Ventolin solutie injectabila 0.5mg/ml, 5 fiole, GSK

Indicatii
Salbutamolul este un agonist selectiv al receptorilor beta2 adrenergici indicat in tratamentul sau preventia bronhospasmului. Acesta produce bronhodilatatie de scurta durata in obstructia reversibila a cailor aeriene datorata astmului bronsic, bronsitei cronice si emfizemului.

Bronhodilatatoarele nu trebuie sa reprezinte singura sau principala medicatie a pacientilor cu astm bronsic persistent. La pacientii cu astm bronsic persistent care nu raspund la tratamentul cu salbutamol, este recomandat tratamentul cu corticoizi inhalatori pentru a atinge si mentine controlul acestuia. Lipsa raspunsului la tratamentul cu salbutamol poate indica necesitatea solicitarii urgente a sfatului medicului.

Ventolin solutie injectabila este indicat pentru ameliorarea bronhospasmului sever, asociat cu astm bronsic sau bronsita si pentru tratamentul status astmaticus. Se utilizeaza in managementul atacului de astm bronsic, sub indrumarea medicului.

Ventolin solutie injectabila este indicat la adulti si adolescenti.

La doze terapeutice actioneaza asupra receptorilor beta-2 adrenergici din fibrele musculare de la nivelul bronhiilor, actionand slab sau deloc asupra receptorilor beta-1 adrenergici de la nivelul cordului.

Tratamentul simptomatic in toate tipurile de astm bronsic, bronhospasm si/sau bronhopneumopatii obstructive reversibile.

De asemenea, la doze terapeutice actioneaza asupra receptorilor beta-2 adrenergici din uter, actionand slab sau deloc asupra receptorilor beta-1adrenergici de la nivelul cordului.

Pentru gestionarea pe termen scurt a travaliului prematur fara complicatii
Este indicat pentru a opri travaliul intre 22 si 37 saptamani de sarcina la paciente fara contraindicatii medicale sau obstetricale privind terapia tocolitica, sub supraveghere medicala.

Dozaj
Salbutamolul are o durata de actiune de la 4 la 6 ore la cei mai multi pacienti.

Ventolin solutie injectabila poate fi administrat subcutanat, intramuscular sau intravenos, sub supravegherea unui medic.

Ventolin solutie injectabila nu se injecteaza nediluat pe cale intravenoasa. Concentratia trebuie redusa cu 50% inainte de administrare.

Preparatele parenterale cu salbutamol nu trebuie administrate in aceeasi seringa sau in acelasi dispozitiv de perfuzie cu alte medicamente.

Doze

Afectiuni respiratorii

Cresterea utilizarii agonistilor beta-2 adrenergici poate reprezenta un semn de agravare a astmului bronsic. In acest caz sunt necesare reevaluarea schemei terapeutice si luarea in considerare a asocierii de glucocorticoizi.

Adulti – bronhospasm sever sau status astmaticus

Subcutanat: doza recomandata este de 500 micrograme (8 micrograme/kg corp), cu repetare la fiecare 4 ore, daca este necesar.

Intramuscular: doza recomandata este de 500 micrograme (8 micrograme/kg corp), cu repetare la fiecare 4 ore, daca este necesar.

Intravenos: doza recomandata este de 250 micrograme (4 micrograme/kg corp) injectat incet. Daca este necesar, doza poate fi repetata.

Administrarea Ventolin solutie injectabila 500 micrograme/ml poate fi facilitata prin diluarea cu apa pentru preparate injectabile.

Perfuzie : dozele obisnuite administrate in status astmaticus sunt de 3-20 micrograme /min dar au fost folosite cu succes doze mai mari in caz de insuficienta respiratorie. Doza de incepere este de 5 micrograme/min, ea urmand sa fie ajustata in functie de raspunsul pacientului.

O solutie perfuzabila convenabila poate fi preparata prin diluarea a 5 ml de solutie de salbutamol pentru perfuzie i.v. in 500 ml solutie pentru perfuzie cum ar fi clorura de sodiu sau dextroza pentru a obtine o doza de salbutamol de 10 micrograme/ml.

