Indicatii
Paduden SR 300 mg este indicat pentru:
tratamentul simptomatic al afectiunilor dureroase: cefalee, migrena (tratament si profilaxie), dureri dentare, dismenoree, dureri osteo-articulare si musculare (inclusiv tendinite, bursite, luxatii, entorse);
tratamentul simptomatic al febrei.
Dozaj
Adulti si adolescenti (varsta peste 12 ani):
Doza uzuala este de 600 mg ibuprofen (2 capsule Paduden SR 300 mg) de 2 ori pe zi, fara a depasi 1200 mg ibuprofen (4 capsule Paduden SR 300 mg) pe zi.
Capsulele se inghit intregi, cu putina apa, preferabil la mese.
Daca la adolescenti (varsta peste 12 ani) acest medicament este necesar mai mult de 3 zile sau daca simptomele se agraveaza trebuie consultat un medic.
Copii cu varsta sub 12 ani:
La copii sub 12 ani se recomanda utilizarea formelor farmaceutice adecvate.
Reactiile adverse pot fi reduse la minim utilizand cea mai mica doza eficace, pentru cea mai scurta durata necesara pentru controlul simptomatologiei (vezi pct. 4.4).
Contraindicatii
Hipersensibilitate la ibuprofen sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.
Ulcer peptic activ sau in antecedente, hemoragii gastro-intestinale, colita ulceroasa, insuficienta cardiaca severa (clasa IV clasificarea NYHA), tulburari hepatice si/sau renale grave. Deoarece a fost raportata hiperreactivitate incrucisata intre acidul acetilsalicilic si alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, Paduden SR 300 mg este contraindicat la pacientii cu reactii alergice de tipul astmului bronsic, urticariei, rinitei, polipilor nazali si edemului angioneurotic, la aceasta grupa de medicamente. Lupus eritematos sistemic sau alte colagenoze.
Atentionari
Deoarece la unii pacienti care au utilizat ibuprofen au fost raportate hemoragii gastro-intestinale ocazional severe si ulceratii peptice, Paduden SR 300 mg trebuie administrat sub stricta supraveghere medicala la pacientii care prezinta boli active ale tractului gastro-intestinal sau au prezentat in antecedente astfel de afectiuni. Aceleasi precautii trebuie avute in vedere pentru pacientii cu istoric de bronhospasm, cu precadere daca acesta a fost urmarea administrarii de medicamente, precum si la cei cu afectarea functiilor renale si/sau hepatice sau cardiace. La acesti pacienti, parametrii clinici si de laborator trebuie monitorizati periodic, mai ales daca este necesar tratament de lunga durata. Paduden SR 300 mg trebuie administrat cu precautie la pacientii cu antecedente de insuficienta cardiaca sau de hipertensiune arteriala, deoarece la acestia au fost raportate cazuri de retentie hidrosalina, cu aparitia de edeme. Deoarece ibuprofenul, ca si alte antiinflamatoare nesteroidiene, poate determina prelungirea timpului de sangerare, el trebuie utilizat cu prudenta la pacientii cu deficite intrinseci de coagulare si la pacientii aflati sub terapie cu anticoagulante.
Pacientii care prezinta tulburari de vedere la administrarea de Paduden SR 300 mg trebuie sa intrerupa tratamentul si sa efectueze un examen oftalmologic.
Reactiile adverse pot fi reduse la minim prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurta perioada necesara controlarii simptomelor (vezi pct. 4.2 si riscurile gastro-intestinale si cardiovasculare prezentate mai jos).
Efecte cardiovasculare si cerebrovasculare
La pacientii cu antecedente de hipertensiune arteriala si/sau insuficienta cardiaca congestiva usoara pana la moderata sunt necesare monitorizare si recomandari adecvate deoarece raportarile au aratat ca tratmentul cu AINS se asociaza cu retentie lichidiana si edem.
Studiile clinice sugereaza ca utilizarea ibuprofenului, in special in doze mari (2400 mg pe zi) poate fi asociata cu o usoara crestere a riscului de aparitie a unor evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral). In general, studiile epidemiologice nu sugereaza ca administrarea de doze mici de ibuprofen (de exemplu ≤ 1200 mg pe zi) este asociata cu un risc crescut de evenimente trombotice arteriale.
La pacientii cu hipertensiune arteriala necontrolata terapeutic, insuficienta cardiaca congestiva (clasele II-III clasificarea NYHA), boala cardiaca ischemica stabilizata terapeutic, boala arteriala periferica si/sau boala vasculara cerebrala, tratamentul cu ibuprofen trebuie instituit numai dupa o atenta analiza si trebuie evitata utilizarea de doze mari (2400 mg pe zi).
