Vertigix 20mg/40mg, 50 comprimate, Galenica

Indicatii
Tratamentul simptomelor de vertij de etiologii diferite. Vertigix este indicat pentru adulti.
Dozaj
Doze

Adulti: 1 comprimat de trei ori pe zi.

Varstnici: aceeasi doza ca si pentru adulti.

Insuficienta renala:

Vertigix trebuie utilizat cu prudenta la pacienti cu insuficienta renala usoara pana la moderata. Vertigix nu trebuie utilizat la pacientii cu un clearance al creatininei mai putin de 25 ml/minut (insuficienta renala severa).

Insuficienta hepatica:

Nu sunt disponibile studii la pacienti cu insuficienta hepatica. Vertigix nu trebuie utilizat la pacientii cu insuficienta hepatica severa.

Copii si adolescenti

Siguranta si eficacitatea Vertigix la copii si adolescenti cu varsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Nu exista date disponibile.

In general, durata tratamentului nu trebuie sa depaseasca patru saptamani. Medicul va decide daca este necesara prelungirea tratamentului.

Mod de administrare

Vertigix trebuie administrat fara a fi mestecat, cu lichide, dupa masa.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la substantele active, difenhidramina sau alte antihistaminice cu structura similara sau la oricare dintre excipientii enumerati la pct. 6.1.

Difenhidramina este excretata In Intregime pe cale renala, asadar pacientii cu insuficienta renala severa au fost exclusi din programul de dezvoltare clinica.

Vertigix nu trebuie utilizat la pacientii cu clearance al creatininei ≤ 25 ml/minut (insuficienta renala severa).

Deoarece ambele componente active ale Vertigix sunt metabolizate extensiv prin enzimele hepatice ale citocromului P450, concentratiile plasmatice ale medicamentelor nemodificate si timpul de Injumatatire plasmatica a acestora vor creste la pacientii cu insuficienta hepatica severa. Acest lucru a fost demonstrat pentru difenhidramina la pacientii cu ciroza. Prin urmare, Vertigix nu trebuie utilizat la pacientii cu insuficienta hepatica severa.

Vertigix nu trebuie utilizat la pacientii cu glaucom cu unghi Inchis, convulsii, suspiciune de presiune intracraniana crescuta, abuz de alcool sau retentie urinara datorata tulburarilor uretro-prostatice.
Atentionari
Vertigix nu reduce In mod semnificativ tensiunea arteriala, Insa trebuie utilizat cu prudenta la pacientii hipotensivi.

Vertigix trebuie luat dupa mese pentru a reduce la minimum orice iritatie gastrica.

Vertigix trebuie utilizat cu prudenta la pacientii cu afectiuni care pot fi agravate de terapia anticolinergica, de exemplu presiune intraoculara crescuta, obstructie piloro-duodenala, hipertrofie de prostata, hipertensiune arteriala, hipertiroidism sau boala coronariana severa.

Se recomanda prudenta la administrarea Vertigix la pacientii cu boala Parkinson.
Interactiuni
Nu s-au efectuat studii de interactiune.

Efectele anticolinergice si sedative ale Vertigix pot fi potentate de inhibitorii monoaminooxidazei. Procarbazina poate spori efectul Vertigix.

La fel ca alte antihistaminice, Vertigix poate potenta efectele sedative ale deprimantelor SNC, inclusiv alcoolul, barbituricele, analgezicele narcotice si tranchilizante. Pacientii trebuie sfatuiti sa evite bauturile alcoolice. De asemenea, Vertigix poate creşte efectele antihipertensivelor, efedrinei si ale anticolinergicelor, precum atropina si antidepresivele triciclice.

Vertigix poate masca simptomele ototoxice asociate administrarii de antibiotice aminoglicozidice si poate masca raspunsul cutanat la testul alergologic cutanat.

Trebuie evitata administrarea concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT la EKG (cum ar fi anti-aritmicele din clasa Ia si clasa III).