Populatie pediatrica

Siguranta si eficacitatea Ventolin solutie injectabila la copiii cu varste sub 12 ani nu a fost stabilita. Din datele disponibile, nu se pot face recomandari cu privire la dozaj.

Gestionarea pe termen scurt a travaliului prematur fara complicatii

Tratamentul cu Ventolin solutie injectabila trebuie initiat doar de catre obstetricieni/medici cu experienta in utilizarea medicamentelor tocolitice. Acesta trebuie efectuat in institutii care dispun de dotarea necesara pentru monitorizarea continua a starii de sanatate a mamei si a fatului.

Durata tratamentului nu trebuie sa depaseasca 48 ore, intrucat datele arata ca principalul efect al tratamentului tocolitic este intarzierea nasterii cu pana la 48 ore; in studiile controlate randomizate nu au fost observate efecte semnificative din punct de vedere statistic privind mortalitatea sau morbiditatea perinatala. Aceasta intarziere poate fi utilizata pentru a administra glucocorticoizi sau pentru a implementa alte masuri cunoscute pentru a ameliora sanatatea perinatala.

Ventolin solutie injectabila trebuie administrat cat mai devreme posibil dupa stabilirea diagnosticului de travaliu prematur si dupa evaluarea pacientei pentru a elimina eventualele contraindicatii privind utilizarea salbutamolului (vezi pct. 4.3). Examenul trebuie sa includa o evaluare adecvata a starii cardiovasculare a pacientei de catre un medic cu experienta in cardiologie cu monitorizarea continua prin ECG pe perioada tratamentului (vezi pct. 4.4).

Pentru aceasta indicatie se pot folosi perfuzii cu solutie preparata ca mai sus. Rata de perfuzare de 10-45 micrograme /min este in general potrivita pentru a controla contractiile uterine dar, in functie de puterea sau de frecventa contractiilor, dozele pot fi marite sau micsorate. Doza de initiere recomandata este de 10 micrograme /min si poate fi crescuta la intervale de 10 minute, pana cand contractiile se reduc ca intensitate, frecventa si durata. Dupa aceea, rata de perfuzare poate fi crescuta, pana cand contractiile inceteaza.

Precautii speciale pentru perfuzie: Doza trebuie titrata individual tinand cont de suprimarea contractiilor, cresterea frecventei cardiace si modificarile tensiunii arteriale, care sunt factori limitatori. Se recomanda monitorizarea cu atentie a acestor parametri in timpul tratamentului. Ritmul cardiac al mamei nu trebuie sa depaseasca 120 batai/minut.

Monitorizarea atenta a nivelului de hidratare este esential pentru a evita riscul de aparitie a unui edem pulmonar la mama (vezi pct. 4.4). Astfel, volumul de lichid in care se administreaza medicamentul trebuie minimizat. Se recomanda utilizarea unui dispozitiv controlat de administrare a injectiei, de preferinta o pompa cu seringa.

O atentie speciala trebuie acordata de asemenea monitorizarii functiei cardiovasculare. Daca exista semne de edem pulmonar sau de cardiopatie ischemica trebuie luata in considerare oprirea administrarii de Ventolin, solutie injectabila (a se vedea pct. 4.4 si 4.8).

Odata cu incetarea contractiilor uterine, rata de perfuzare trebuie mentinuta la acelasi nivel pentru inca o ora si apoi redusa cu cate 50% la interval de 6 ore.

Ca si procedura alternativa sau pentru a contracara supradozajul accidental cu medicamente ocitocice, Ventolin solutie injectabila poate fi administrat si prin injectare i.v. Doza recomandata este de 100-250 micrograme salbutamol. Doza poate fi repetata in functie de raspunsul pacientei la tratament.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1. Ventolin solutie injectabila este contraindicat in urmatoarele situatii:

Orice afectiune la o varsta gestationala mai mica de 22 saptamani

Ca medicament tocolitic la pacientele cu boala cardiaca ischemica preexistenta sau la cele cu factori majori de risc pentru boala cardiaca ischemica.