De asemenea, inainte de initierea tratamentului de lunga durata la pacientii cu factori de risc pentru evenimente cardiovasculare (de exemplu, hipertensiune arteriala, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumatori), trebuie efectuata o analiza atenta, in special daca sunt necesare doze mari de ibuprofen (2400 mg pe zi).
Exista un risc de insuficienta renala la copii si adolescenti deshidratati.
Deoarece contine zahar, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la fructoza, sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza sau insuficienta a zaharazei-izomaltazei nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
Interactiuni
Diuretice: la unii pacienti, ibuprofenul poate reduce efectele natriuretice ale tiazidelor sau ale altor diuretice, probabil datorita retentiei de sodiu asociate cu inhibarea sintezei de prostaglandine la nivel renal de catre ibuprofen sau alte antiinflamatoare nesteroidiene.
Anticoagulante: deoarece ibuprofenul poate creste efectele anticoagulantelor orale, timpul de protrombina trebuie urmarit in primele saptamani de tratament concomitent. Ar putea fi necesara schimbarea dozei de anticoagulant.
Ticlopidina: deoarece ibuprofenul ii creste activitatea antiagreganta plachetara, se recomanda monitorizarea timpului de sangerare.
Antihipertensive: s-a raportat antagonism al antiinflamatoarelor nesteroidiene fata de efectul antihipertensiv al blocantelor beta-adrenergice.
Glucocorticoizi: utilizarea concomitenta a glucocorticoizilor poate duce la cresterea riscului ulcerigen.
Acid acetilsalicilic:
In general, administrarea concomitenta de ibuprofen si acid acetilsalicilic nu este recomandata din cauza potentialului crescut de aparitie a reactiilor adverse.
Datele experimentale sugereaza ca ibuprofenul poate inhiba competitiv efectul dozelor mici de acid acetilsalicilic asupra agregarii plachetare atunci cand sunt administrate concomitent. Desi exista incertitudini in ceea ce priveste extrapolarea acestor date la situatia clinica, nu poate fi exclusa posibilitatea ca tratamentul regulat, prelungit cu ibuprofen sa reduca efectul cardioprotector al acidului acetilsalicilic. Se considera ca utilizarea ocazionala de ibuprofen nu poate avea vreun efect relevant clinic (vezi pct. 5.1).
Digoxina, fenitoina si litiu: s-au raportat cazuri individuale de crestere a concentratiilor plasmatice ale digoxinei, fenitoinei si litiului, in cazul tratamentului concomitent cu ibuprofen.
Metotrexat: ibuprofenul poate creste toxicitatea hematologica a metotrexatului prin scaderea eliminarii urinare a acestuia.
Ibuprofenul poate reduce eficacitatea dispozitivelor contraceptive intrauterine.
Sarcina
In primele 5 luni de sarcina ibuprofenul se va administra numai daca este absolut necesar si numai sub supraveghere medicala stricta. Incepand cu luna a 6-a, administrarea ibuprofenului este contraindicata. Nu este indicata utilizarea Paduden SR 300 mg in timpul alaptarii.
Condus auto
Prin reactiile adverse pe care le produce - somnolenta, ameteli sau depresie - Paduden SR 300 mg poate influenta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Reactii adverse
Reactiile adverse raportate in asociere cu tratamentul cu AINS au fost edemul, hipertensiunea arteriala si insuficienta cardiaca.
Studiile clinice sugereaza ca utilizarea ibuprofenului, in special in doze mari (2400 mg pe zi) poate fi asociata cu o usoara crestere a riscului de aparitie a unor evenimente trombotice arteriale (de exemplu infarct miocardic sau accident vascular cerebral) (vezi pct. 4.4).
Tulburari gastrointestinale
Cele mai des intalnite reactii adverse datorate ibuprofenului sunt tulburarile gastro-intestinale: pirozis, anorexie, greata, varsaturi, dispepsie, disconfort abdominal, diaree, ulcer activ si hemoragii gastro- intestinale.
Tulburari ale sistemului nervos
Cefalee, confuzie, tinitus si somnolenta - sunt mai putin frecvent raportate decat efectele gastro- intestinale.
Au fost raportate cazuri de tulburari psihotice si reactii depresive ca si cazuri individuale de cefalee severa, greata, varsaturi, febra, redoarea muschilor gatului, tulburari senzoriale.
Tulburari oculare
Au fost observate reactii oculare reversibile, cum sunt ambliopie toxica, vedere incetosata si tulburari ale vederii colorate.