Informatiile privind potentialul de interactiuni farmacocinetice Intre cinarizina si difenhidramina si alte medicamente sunt limitate. Difenhidramina inhiba metabolizarea mediata de CYP2D6 si se recomanda prudenta In cazul administrarii Vertigix In asociere cu substraturi ale acestei enzime, In special cu cele cu un indice terapeutic mic.
Sarcina
Sarcina

Nu a fost stabilita siguranta administrarii cinarizinei/dimenhidrinatului la om pe perioada sarcinii. Studiile la animale sunt insuficiente In ceea ce priveste efectele asupra sarcinii, dezvoltarii embriofetale si dezvoltarii postnatale (vezi pct. 5.3). Riscul teratogen al principiilor active singulare dimenhidrinat/difenhidramina si cinarizina este scazut. Nu s-au observat efecte teratogene In cadrul studiilor la animale.

Nu exista date privind utilizarea cinarizinei/dimenhidrinatului la femeile gravide. Studiile la animale sunt insuficiente In ceea ce priveste evaluarea toxicitatii asupra functiei de reproducere (vezi pct. 5.3).

Pe baza experientei la om, se suspecteaza ca dimenhidrinatul are efect oxitocinic si poate scurta travaliul.

Vertigix nu este recomandat In timpul sarcinii. Alaptarea

Dimenhidrinatul si cinarizina se excreta In laptele matern uman. Vertigix nu trebuie utilizat pe perioada alaptarii.

Fertilitatea

Nu exista date disponibile.
Condus auto
Vertigix poate avea o influenta minora asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.

Vertigix poate provoca somnolenta, In special la Inceputul tratamentului. Pacientii afectati In acest mod nu trebuie sa conduca vehicule sau sa foloseasca utilaje.
Reactii adverse
Cele mai frecvente reactii adverse sunt somnolenta (inclusiv moleseala, oboseala, fatigabilitate, confuzie) aparuta In studiile clinice la aproximativ 8% dintre pacienti si xerostomie la aproximativ 5% dintre pacienti. Aceste reactii sunt de obicei usoare si dispar In cateva zile, chiar daca tratamentul este continuat. Frecventele reactiilor adverse asociate cu cinarizina/ dimenhidrinat In studiile clinice si In urma rapoartelor spontane sunt incluse In tabelul urmator.

Lista de reactii adverse prezentate sub forma de tabel

In plus, urmatoarele reactii adverse sunt asociate cu dimenhidrinatul si cinarizina (frecventa nu poate fi estimata din datele disponibile):

Dimenhidrinat: excitabilitate paradoxala (In special la copii), agravarea glaucomului cu unghi Inchis existent, agranulocitoza reversibila.

Cinarizina: constipatie, crestere In greutate, rigiditate toracica, icter colestatic, simptome extrapiramidale, reactii cutanate asemanatoare lupusului, lichen plan.

Raportarea reactiilor adverse suspectate

Raportarea reactiilor adverse suspectate dupa autorizarea medicamentului este importanta. Acest lucru permite monitorizarea continua a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din

domeniul sanatatii sunt rugati sa raporteze orice reactie adversa suspectata la Agentia Nationala a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din Romania Str. Aviator Sanatescu nr. 48, sector 1

Bucureşti 011478- RO e-mail: adr@anm.ro Website: www.anm.ro
Supradozaj
Simptomele supradozajului cu Vertigix includ somnolenta, ameteli si ataxie cu efecte anticolinergice precum xerostomie, hiperemie faciala, midriaza, tahicardie, pirexie, cefalee si retentie urinara.

Se pot produce convulsii, halucinatii, excitare, deprimare respiratorie, hipertensiune arteriala, tremor si coma, In special In cazurile de supradozaj masiv.

Tratamentul supradozajului: Trebuie utilizate masuri generale de sustinere pentru a trata insuficienta respiratorie sau insuficienta circulatorie. Este recomandat lavajul gastric cu solutie izotonica de clorura de sodiu. Temperatura corporala trebuie monitorizata cu atentie, deoarece pirexia poate aparea ca o consecinta a intoxicatiei cu antihistaminice, In special la copii.