Iminenta de avort in trimestrele 1 si 2

Orice afectiuni ale mamei sau fatului in care prelungirea sarcinii reprezinta un pericol, de exemplu, toxemie severa, infectie intrauterina, hemoragie vaginala cauzata de placenta praevia, eclampsie sau preeclampsie severa, dezlipirea placentei sau compresia cordonului ombilical.

Deces fetal intrauterin, malformatie congenitala letala sau cromozomiala cunoscuta.

Ventolin solutie injectabila este, de asemenea, contraindicat in orice situatie medicala preexistenta in care un betamimetic ar avea o reactie adversa, de exemplu, hipertensiune pulmonara si afectiuni cardiace precum

cardiomiopatie obstructiva hipertrofica sau orice tip de obstructie a tractului de ejectie a ventriculului stang, de exemplu, stenoza aortica.

Atentionari
Tratamentul astmului bronsic trebuie realizat treptat, iar raspunsul pacientului trebuie monitorizat clinic si prin probe functionale respiratorii.

Cresterea folosirii bronhodilatatoarelor cu durata scurta de actiune si in special a beta-2 agonistilor pentru controlul simptomatologiei astmului bronsic indica deteriorarea controlului afectiunii. In acest caz, regimul terapeutic al pacientului trebuie reevaluat.

Deteriorarea brusca si progresiva a controlului astmului bronsic constituie o conditie amenintatoare de viata si trebuie avuta in vedere inceperea tratamentului cu/sau cresterea dozei de glucocorticoid. La pacientii considerati cu risc, trebuie instituita monitorizarea zilnica a fluxului respirator maxim.

Tratamentul cu agonisti beta-2 adrenergici poate produce hipokaliemie potential severa, mai ales in cazul administrarii parenterale sau prin nebulizare. Este necesara prudenta, in special in cazul astmului bronsic acut sever, deoarece hipokaliemia poate fi potentata prin administrarea concomitenta de derivati xantinici, glucocorticoizi, diuretice si prin hipoxie. In aceste cazuri se recomanda monitorizarea kaliemiei.

Salbutamolul trebuie administrat cu prudenta la pacientii cu tireotoxicoza.

Utilizarea salbutamolului in tratamentul bronhospasmului sever sau in status astmaticus nu exclude utilizarea terapiei cu glucocorticoizi dupa cum este necesar.

Cand este posibil, se recomanda administrarea de oxigen impreuna cu salbutamol, mai ales daca se administreaza i.v. perfuzabil la pacientii hipoxici.

Similar altor agonisti beta-2 adrenergici, salbutamolul poate determina modificari metabolice reversibile, cum este hipokaliemie reversibila sau cresterea glicemiei. Pacientii cu diabet zaharat nu vor putea sa compenseze aceasta crestere a glicemiei, ceea ce va conduce la cetoacidoza. Administrarea concomitenta de glucocorticoizi poate exacerba acest efect.

Pacientii care sufera de diabet zaharat, precum si cei care primesc corticosteroizi trebuie monitorizati frecvent in timpul perfuziei cu salbutamol, astfel incat sa se poata lua masuri de contracarare a oricaror modificari metabolice care eventual apar (de exemplu, prin cresterea dozei de insulina). Pentru acesti pacienti, solutia de salbutamol pentru perfuzare trebuie diluata cu ser fiziologic, in loc de solutie injectabila de ser fiziologic si dextroza.