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat
Au fost raportate eruptii cutanate cum sunt urticaria, exantemul si purpura. Aceste reactii pot fi insotite de prurit si de sindrom Stevens-Johnson.
Tulburari ale sistemului imunitar
Reactiile generale de hipersensibilitate sunt rare. Simptomele pot fi: febra cu eruptii cutanate, dureri abdominale, cefalee, greata si varsaturi, valori anormale ale testelor hepatice, meningism si reactii anafilactice.
Lupusul eritematos sistemic sau alte boli de colagen pot creste riscul aparitiei reactiilor generale de hipersensibilitate.
Rareori, ibuprofenul poate determina bronhospasm la pacientii predispusi.
Tulburari hematologice si limfatice
Dozele mai mari de 1000 mg pe zi pot prelungi timpul de sangerare.
Au fost semnalate: trombocitopenie, granulocitopenie, agranulocitoza, anemie hemolitica si anemie aplastica. Astfel de discrazii sanguine au fost observate cu precadere dupa administrarea indelungata a unor doze mari.
Tulburari hepatobiliare
Au fost semnalate valori anormale ale testelor hepatice (valori crescute ale transaminazelor serice) si icter.
Tulburari renale si ale cailor urinare
Au fost raportate fenomene de retentie hidrosalina cu aparitia edemelor. Au fost prezente cazuri de disurie si de nefrita interstitiala acuta. Afectarea functiilor renale poate avea grade diferite de severitate, in special dupa administrarea indelungata de doze mari.
In cazul reactiilor de hipersensibilitate generala poate sa apara insuficienta renala. Au fost raportate cazuri de leziuni renale (necroza papilara renala).
Alte reactii adverse
Pot fi intalnite ocazional stomatite, tulburari menstruale, cresterea valorilor uratilor serici.
In cazul aparitiei reactiilor adverse, se impune oprirea imediata a administrarii si instituirea tratamentului corespunzator.
Raportarea reactiilor adverse suspectate
Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
In caz de supradozaj se recomanda spalaturi gastrice si, daca este necesar, corectarea tulburarilor hidro-electrolitice. Nu exista antidot specific pentru intoxicatia cu ibuprofen.
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: antiinflamatorii si antireumatice nesteroidiene, derivati de acid propionic, codul ATC: M01AE01.
Ibuprofenul este un derivat de acid fenilpropionic. Mecanismul de actiune consta in inhibarea ciclooxigenazei cu micsorarea sintezei prostaglandinelor si a altor compusi de acest tip. Ibuprofenul are efect analgezic, antipiretic si antiinflamator.
Datele experimentale sugereaza ca in cazul administrarii concomitente, ibuprofenul poate inhiba competitiv efectul dozelor mici de acid acetilsalicilic asupra agregarii plachetare. Unele studii farmacodinamice arata ca administrarea unei doze unice de ibuprofen 400 mg cu 8 ore inainte sau cu 30 minute dupa administrarea unei doze de acid acetilsalicilic (81 mg) sub forma farmaceutica cu eliberare imediata, a determinat un efect scazut al acidului acetilsalicilic asupra formarii de tromboxan sau agregarii plachetare. Desi exista incertitudini in ceea ce priveste extrapolarea acestor date la situatia clinica, nu poate fi exclusa posibilitatea ca tratamentul regulat, prelungit cu ibuprofen sa reduca efectul cardioprotector al acidului acetilsalicilic. Se considera ca utilizarea ocazionala de ibuprofen nu poate avea vreun efect relevant clinic (vezi pct. 4.5).
Proprietati farmacocinetice
Ibuprofenul se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal. El se leaga in proportie de peste 90% de proteinele plasmatice si are timpul de injumatatire plasmatica de 0,9 - 2,5 ore. Timpul de injumatatire plasmatica scurt nu permite acumularea produsului. In lichidul sinovial, ibuprofenul isi mentine concentratia stabila 2-8 ore dupa ingestie; concentratia sinoviala maxima reprezinta aproximativ o treime din cea plasmatica. Dupa 24 ore de la administrarea dozelor de 400 mg ibuprofen la intervale de 6 ore la mamele care alapteaza, cantitatea gasita in lapte a fost sub 1 mg.
Ibuprofenul nu interfera cu actiunea enzimelor metabolizante. Se metabolizeaza in proportie de 90% in ficat, rezultand 2 - hidroxibuprofen si 2 - carboxibuprofen.
Excretia se realizeaza predominant prin urina sub forma de metaboliti si sub forma nemodificata (aproximativ 9%).
La varstnici, parametrii farmacocinetici ai ibuprofenului nu sunt modificati.
Date preclinice de siguranta
Nu sunt disponibile.