobolani a fost de peste 10 g/kg, la soareci de 0,5 g/kg, 0,6 g/kg respectiv 3,1-6 g/kg dupa administrarea i.v., intraperitoneala si orala.

Dozele maxime administrate oral, (g/kg) dupa care cobaii, iepurii, pisicile, cainii si maimutele au supravietuit inca 7 zile au fost de 1,0, respectiv 1,0, 1,0, 0,8 si 0,45.

Toxicitate dupa administrarea repetata

La sobolani au fost administrate doze zilnice orale de pana la 800 mg cefalexin/kg corp timp de 13 saptamani. Transaminaza SGPT a inregistrat o crestere de pana la doua ori dupa fiecare administrare si a fost descrisa si o usoara reducere a nivelului seric al fosfatazei alcaline. Dupa administrarea unei doze de 600 mg/kg/zi volumul urinar a crescut, iar dupa administrarea unei doze de 800 mg/kg/zi au fost detectate in urina proteine. Greutatea rinichilor sobolanilor masculi a crescut perceptibil dupa administrarea unor doze de 400, 600 si 800 mg/kg/zi. Totusi, la examenul histologic al rinichilor nu s-au evidentiat anormalitati. Investigatiile facute la caini nu au relevat nicio modificare.