Foarte rar a fost raportata acidoza lactica in combinatie cu doze mari terapeutice de agonisti β2-adrenergici administrati intravenos sau prin nebulizare, mai ales la pacientii tratati pentru exacerbari acute ale astmului bronsic (a se vedea pct. 4.8). Cresterea nivelurilor lactatilor poate duce la dispnee si hiperventilatie compensatorie, simptome care pot fi interpretate gresit ca fiind semne ale tratamentului necorespunzator al astmului bronsic si care pot duce la intensificarea tratamentului cu agonisti beta-2 adrenergici cu timp scurt de actiune. Este astfel recomandat ca pacientii sa fie monitorizati pentru depistarea nivelului crescut de lactat si a acidozei metabolice consecutive.

Tocoliza
Orice decizie de a initia terapia cu Ventolin solutie injectabila trebuie luata dupa o analiza atenta a riscurilor si beneficiilor tratamentului.

Tratamentul trebuie efectuat doar in institutii care dispun de dotarea necesara pentru monitorizarea continua a starii de sanatate a mamei si a fatului. Tocoliza cu substante beta-agoniste nu este recomandata dupa ruperea membranelor sau daca dilatatia colului depaseste 4 cm.

Ventolin solutie injectabila trebuie utilizat atent in tocoliza, pe perioada tratamentului fiind necesara monitorizarea functiei cardiorespiratorii, monitorizarea ECG.

Urmatoarele functii trebuie monitorizate in mod constant la mama si, daca este posibil/adecvat, la fat:

• tensiunea arteriala si ritmul cardiac
• ECG
• balanta hidroelectrolitica - pentru monitorizarea edemelului pulmonar
• glucoza si nivelul acidului lactic - indeosebi la pacientele cu diabet
• nivelul potasiului – substantele beta-agoniste sunt asociate cu o scadere a potasiului seric, ceea ce duce la cresterea riscului de aritmii (vezi pct. 4.5)

Tratamentul trebuie intrerupt daca apar simptome de ischemie miocardica (de exemplu, dureri in piept sau modificari ECG).

Ventolin solutie injectabila nu trebuie utilizat ca medicament tocolitic la pacientele cu factori majori de risc pentru boala cardiaca sau boala cardiaca preexistenta (de exemplu, tahiaritmii, insuficienta cardiaca sau boli valvulare; vezi pct. 4.3). In cazul travaliului prematur la paciente cu boala cardiaca cunoscuta sau suspectata, caracterul adecvat al tratamentului trebuie evaluat de catre un specialist in cardiologie inainte de administrarea prin perfuzie intravenoasa a Ventolin solutie injectabila.

Edemul pulmonar

Intrucat in timpul sau in urma tratamentului travaliului prematur cu substante beta-agoniste au fost raportate cazuri de edem pulmonar si ischemie miocardica la mama, se recomanda monitorizarea atenta a balantei fluidelor si functiei cardio-respiratorii. Pacientele cu factori predispozanti printre care se numara sarcinile multiple, supraincarcarile volemice, infectia materna si preeclampsia pot avea un risc crescut de a dezvolta edem pulmonar. Administrarea cu ajutorul unei pompe cu seringa in locul perfuziei i.v. limiteaza riscul supraincarcarii volemice. Daca apar simptome de edem pulmonar sau ischemie miocardica, se va lua in considerare intreruperea tratamentului (vezi pct. 4.2 si 4.8).

Tensiunea arteriala si ritmul cardiac

Administrarea de substante beta-agoniste prin perfuzie este asociata de obicei cu o crestere a ritmului cardiac de 20 - 50 batai pe minut. Frecventa cardiaca a mamei trebuie monitorizata, iar necesitatea de a controla cresterea acesteia prin reducerea dozei sau intreruperea administrarii tratamentului trebuie evaluata de la caz la caz. In general frecventa cardiaca a mamei nu trebuie sa depaseasca valoarea constanta de 120 batai pe minut.

Tensiunea arteriala a mamei poate scadea usor in timpul administrarii perfuziei, efectul fiind mai semnificativ asupra tensiunii diastolice decat asupra celei sistolice. Scaderile tensiunii diastolice se incadreaza de obicei intre 10 si 20 mmHg. Efectul perfuziei asupra ritmului cardiac al fatului este mai putin marcat, dar pot aparea cresteri cu pana la 20 batai pe minut.