Simptomele similare crampelor pot fi controlate prin aplicarea atenta de barbiturice cu durata scurta de actiune. In cazurile cu efecte anticolinergice centrale marcate, fizostigmina (dupa testul fizostigminei) trebuie administrata lent intravenos (sau, daca este necesar, intramuscular): 0,03 mg/kg greutate corporala (adulti maxim 2 mg, copii maxim 0,5 mg).

Dimenhidrinatul este dializabil, totusi tratamentul supradozajului prin aceasta metoda este considerat nesatisfacator. Se poate realiza o eliminare suficienta prin intermediul hemoperfuziei utilizand carbune activat. Nu sunt disponibile date privind dializabilitatea cinarizinei.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: medicamente antivertiginoase, codul ATC: N07CA52

Dimenhidrinatul, sarea de cloroteofilina a difenhidraminei, actioneaza ca antihistaminic cu proprietati anticolinergice (antimuscarinice), exercitand efecte parasimpatolitice si deprimante la nivelul SNC. Substanta prezinta efecte antiemetice si antivertiginoase prin influentarea zonei de declansare a chemoreceptorului In regiunea celui de-al patrulea ventricul. Astfel, dimenhidrinatul actioneaza predominant asupra sistemului vestibular central.

Datorita proprietatilor sale de antagonist al calciului, cinarizina actioneaza In principal ca sedativ vestibular prin inhibarea intrarii calciului In celulele senzoriale vestibulare. Cinarizina actioneaza astfel In principal asupra sistemului vestibular periferic.

Atat cinarizina cat si dimenhidrinatul sunt cunoscute pentru eficacitatea lor In tratamentul vertijului. Medicamentul obtinut prin asocierea acestor doua substante a fost mai eficient decat componentele individuale la populatia studiata.

Medicamentul nu a fost evaluat pentru raul de miscare.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtie si distributie

Dupa administrare orala, dimenhidrinatul elibereaza rapid jumatatea sa moleculara difenhidramina. Difenhidramina si cinarizina sunt absorbite rapid din tractul gastrointestinal. Concentratiile plasmatice maxime (Cmax) de cinarizina si difenhidramina se obtin la om In decurs de 2-4 ore. Timpul de Injumatatire plasmatica prin eliminare pentru ambele substante variaza Intre 4-5 ore, indiferent daca acestea sunt administrate separat sau ca medicament combinat.

Metabolizare

Cinarizina si difenhidramina sunt metabolizate extensiv la nivel hepatic. Metabolizarea cinarizinei implica reactii de hidroxilare a inelului care sunt catalizate partial prin CYP2D6 si prin reactii de N- dezalchilare a enzimei CYP cu specificitate scazuta.

Calea principala In metabolizarea difenhidraminei este N-demetilarea secventiala a aminei tertiare. Studiile efectuate in vitro cu microzomi hepatici umani indica implicarea diferitelor enzime CYP, inclusiv CYP2D6.

Eliminare

Cinarizina este eliminata In principal prin fecale (40-60%) si Intr-o masura mai mica si prin urina, In principal sub forma de metaboliti conjugati cu acid glucuronic. Calea principala de eliminare a difenhidraminei este In urina, In principal sub forma de metaboliti, metabolitul predominant (40-60%) fiind compusul deaminat, acidul difenilmetoxiacetic.

Date preclinice de sigurantaDatele non-clinice nu au evidentiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor conventionale privind toxicitatea dupa doze repetate la asocierea de cinarizina si dimenhidrinat, fertilitatea cu cinarizina sau dimenhidrinat, dezvoltarea embriofetala cu dimenhidrinat si teratogenitatea cu cinarizina. Intr-un studiu efectuat la sobolan, cinarizina a redus numarul puilor, a crescut numarul de resorbtii a fetusului si a scazut greutatea puilor la nastere.

Potentialul genotoxic si carcinogen al asocierii cinarizina/dimenhidrinat nu a fost evaluat pe deplin.