Pentru a minimiza riscul de hipotensiune arteriala asociata cu terapia tocolitica, trebuie acordata o atentie deosebita pentru a evita compresia venei cave, mentinand pacienta in pozitie laterala pe partea stanga sau dreapta in timpul administrarii perfuziei.

Diabetul

Administrarea de substante beta-agoniste este asociata cu o crestere a nivelului glicemiei. De aceea se recomanda monitorizarea nivelului glicemiei si acidului lactic si ajustarea tratamentului antidiabetic conform nevoilor mamei in timpul tocolizei (vezi pct. 4.5).

Hipertiroidia

Ventolin solutie injectabila trebuie administrat doar cu precautie pacientelor care sufera de tireotoxicoza, dupa evaluarea atenta a beneficiilor si riscurilor tratamentului.

Indicatia respiratorie
Pacientii cu boala cardiaca de fond severa (de exemplu boala cardiaca ischemica, tahiaritmie sau insuficienta cardiaca severa) care primesc salbutamol pentru boli respiratorii, trebuie avertizati sa solicite consult medical daca prezinta dureri precordiale sau alte manifestari de agravare a bolii cardiace.

Interactiuni
Salbutamolul si medicamentele β-blocante neselective (ca propranololul) nu trebuie asociate.

Compusi halogenati folositi ca anestezice

Datorita efectului antihipertensiv suplimentar, apare o crestere a inertiei uterine cu risc de hemoragie; in plus, au fost raportate cazuri de tulburari grave ale ritmului ventricular datorita cresterii reactivitatii cardiace, ca interactiune cu compusii halogenati folositi ca anestezice. Tratamentul trebuie intrerupt, daca este posibil, cu cel putin 6 ore inainte de o eventuala anestezie programata cu compusi halogenati folositi ca anestezice.

Corticosteroizi

Corticosteroizii sistemici sunt frecvent administrati in timpul travaliului prematur pentru a spori dezvoltarea pulmonara fetala. Au fost raportate cazuri de edem pulmonar la femei carora li s-au administrat simultan substante beta-agoniste si corticosteroizi.

Se stie despre corticosteroizi ca acestia cresc nivelul glicemiei si pot reduce potasiul seric, motiv pentru care administrarea simultana a acestora trebuie efectuata cu atentie, cu monitorizarea in permanenta a pacientei datorita riscului crescut de hiperglicemie si hipopotasemiei (vezi pct. 4.4).

Antidiabetice

Administrarea de medicamente beta-agoniste este asociata cu o crestere a nivelului glicemiei, care poate fi interpretata ca o atenuare a terapiei antidiabetice; de aceea poate fi necesara ajustarea terapiei antidiabetice (vezi pct. 4.4).

Agenti care favorizeaza depletia potasiului

Datorita efectului hipopotasemic al medicamentelor beta-agoniste, administrarea simultana a medicamentelor care favorizeaza depletia potasiului, despre care se stie ca sporesc riscul de hipopotasemie, cum ar fi diureticele, digoxina, metil-xantinele si corticosteroizii, trebuie sa se faca precaut, dupa evaluarea atenta a beneficiilor si riscurilor in special cu privire la cresterea riscului de aritmie cardiaca datorita hipopotasemie (vezi pct. 4.4).

Salbutamol nu este contraindicat la pacientii aflati in tratament cu inhibitori de monoaminooxidaza.

Sarcina
Sarcina

Administrarea medicamentelor in timpul sarcinii trebuie luata in considerare numai atunci cand beneficiul potential matern depaseste orice risc posibil la fat.

Dupa punerea pe piata a medicamentului s-au raportat foarte putine cazuri de malformatii congenitale variate, incluzand palatoschizis si defecte ale membrelor la copii nascuti de mame tratate cu salbutamol in timpul sarcinii. O parte dintre mame primisera medicatie multipla in timpul sarcinii. Deoarece nu s-a putut evidentia un tipar de malformatii congenitale in aceasta situatie iar rata de malformatii congenitale in populatia generala este de 2-3%, nu s-a putut stabili o legatura a acestor malformatii congenitale cu salbutamolul.

Alaptarea

Deoarece salbutamolul este excretat in laptele matern, nu se recomanda utilizarea acestuia de catre femeile care alapteaza, doar daca beneficiul terapeutic matern depaseste riscul potential la sugar. Nu se cunoaste daca salbutamolul excretat in laptele matern are un efect nociv asupra nou-nascutului.

Fertilitatea

Nu exista date cu privire la efectul salbutamolului asupra fertilitatii la oameni. Nu au fost inregistrate efecte adverse asupra fertilitatii la animale (vezi ,,Date preclinice de siguranta”).

Condus auto
Nu s-au raportat efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.

Reactii adverse
Evenimentele adverse sunt enumerate mai jos, clasificate pe aparate, sisteme, organe si in functie de frecventa. Frecventele sunt definite in felul urmator: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 si mai mic de 1/10), mai putin frecvente (≥1/1000 si ai mic de 1/100), rare (≥1/10000 si mai mic de 1/1000), foarte rare (mai mic de 1/10000), incluzand si raportarile izolate si cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).

Evenimentele foarte frecvente si frecvente au fost, in general, rezultate din datele furnizate din studiile clinice. Evenimentele rare, foarte rare si cu frecventa necunoscuta au fost, in general, rezultate din raportari spontane.

Tulburari ale sistemului imunitar

Foarte rare: reactii de hipersensibilitate incluzand angioedem, urticarie, bronhospasm, hipotensiune si colaps.

Tulburari de metabolism si nutritie

Frecvente: *hipopotasemie Rare: *hipoglicemie

Ca urmare a tratamentului cu agonisti beta-2 adrenergici poate sa apara hipopotasemie severa. Foarte rare: acidoza lactica

Acidoza lactica a fost raportata foarte rar la pacienti care primesc terapie cu salbutamol intravenos sau sub forma nebulizata in cadrul tratamentului exacerbarilor acute ale astmului.

Tulburari ale sistemului nervos Foarte frecvente: tremor Frecvente: cefalee

Foarte rare: hiperactivitate

Tulburari cardiace

Foarte frecvente: *tahicardie

Frecvente: *palpitatii, *scaderea tensiunii diastolice

Rare: *aritmii cardiace, de exemplu, fibrilatie atriala, ischemie miocardica (vezi pct. 4.4), extrasistole

Tulburari vasculare

Frecvente: *hipotensiune arteriala (vezi pct. 4.4) Rare: *vasodilatatie periferica

Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale

Mai putin frecvente: *edem pulmonar

In managementul travaliului prematur, salbutamolul injectabil a fost asociat mai putin frecvent cu edemul pulmonar. Pacientele cu factori predispozanti cum ar fi nasteri multiple, cantitate mare de lichid amniotic, infectii la nastere sau pre-eclampsie ar putea avea un risc crescut de a face edem pulmonar.

Tulburari gastrointestinale

Foarte rare: greata, varsaturi

Tulburari musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv

Frecvente: crampe musculare

Raniri, otraviri sau complicatii procedurale

Foarte rare: usoara durere sau senzatie de intepatura la injectarea intramusculara a solutiei nediluate.

* Aceste reactii au fost raportate in asociere cu utilizarea de medicamente beta-agoniste cu durata scurta de actiune in indicatiile obstetricale si sunt considerate efecte de clasa (vezi pct. 4.4).

In managementul travaliului prematur
Cele mai frecvente reactii adverse ale Ventolin solutie injectabila sunt corelate cu activitatea farmacologica a betamimeticelor si pot fi limitate sau evitate prin monitorizarea atenta a parametrilor hemodinamici, cum ar fi tensiunea arteriala si ritmul cardiac si ajustarea corespunzatoare a dozei. Aceste reactii dispar in general la intreruperea tratamentului.

Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesionistii din domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata prin intermediul sistemului national de raportare, ale carui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agentiei Nationale a Medicamentului si a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.

Supradozaj
Semne si simptome :
Cele mai comune semne si simptome ale supradozajului cu salbutamol sunt reactii trecatoare, farmacologic mediate de beta-agonisti (vezi pct. 4.4 si 4.8).

Dupa o supradoza de salbutamol poate aparea hipokaliemia. Ca urmare, nivelurile potasiului seric trebuie monitorizate.

Acidoza lactica a fost raportata in asociere cu doze terapeutice ridicate cat si cu supradozaj cu beta-agonisti cu durata scurta de actiune. Asadar, monitorizarea acidului lactic seric precum si a acidozei lactice consecutive ar trebui indicate in stabilirea diagnosticului de supradozaj (in mod particular daca exista persistenta tahipneei sau inrautatirea acesteia in ciuda imbunatatirii simptomelor de bronhospasm precum wheezing-ul).

Au fost raportate simptome de greata, voma si hiperglicemie, cu precadere la copii si atunci cand supradoza de salbutamol a fost luata pe cale orala.

Tratament:
Trebuie realizata o monitorizare continua ca si indicatie clinica sau la recomandarea centrului national de otravuri, unde este aplicabil.

Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: adrenergice de uz sistemic, agonisti selectivi ai receptorilor beta2 adrenergici, codul ATC R03CC02.

Mecanism de actiune:

Salbutamolul este un agonist beta2-adrenergic selectiv. La doze terapeutice, actioneaza asupra receptorilor β2-adrenergici de la nivelul musculaturii netede a bronhiilor, actionand slab sau deloc asupra receptorilor beta-1 adrenergici de la nivelul cordului.

Efecte farmacodinamice

Salbutamolul este un agonist beta2-adrenergic selectiv. La doze terapeutice actioneaza asupra receptorilor beta2-adrenergici din fibrele musculare de la nivelul bronhiilor, determinand bronhodilatatie cu durata scurta de actiune (de la 4 la 6 ore) in caile respiratorii obstructionate.

Proprietati farmacocinetice
Dupa administrare intravenoasa, salbutamolul are un timp de injumatatire plasmatica de 4–6 ore si este eliminat partial pe cale renala si partial prin metabolizare, rezultand un metabolit inactiv 4’-O-sulfat (sulfat fenolic), care este, de asemenea, excretat, in principal, prin urina. Prin materiile fecale se excreta in proportie mica. Cea mai mare parte din doza de salbutamol administrata intravenos, oral sau prin inhalare, este excretata in decurs de 72 ore. Salbutamolul se leaga de proteinele plasmatice intr-o proportie de pana la 10%.

Date preclinice de siguranta
In cazul administrarii subcutanate, la fel ca in cazul celorlalti agonisti beta2-selectivi potenti, salbutamolul a dovedit efect teratogen la soarece. Intr-un studiu privind toxicitatea asupra functiei de reproducere, 9,3% dintre fetusi au prezentat palatoschizis la o doza de 2,5 mg/kg, de 4 ori mai mare decat doza maxima orala la om. La sobolan, administrarea orala a dozelor de 0,5 mg/kg, 2,32 mg/kg, 10,75 mg/kg si 50 mg/kg pe zi in timpul sarcinii, nu a determinat anomalii fetale semnificative. Singura reactie toxica a constat in cresterea mortalitatii neo-natale la administrarea celei mai mari doze, ca rezultat al lipsei de ingrijire materna.

La iepure, un studiu privind toxicitatea asupra functiei de reproducere a evidentiat malformatii craniene la 37% dintre fetusi, in cazul administrarii unei doze de 50 mg/kg pe zi, de 78 ori mai mare decat doza maxima orala la om.

Intr-un studiu pe sobolani cu doze de pana la 50 mg/kg/zi oral nu au fost inregistrate efecte adverse asupra fertilitatii.